Аэртал

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аэртал ^®

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: ацеклофенак;
1 таблетка содержит 100 мг ацеклофенака;

вспомогательные вещества:
ядро таблетки: глицерол дистеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая
оболочка: сепифилм 752, белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е171), макрогол стеарат).

Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа.
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества. Код АТС М01А В16.

Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).
Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорея).

Противопоказания.
Ацеклофенак противопоказан таким категориям пациентов:
— Пациенты с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией язвы в анамнезе, связанными с предшествующей терапией НПВП (Нестероидные противовоспалительные препараты);
— Наличие сопутствующей пептической язвы или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения);
— Пациенты с активным кровотечением или нарушением свертывания крови;
— Пациенты с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
— Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью;
— Пациенты с гиперчувствительностью к ацеклофенака или к любому вспомогательного компонента препарата, а также пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты вызывает приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивницу, а также у пациентов с гиперчувствительностью к этим препаратам.

Способ применения и дозы.
Аэртал ^® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для перорального применения и их следует запивать не менее ½ стакана жидкости. Аэртал ^® желательно принимать с пищей.
Нежелательные явления можно свести к минимуму, применяя наименьшую длительность приема препарата, необходимую для контроля симптомов.

Взрослые:
Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (1 таблетка утром и 1 — вечером).

Пожилые пациенты:
Как правило, не требуется снижения дозы. Однако следует тщательно наблюдать за состоянием таких пациентов, потому что у них чаще определяют нарушение функции почек, печени, сердечно-сосудистые нарушения, также они чаще получающих терапию других заболеваний, повышает риск развития серьезных последствий побочных реакций. При необходимости назначения НПВС они должны применяться в минимальных дозах и в течение максимально короткого времени. Следует тщательно наблюдать за пациентами для своевременного выявления желудочно-кишечного кровотечения на фоне терапии НПВС.

Печеночная недостаточность:
Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени следует уменьшить дозу ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.

Почечная недостаточность:
Отсутствует информация о том, что пациентам с почечной недостаточностью легкой степени необходима коррекция дозы ацеклофенака, однако в данной категории пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Побочные реакции.
Желудочно-кишечный тракт: наиболее часто неблагоприятные явления были связаны с желудочно-кишечным трактом. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов могут возникать пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у лиц пожилого возраста. После применения нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты. Сообщение о панкреатите поступали очень редко.
Реакции гиперчувствительности: на фоне лечения нестероидными противовоспалительными препаратами поступали сообщения о реакциях гиперчувствительности. Они могут включать: неспецифические аллергические реакции и анафилаксии, реактивные реакции со стороны органов дыхания, которые включают астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм и одышка или разнообразные кожные проявления, включая разновидности сыпи, зуд, крапивницу, пурпура, ангионевротический отек, более редко, эксфолиативный и буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (очень редко), полиморфную эритему), фотосенсибилизация.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения: при лечении НПВС поступали сообщения об отеках, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (в частности при длительном применении в высоких дозах) могут повышать риск тромбоэмболических осложнений (например, инсульт или инфаркт миокарда). Большинство реакций в сообщениях были обратимыми и мало выраженными.
Наиболее частыми были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, а именно, диспепсия, боль в животе, тошнота и диарея, иногда возникало головокружение. Отеки, АГ, сердечную недостаточность также связывают с приемом НПВС.
Лабораторные исследования: сообщалось о повышении активности печеночных ферментов и увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Другие побочные реакции, которые встречаются менее часто:
Со стороны почек: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.
Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит и желтуха.
Неврологические нарушения и расстройства чувств: нарушение зрения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, например, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), такие симптомы, как ригидность мышц шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и нарушение ориентации, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, звон в ушах, вертиго, головокружение, недомогание, повышенная утомляемость и сонливость.
Гематологические нарушения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.
В таблице ниже представлены неблагоприятные явления, о которых сообщалось в клинических исследованиях, а также при применении препарата Аертал ^® сгруппированы по системам и по частоте возникновения.

Передозировка.
Симптомы:
Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, редко — диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальной гипотензии, расстройство дыхания, потерю сознания, иногда — судороги. В случае сильного отравления могут развиваться острая почечная недостаточность и поражение печени.

