Сибутин

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Сибутин

Состав лекарственного препарата.
Действующее вещество: oxybutynine;
1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма.
Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяющиеся в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути. Код АТС G04B D04.

Клинические характеристики.

Показания.
Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (ускоренное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора;
ночной энурез у детей (старше 5 лет).

Противопоказания.
Гиперчувствительность к оксибутинину или к компонентам препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза.

Способ применения и дозы.
Принимать перорально.
Взрослые. Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сутки, максимальная доза — 5 мг 4 раза в сутки.
Пожилые пациенты. У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть увеличен, поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточно дозы 5 мг дважды в день, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.
Дети старше 5 лет.
Начальная доза — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее можно повысить, если необходимо, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендованная доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.
Максимальные дозы указаны в таблице 1.
Таблица 1.

Побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея и желудочно-пищеводный рефлюкс.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечные аритмии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: приливы (чаще у детей), сухость кожных покровов, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.

Передозировка.
Симптомы. Признаки интоксикации, которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы; нарушение гемоциркуляции (снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность), дыхательная недостаточность, паралич и кома.
Лечение. При передозировке применяют преимущественно симптоматичное лечение:
немедленное промывание желудка;
при выраженном антихолинергическом синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина;
лечение лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводят 10 мг диазепама. При тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят искусственную вентиляцию легких.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому препарат не назначают для этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в материнское молоко, поэтому препарат нельзя применять в период кормления грудью или во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата детям до 5 лет не установлены, поэтому его не назначают в этом возрасте.

Особенности применения.
С осторожностью следует назначать препарат ослабленным пожилым пациентам, детям и больным с нейроциркуляторной дистонией, тяжелыми заболеваниями печени и почек, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, тахиаритмиями или недостаточностью мозгового кровобращения.
На фоне применения Сибутина возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, заболеваний сердца, аритмий, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Лечение оксибутинином может вызвать уменьшение потовыделения и в результате этого — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пожилых пациентов и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (в частности, при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических заболеваниях).
Целесообразность лечения препаратом следует пересматривать каждые 4–6 недель, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.
Длительное применение препарата может вызвать дискомфорт ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может провоцировать кариес зубов, пародонтоз или кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.
В случае инфекции мочевых путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, следует предупреждать, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Усиление побочных эффектов отмечается при одновременном назначении с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи, запоры, сухость во рту).
Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность головокружения.
При одновременном применении итраконазол повышает концентрацию оксибутинина в плазме крови.
При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.

Фармакокинетика.
После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (tmax = 0,5–1,4 ч). Исследования показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Наблюдались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуются несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они не активны. Менее 0,02% применяемой дозы выделяется с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином плазмы составляет 83–85%. Период полувыведения — 2 часа. При длительном применении аккумуляция препарата низкая.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Название и местонахождение производителя.
ПАО «Киевский витаминный завод».
04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Буквы: Сс