Цефазолин

Утверждено
Приказ здравоохранения Украины
01.10.2009 № 701
Реестр. свидетельство
№ UА/2132/01/01,
№ UА/2132/01/02.

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Цефазолин

(Cefazolin)

Цефазолин состав:
действующее вещество: cefazolin;
1 флакон содержит цефазолина натриевой соли стерильной в пересчете на цефазолин – 0,5 г или 1,0 г.

Лекарственная форма.
Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины первого поколения. Код АТС J01D В04.

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции желчевыводящих путей; инфекции костей и суставов; септицемия, эндокардит; профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам; беременность (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью; не применять детям до 1 месяца и недоношенным детям.

Способ применения и дозы.
Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу.
Цефазолин вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Цефазолин нельзя вводить интратекально!

Дозировка.
Обычные дозы для взрослых

*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г в сутки. Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 минут до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 часа и более – дополнительно 0,5-1 г во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек.
Рекомендуемые дозы: при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 часов; при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями – 12 часов; при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Перпарат выводится при диализе (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациентам пожилого возраста назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек). Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.
Максимальная суточная доза для детей 100 мг /кг массы тела.

Дозы для детей

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 часов. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 часов. Детям с клиренсом креатинина 20-5 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий.
Для внутримышечного или внутривенного струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9%, 0,45% или 0,2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. При разведении флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные реакции.
При применении препарата Цефазолин возможны такие побочные действия:
аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто -папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко – анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение артериального давления), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);
cо стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;
со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;
со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит;
лабораторные тесты: обратимое повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;
местные реакции: флебит при внутривенном введении, боль при внутримышечном введении, уплотнения;
другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.

Передозировка.
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико – тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке препарат следует отменить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведения препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение при беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.
Препарат не назначают детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Особенности применения.
До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим препаратам. При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий. Существует частичная перекрестная чувствительность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата. Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергической реакции, особенно на лекарства.
Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может приводить к ложноположительным тестам Кумбса (например, у новорожденных, матери которых принимали цефазолин) и очень редко – к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникать перекрестная реактивность с пенициллином.
Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами. Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом ) в анамнезе. Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков. Степень тяжести диареи может колебаться от легкого до угрожающего жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры. Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение за состоянием пациента необходимо. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности – периодически проводить исследование
чувствительности микрофлоры к препарату. Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется. В случае недавней, предшествовавшей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса. Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны центральной нервной системы, в том числе судороги, при использовании именно такого пути введения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет сообщений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробенецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая) . Цефазолин может вызвать дисульфирам – подобные реакции при одновременном применении с этанолом. При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическое действие (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции. Может возникать перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Staphylococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Устойчивых к антибиотикам индолположительные штаммы протея (Р. morgani, Р. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови в течение 8-12 часов. Выводится в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации обнаруживается в грудном молоке. Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. При введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (период полувыведения – около 2 часов). При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико – химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, очень гигроскопичен.

Несовместимость. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 0,5 г или 1,0 г во флаконах; 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождения. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Дата пересмотра.

Буквы: Цц