Инструкция
по медицинскому применению препарата
Ампициллин (Гранулы)
Международное непатентованное название: Ампициллин
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Ампициллин (Санавита Фармасьютикалс); Ампициллин (капсулы); Ампициллин (таблетки (Щёлковский витаминный завод)); Ампициллина тригидрат; Ампициллина натриевая соль; Ампициллин (Киевмедпрепарат); Ампициллин КМП (КиевМедПрепарат (порошок)).
Лекарственная форма.
Гранулы для приготовления 60 мл пероральной суспензии, 125 мг/5 мл
Состав лекарственного средства.
5 мл готовой суспензии содержат:
активное вещество — ампициллина тригидрат
(в пересчете на ампициллин) 125.0 мг.
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия бензоат, натрия цитрат, натрия кармеллоза, краситель Понсо 4R (Е 124), ароматизатор пищевой, сахар.
Описание:
Гранулированный порошок розового цвета
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты — пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01CA01
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
После приема внутрь всасывается быстро, однако, несмотря на устойчивость к воздействию кислоты желудочного сока, биодоступность составляет всего 30–40%. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме 1000 мг составляет2,5–5,0 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в организме (2–15 мкг/мл)сохраняется в течение 6 ч после приема. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 20%). Легко проникает через гистогематические барьеры во всеорганы и ткани. В высоких концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Через неизмененный гематоэнцефалический барьер проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек их проницаемость для ампициллина повышается.
Около 30% препарата метаболизируется в печени. Выводится почками путем канальцевой секреции в неизмененном виде (75–80%), при этом вмоче создаются высокие его концентрации. В меньшей степени выделяется с желчьюв кишечник. Период полуэлиминации (T½) составляет 0,8–2 ч. При почечной недостаточности выведение ампициллина замедляется. Период полуэлиминации у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин составляет 1 час, при КК15-29 мл/мин он равен 5 часам и при КК 5–14 мл/мин — 9 часов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полуэлиминации ампициллина составляет4,0–5,1 ч.
У лиц старше 60 лет элиминация ампициллина замедлена. Период полуэлиминации составляет у детей 1-го месяца жизни 1,7–6,2 ч, у пожилых лиц -4,9–6,7 ч.
Фармакодинамика.
Ампициллин — полусинтетический антибиотик группы аминопенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Механизм действия связан с ингибированием активности мембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестной сшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность и ригидность клеточной стенки бактерий. Ампициллин неустойчив в отношении как плазмидных, так и геномных b-лактамаз, которые продуцируют бактерии. Разрушается всеми бета-лактамазами I–V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.
Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кромебета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующихштаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae,Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacteriumxerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробныхбактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum,Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridiumspp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp.
К ампициллину устойчивы бета-лактамазо продуцирующие штаммы Staphylococcusspp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae,Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilisустойчивы к препарату (уровень устойчивости 20–30%).
Показания к применению.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами
— инфекции уха, горла, носа
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей
— острые и хронические инфекции мочеполовых путей
— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая дизентерию, сальмонеллез)
— инфекции кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Внутрь, принимают за 30 минут до еды или через 2 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25–0,5 г (2–4 дозировочные ложки) 4 раза в сутки не менее 4-х дней.
Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12,5–25,0 мг/кг каждые 6часов. Суспензию следует запивать водой. По рекомендации врача дозу для детей можно увеличить до 50 — 100 мг/кг в сутки.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Суспензию готовят следующим образом:
Флакон с гранулами залить кипяченной охлажденной водой на половину, тщательно взболтать. Затем долить воду до отметки 60 мл и вновь взболтать до получения суспензии. Приготовленную суспензию можно использовать в течение 7 дней при хранении в холодильнике.
Рекомендуется содержимое флакона взбалтывать в течение 1 мин. перед каждым употреблением.
Побочные действия.
— тошнота, рвота, метеоризм, мягкий стул
— высыпания на коже и воспаление слизистой оболочки, особенно полости рта
— изменение картины крови (гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия и панцитопения), снижение концентрации протромбина и времени свертывания крови
— острый интерстициальный нефрит, протекающий в большинстве случаев без выраженныхклинических симптомов
— повышение содержания сывороточных трансаминаз
— симптомы возбуждения центральной нервной системы, подергивания мышц и судороги
Редко.
— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит, артралгии
— крапивница, кожный зуд, эритема, экфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
— головная боль, головокружение
— псевдомембранозный колит
В отдельных случаях.
— анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм
Противопоказания.
— повышенная чувствительность к ампициллину (в т. ч. к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
— инфекционный мононуклеоз
— лимфолейкоз
— нарушение функции печени
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
— тяжелые и декомпенсированные формы миастении
— детский возраст до 1 месяца
— период лактации
— для лиц с наследственной непереносимостью фруктозы или
— мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками, в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками, в том числе макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс, уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизмакоторых образуется парааминобензойная кислота. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает всасывание ампициллина. Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь. При одновременном применении ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи, поэтому рекомендуется применять их по отдельности, причем аллопуринол следует принимать до приема ампициллина.
Особые указания.
В связи с наличием в составе препарата красителя Понсо 4 R(Е 124), у детей возможны аллергические реакции.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, т. к. в 5 мл суспензии содержится 8 мг натрия.
Больным сахарным диабетом следует помнить, что разовая доза (5 мл) суспензии содержат 1771, 5 мг сахара.
Беременность и период лактации.
Применение во время беременности возможно только пожизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса и слабости схваток матки в родах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка.
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, гемодиализ и гемоперфузия. Специфического антидота не существует. Перитонеальный диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка.
По 24,0 г порошка для приготовления 60 мл пероральной суспензии во флаконы с отметкой 60 мл или импортные, укупоренные навинчиваемыми металлическими колпачками с контрольным кольцом.
Каждый флакон помещают в пачку из картона. В пачки вкладывают утвержденную инструкцию по применению препарата на государственном и русском языках и дозировочную ложку.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года. По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф.: 8-(725–2) 56-08-82.
Владелец регистрационного удостоверения.
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН