Урсофальк

Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
13.12.2010 № 1094
Регистрационное удостоверение
№ UА/3746/02/01

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Урсофальк
(URSOFALK®)

Урсофальк состав:
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота; 1 капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма.
Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТС А05А А02. Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТС А05В.

Клинические характеристики.
Показания.
Для растворения рентген негативных холестериновых желчных кам​​ней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав препарата.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков. Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).
Капсулы Урсофалька не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, что имеют частые желчные колики.

Способ применения и дозы.
Возрастных ограничений по применению Урсофалька нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или в которых возникают трудности при глотании капсул Урсофалька, доступна другая лекарственная форма Урсофака – суспензия.
Для растворения холестериновых желчных камней Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела, эквивалентно:
до 60 кг – 2 капсулы;
61-80 кг – 3 капсулы;
81-100 кг – 4 капсуы;
свыше 100 кг – 5 капсул;
Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.
Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует. Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не состоялась кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи:
1 капсула Урсофалька 250 мг один раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсофалька 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Продолжительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о длительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 ​​до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсофалька 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо придерживаться регулярного приема.
Использование капсул Урсофалька 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсофалька 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Побочные реакции.
Оценка побочных реакций базируется на следующих данных об их частоте:

Нарушения со стороны желудочно – кишечного тракта.
В клинических исследованиях были частыми сообщение о пастообразном стуле или диареи во время лечения урсодезоксихолевой кислотой. Очень редко при лечении первичного желчного цирроза случался сильный абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря.
В очень редких случаях при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней. В течении терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности.
Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).

Передозировка.
В случаях передозировки может иметь место диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевои кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство ее количества выводится с калом.
В случае появления диареи доза должна быть уменьшена, а в случаях постоянной диарее терапию следует прекратить.
В специфических мероприятиях необходимости нет и последствия диареи необходимо лечить симптоматично с восстановлением баланса жидкости и электролитов.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Капсулы Урсофалька нельзя употреблять во время беременности, если это не крайне необходимо. Решение об этом может принять только врач.
Женщинам детородного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции. Перед началом лечения возможность беременности должна быть исключена.
Проникает урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно. Итак, капсулы Урсофалька нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсофалька, кормление грудью необходимо прекратить.

Дети.
Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсофалька детям, но капсулы не назначают детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и/или если ребенок испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять Урсофалька в виде суспензии.

Особенности применения.
Капсулы Урсофалька 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и y-GT каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.
При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократимости желчного пузыря или частых желчных колик капсулы Урсофалька 250 мг принимать нельзя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Капсулы Урсофалька 250 мг нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом препятствуют ее поглощению и эффективности. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсофалька 250 мг.
Капсулы Урсофалька 250 мг могут усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, врач должен ппрверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
В отдельных случаях капсулы Урсофалька 250 мг могут уменьшать поглощение ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию ( C max) в плазме крови и площадь под кривой (АUС) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с веществом дапсон (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод о том, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохром Р450 ЗА, который метаболизирует лекарственные средства. Следовательно, в случаях совместного применения лекарственных продуктов, которые метаболизируются с участием этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости, нужно корректировать дозу.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты найдено в желчи человека.
После перорального применения она снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощения в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.
Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентов токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторными нетоксичной урсодезоксихолевою кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Фармакокинетика.
При пероральном введении урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощий и верхней подвздошной кишках путем пассивного транспорта, а в терминальной подвздошной кишке – путем активного транспорта. Скорость абсорбции обычно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота подлежит в печени почти полной конъюгации с аминокислотами глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%. В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота аккумулируется в желчи. Вместе с тем наблюдается относительное уменьшение других более липофильных желчных кислот.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолевая кислота является гепатотоктакесической и вызывает повреждение паренхимы печени у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, прежде, чем быть выведенной с желчью и, наконец, с калом.
Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы «0» размера, содержащие белый спрессованный порошок или гранулы.

Срок годности.
5 лет. Препарат нельзя применять после окончания срока годности указанного на упаковке.

Условия хранения.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 капсул в блистере; по 1 блистера в коробке из картона.
По 25 капсул в блистере; по 2 или 4 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Заявитель/производитель, ответственный за выпуск серии конечного продукта, альтернативная вторичная упаковка:
Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.
Производитель дозированной формы, первичная и вторичная упаковка:
Лозан Фарма ГмбХ/Losan Pharma GmbH.
Клоке Фарма-Сервис ГмбХ/Klocke Pharma-Service GmbH.

Местонахождение.
Др. Фальк Фарма ГмбХ Лайненвеберштрассе 5,
Д-79108 Фрайбург, Германия.
Лозан Фарма ГмбХ Отто-Хан-Штрассе 13, 15
79395 Ноенбург, Германия.
Клоке Фарма-Сервис ГмбХ Штрассбургер штрассе 77
77767 Апенвеер, Германия.

Дата пересмотра.
13.12.2010 г.

Буквы: Уу