Бетамакс

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Бетамакс

Международное непатентованное название (МНН): сульпирид.

Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав лекарственного препарата.
1 таблетка содержит:
активное вещество: сульпирид — 50 мг, 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: краситель Опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), карнаубский воск.

Описание.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.

Фармакотерапевтическая группа.
Антипсихотическое средство (нейролептик).
Код ATX: N05AL01.

Фармакологические свойства.
Сульпирид — атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренерги чес кие, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика.
После перорального применения максимальные концентрации в плазме достигаются через 1,5–3 часа. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе составляет 2 — 5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0,1% суточной дозы).
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. Период полувыведения (T½) составляет около 7 часов. Эта величина значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20 — 26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Показания к применению.
Бетамакс следует принимать строго по назначению врача.
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
острая и хроническая шизофрения;
острые делириозные состояния;
депрессии различной этиологии;
неврозы;
головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит);
мигрень;
вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания.
Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
гиперчувствительность к компонентам препарата;
маниакальный психоз;
судорожные припадки;
болезнь Паркинсона;
феохромоцитома;
пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
аффективные расстройства, агрессивное поведение;
гипертоническая болезнь 2–3 стадии;
период грудного вскармливания;
дети до 18 лет.
С осторожностью:
Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, пожилой возраст.
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).
Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида больным с паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Беременность и период лактации.
В период беременность сульпирид назначают в случаях, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. При этом рекомендуется, по мере возможности, ограничить дозу и продолжительность курса лечения. Препарат противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы.
Принимают внутрь в первой половине дня (до 16–00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 — 1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов; поддерживающие дозы — 300 — 800 мг в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза — 1600 мг.
Депрессия:
от 150 — 200 мг до 600 мгв сутки, разделенные на несколько приемов.
Неврозы:
по 400–600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.
Головокружение:
150 — 200 мг в сутки, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300 — 400 мг.
Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.
Мигрень:
по 100 — 300 мг препарата в сутки.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки:
по 150 мг препарата Бетамакс в день в 3 приема, в течение 4–6 недель.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек:
в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу препарата Бетамакс и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Дозы для пациентов пожилого возраста:
начальная доза препарата Бетамакс должна составлять ¼ — ½ дозы для взрослых.
При беременности назначают низкие дозы и не длительно.

Побочное действие.
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить!
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (АД), редко — снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение QT-йнтервала, редко, аритмия типа «torsade de pointes».
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Зрение: нарушения остроты зрения.

Передозировка.
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами — усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. С лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность сульпирида на 20 — 40%.
Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, рошпшрол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
При одновременном применении с сультопридом увеличивается риск развития желудочковых аритмий (в т. ч. мерцательной аритмии).
Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» увеличивается при одновременном применении:
с противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид);
с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неости гмин); с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно, глюкокортикостероиды, тетракозактид);
с другими (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, мизоластин, винкамин внутривенно, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Особые указания.
При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является признаком развития нейролептического злокачественного синдрома).
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности. При одновременном лечении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение QT-интервала — дозозависимый эффект. Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг, 100 мг и 200 мг. По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения.
В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска.
По рецепту.

Производитель.
АО «Гриндекс», ул. Крустпилс, 53, Рига, LV–1057, Латвия.
Организация, принимающая претензии: представительство в Москве. Адрес представительства: 123242, Москва, ул. Б. Грузинская, д. 14, комн. правления 2.

Буквы: Бб