Инструкция
по медицинскому применению препарата
Монокапс ретард
Состав лекарственного средства.
Состав на одну капсулу:
Изосорбида мононитрата пролонгированного действия 40 мг, или 50 мг;
Фармакотерапевтическая группа.
Антиангинальное средство.
Фармакологические свойства.
Активное вещество лекарственного средства «Монокапс ретард»– изосорбида мононитрат.
Изосорбида мононитрат – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство.
Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование ц-ГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает коронарорасширяющее действие. Улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Активное вещество Монокапса ретард состоит из 2 частей, одна из которых действует непосредственно после приема препарата, другая – постепенно в течение длительного времени. Таким образом, препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность, высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.
Фармакокинетика: После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.
Изосорбида мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем денитратации до изосорбида или посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием неактивного 2-глюкуронида.
Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2 % – в неизменном виде. TCmax составляет 8 ч.
Фармакокинетика изосорбида мононитрата не изменяется у лиц пожилого и старческого возраста, а также у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью.
Специальная рецептура Монокапс ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы концентрация изосорбида мононитрата в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 ч.
Показания к применению.
Монокапс ретард показан для профилактики и лечения стенокардии III-IV функционального класса, в постинфарктном периоде при спазме периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Применяется в составе комбинированной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности, некоторых формах легочной гипертензии и легочного сердца.
Способ применения.
Монокапс ретард принимают внутрь, по 1 капсуле утром после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.
Особые указания.
Монокапс ретард не применяют для купирования острых приступов стенокардии, острого инфаркта миокарда. С осторожностью назначают больным глаукомой, при повышенном внутричерепном давлении, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к артериальной гипотензии, больным с нарушением мозгового кровообращения и выраженными нарушениями функции почек.
При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Монокапс ретард другими антиангинальными препаратами. При приеме препарата может возникнуть временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
В период лечения Монокапсом ретард следует исключить употребление алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Монокапса ретард с антигипертензивными средствами, бета – адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибитором фосфодиэстеразы – силденафилом (виагра) возможно усиление антигипертензивного действия.
Антигипертензивный эффект усиливают также нейролептики, трициклические антидепрессанты и алкоголь.
При одновременном применении Монокапса ретард и дигидроэрготамина возможно усиление гипертензивного действия и повышение концентрации дигидроэрготамина в плазме крови.
При одновременном применении Монокапса ретард и норадреналина терапевтический эффект последнего уменьшается.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Побочное действие.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: в начале лечения возможна «нитратная» головная боль (обычно исчезающая через несколько дней при продолжении лечения). Возможна артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью. Редко при выраженной артериальной гипотензии – усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе. Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота. Дерматологические реакции: возможно транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: возможны кожные проявления. Прочие: в отдельных случаях – снижение скорости психомоторных реакций.
Противопоказания.
Противопоказаниями к применению являются:
• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• геморрагический инсульт;
• острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД – менее 60 мм рт. ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• конструктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• кровоизлияния в мозг;
• первичная легочная гипертензия;
• глаукома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к органическим нитратам;
При беременности и в период лактации назначение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемый эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой.
При приеме лекарственного средства возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи, с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Упаковка.
По 30 капсул.
Срок годности.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту врача.
Фирма — производитель.
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь, 220075 г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, 26.