Инструкция
по медицинскому применению препарата
Ревмоксиб
(Revmoxib)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: celecoxib;
4-[5-(4-метилфенил)-3-(трифлуорометил)-1Н-пиразол-1-ил] бензолсульфонамид; основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка розового цвета; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;
Состав лекарственного средства:
1 капсула содержит целекоксиба в пересчете на 100% вещество 0,2 г; вспомогательные вещества: гранулак-70, поливинилпирролидон низкомолекулярный
медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.
Форма выпуска.
Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и антиревматические средства. Код АТС М01А Н01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Целекоксиб обладает противовоспалительным и аналгетическим действием, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путем специфического угнетения циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландидов, в частности простагландида Е2, который вызывает воспаления, отеки и боль.
Целекоксиб имеет очень низкое родство с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому в терапевтических дозах целекоксиб не влияет на синтез простагландидов, которые синтезируются за счет активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальные ЦОГ-1- зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Фармакокинетика.
Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме достигает пика приблизительно через 2-3 часа после приема пероральной однократной дозы. Биодоступность препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение пикового уровня целекоксиба в плазме на 1-2 часа и повышает биодоступность приблизительно на 20%.
Хорошо распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р-450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция целекоксиба происходит в основном с желчью. В неизмененном виде с мочой выделяется 1-3% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 часов, а скорость клиренса – около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 5 дней.
Показания к применению.
Патогенетическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.
Способ применения и дозы.
Остеоартрит. Стандартная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 200 мг.
Ревматоидный артрит. Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг.
Для людей преклонного возраста коррекция дозы не нужна. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной дозы.
Для больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью, с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна. У больных с умеренными нарушениями функции печени лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Исследование безопасности и эффективности Ревмоксиба у пациентов до 18 лет не проводилось.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота; в отдельных случаях – язва двенадцатиперстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – нечеткость зрения, гипертония, парестезия, тревога, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд кожи, высыпания, крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, усиленное сердцебиение.
Другие: периферические отеки, судороги в мышцах, звон в ушах, усталость, инфекции мочевых путей; изменение вкусовой чувствительности.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; повышенная чувствительность к сульфаниламидам. Больные, у которых наблюдались крапивница и реакции аллергического типа после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств. Не следует назначать Ревмоксиб больным до 18 лет, больным инфарктом миокарда, инсультом и с острыми нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, больным прогрессирующим атеросклерозом, беременным и женщинам, кормящим грудью.
Передозировка.
Клинических данных относительно передозировки нет. В случае передозировки необходимо провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства.
Особенности применения.
У больных с обострением язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения Ревмоксибом следует дождаться полного рубцевания язвы.
У некоторых больных, которые принимали Ревмоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.
У пациентов, которые раньше принимали Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, которые в общем характерны для действия всех нестероидных противовоспалительных средств.
При тяжелых заболеваниях печени и почек Ревмоксиб следует применять в исключительных случаях и под тщательным контролем.
Влияние Ревмоксиба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовалось. Однако, учитывая особенности побочных эффектов препарата, следует ожидать значительного влияния.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение с флуконазолом может привести к значительному повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови; в таких случаях пациентам, которые принимают флуконазол, лечение Ревмоксибом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Одновременное применение Ревмоксиба и ингибиторов АПФ может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Прием препарата с фуросемидом может понижать натрийуретический эффект фуросемида. Одновременное применение с препаратами, которые содержат соли лития, может привести к повышению концентрации лития в плазме крови. Антациды (содержащие алюминий и магний) снижают степень всасывания Ревмоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.
При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения (особенно у пациентов преклонного возраста).
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 оС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Адрес.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139; тел./факс: (044) 486-31-84; 486-14-74.