Методы лечения:
Пациенты должны получать симптоматическое лечение при необходимости.
В пределах одного часа после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы взрослым следует провести промывание желудка в пределах одного часа после передозировки, угрожающего жизни.
Такие специфические терапевтические средства, как диализ или гемоперфузии, скорее всего, окажутся неэффективным для вывода НПВС через их высокую степень связывания с белками и экстенсивного метаболизма.
Необходимо обеспечить хороший диурез.
Нужен тщательный мониторинг функции почек и печени.
Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 4-х часов после проглатывания потенциально токсичных количеств препарата. При частых и длительных судом пациенту требуется внутривенное введение диазепама.

Другие мероприятия определяются клиническим состоянием пациента.
Ведение острого отравления нестероидными противовоспалительными препаратами обычно включает поддерживающее и симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность:
Пороки развития отмечались в связи с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов у человека, они встречаются редко и не формируют некую определенную тенденцию. Исходя из известных воздействий нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) и возможного риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных, применение препарата в последнем триместре беременности противопоказано. Регулярное применение нестероидных противовоспалительных препаратов в последнем триместре беременности может снизить тонус и сократительную способность матки. Как следствие, роды могут быть отсроченными или затяжными с повышенной тенденцией к кровотечению у матери и ребенка. НПВС не должны применяться в первые два триместра беременности и при родах, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью:
Ограниченный объем доступных данных свидетельствует о том, что нестероидные противовоспалительные препараты проявляются в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема этих препаратов в период кормления грудью следует по возможности отказаться.
От приема препарата Аэртал ^® в период беременности и кормления грудью следует отказаться, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Дети.
Отсутствуют клинические данные о применении Аэртала^® у детей, поэтому данный препарат не рекомендован для применения в данной возрастной группе.

Особенности применения.
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму за счет непродолжительного применения низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. Ниже риски, связанные с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системе). Следует избегать одновременного применения Аэртал ^® и НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов прием нестероидных противовоспалительных препаратов сопровождается повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу.

Респираторные нарушения:
Применять с осторожностью у больных бронхиальной астмой, или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку у них НПВС провоцируют бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени:
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов может вызвать дозозависимое снижение выработки простагландина и почечную недостаточность. К группе высокого риска возникновения такой реакции относят пациентов с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов принимающих диуретики и пожилых людей. Таким пациентам необходим мониторинг функции почек.

Почки:
Важная роль простагландинов в поддержании почечного кровотока должна приниматься во внимание в отношении пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушенной функцией почек, принимающих диуретики или восстанавливаются после серьезной операции. Влияние на функцию почек обычно является обратимым, и после отмены Аэрталу ^® ситуация нормализуется.

Печень:
Если функциональные пробы печени остаются нарушенными или ухудшаются, появляются клинические симптомы / признаки заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), прием Аэрталу^® следует прекратить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с нарушением функции печени от слабого до умеренного. Может развиваться гепатит без продромальных симптомов. Применение Аэрталу^® пациентами с печеночной порфирией может спровоцировать приступ заболевания.

Сердечно-сосудистоеая и цереброваскулярная действие:
Проведения надлежащего мониторинга и соответствующие рекомендации необходимые пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВС сопровождается такими явлениями, как задержка жидкости и отеки.
Существуют данные, позволяющие предположить, что применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно длительно и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для того, чтобы исключить такой риск при приеме ацеклофенака.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или нарушением мозгового кровообращения назначения ацеклофенака должно проводиться только после тщательной оценки показаний. Оценка также требуется перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Язва, перфорация и кровотечения из желудочно-кишечного тракта:
Язва, перфорация и кровотечения из ЖКТ, способны привести к смерти, встречались при приеме всех НПВС в любой момент лечения при наличии / отсутствии предупреждающих симптомов и у больных с серьезной остро интестинальная патологией в анамнезе.
Тщательное медицинское наблюдение крайне важно при подозрении на наличие язв желудочно-кишечного тракта в анамнезе, у пациентов с симптомами заболеваний ЖКТ, язвенным колитом и болезнью Крона, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Риск развития язвы, перфорации и кровотечений из ЖКТ повышается при высоких дозах нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с низких доз. Возможность комбинированной терапии с предупредительным средством (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) должна рассматриваться для таких пациентов, а также для больных, нуждающихся сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных повышать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, главным образом, пожилые люди, должны сообщать о любых нетипичные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно кровотечениях из ЖКТ), особенно в начале лечения. Особого внимания требуют пациенты, получающие такие сопутствующие препараты, способные повышать риск развития язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, такой антикоагулянт, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или такой антиагрегант, как ацетилсалициловая кислота.
При возникновении язвы или кровотечения из ЖКТ у пациента, принимающего ацеклофенак, лечение следует прекратить.
НПВС должны с осторожностью назначаться пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Дерматология:
Очень редко на фоне применения нестероидных противовоспалительных препаратов возникают кожные реакции, иногда заканчиваются летально, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием Аэртал ^® следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других проявлениях гиперчувствительности.

Фертильность у женщин:
Применение Аэртала ^® может нарушить фертильность у женщин. Прием этого препарата не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходящим обследование по причине бесплодия, необходимо отменить Аэртал ^®.

Реакции гиперчувствительности:
Как и при приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов, аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, могут возникать у пациентов, ранее не принимавших данный препарат.

Гематологические нарушения:
Аэртал ^® может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов (см. «Антикоагулянты» в разделе «Взаимодействие»).
Длительное лечение:
Все пациенты, принимающие нестероидные противовоспалительные препараты, должны проактивно наблюдаться для своевременного выявления почечной недостаточности, нарушения функции печени (повышение активности печеночных ферментов) и изменения формулы крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
После приема нестероидных противовоспалительных препаратов могут возникать нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушение зрения. В случае появления таких реакций пациенты не должны управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: необходимо избегать совместного применения двух или более нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.

Антигипертензивные препараты:
Снижение антигипертензивного действия.

Диуретики:
Снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов. Хотя одновременное применение с бендрофлуазид не влияло на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками нужно мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды:
Нестероидные противовоспалительные препараты могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме.
Препараты лития приводит к снижению элиминации лития.

Метотрексат:
Снижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов и метотрексата с интервалом в 24 часов, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты могут повысить уровень концентрации метотрексата в плазме, что влечет за собой повышение токсичности.

Циклоспорин:
Повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон:
НПВС не должны приниматься в пределах в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить эффект мифепристона.

Глюкокортикостероиды:
Повышается риск возникновения язв и кровотечений из Желудочно-кишечный тракт.

Антикоагулянты:
Нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать действие таких антикоагулянтов, как варфарин. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и Аерталом^®.

Антибиотики группы хинолонов:
Результаты экспериментов с животными свидетельствуют о том, что нестероидные противовоспалительные препараты могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог. Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышается риск развития кровотечений в ЖКТ.
Такролимус: при одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.
Зидовудин: при совместном приеме с НПВС повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при совместном приеме зидовудина и ибупрофена.
Противодиабетические препараты: выявлено, что диклофенак при совместном применении с пероральными гипогликемическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако есть отдельные сообщения о возникновении гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении Аертала ^® следует провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты: Сопутствующий прием с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацеклофенак является нестероидным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Механизмом действия считается ингибирование синтеза простагландинов. Ацеклофенак является сильным ингибитором фермента циклооксигеназы, который участвует в синтезе простагландинов.

Фармакокинетика.
Всасывание:
После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность — почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25–3 часа после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, но на степень абсорбции это не влияет.

Распределение:
Ацеклофенак значительной степени связывается с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 25 л.

Вывеведение:
Средний период полувыведения составляет 4–4,3 часа. Клиренс составляет 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.
Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 к основному метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническая действие которого несущественна. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам:
У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно разницы в фармакокинетике между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было.
У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакологические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировка «А».

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия, за лицензией Алмирал А. Г., Швейцария.

Местонахождение.
Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.

Буквы: Аа