УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
20.12.11 №939
Регистрационное удостоверение
№ UA/11703/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Бетасерк
(BETASERC)
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Бетасерк 24 мг.
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: betahistinum; 1 мл препарата содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида;
вспомогательные вещества: сахарин натрия (Е 954), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96 %, вода очищенная.
Лекарственная форма.
Раствор для приема внутрь.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТС N07C А01.
Клинические характеристики.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:
– головокружением, которое сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухостью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Феохромоцитома.
Способ применения и дозы.
Доза для взрослых составляет 24-48 мг и делится на приемы в течение дня – 1-2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до Змл). Раствор бетагистина можно разводить водой. Если пациент выбирает такой способ применения, отобранную при помощи дозирующего шприца определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В ином случае для приема внутрь содержимое шприца необходимо полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц необходимо промывать водой.
Доза подбирается индивидуально, в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через две недели лечения. Иногда лучший результат достигается только через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что начало лечения при первых проявлениях заболевания предупреждает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста.
Хотя в настоящий момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для данной популяции пациентов не требуется.
Нарушение функции почек.
В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но согласно опыту послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, но согласно опыту послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Побочные реакции.
Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, наблюдались следующие побочные реакции с частотой: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); не часто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от > 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль.*
* Частота возникновения головной боли у пациентов, принимавших плацебо (5,9 % от общего количества 457 пациентов), была такой же, как и у тех, кто принимал бетагистин (5,1 % от общего количества 468 пациентов).
Кроме реакций, которые наблюдались во время клинических исследований, о следующих побочных реакциях спонтанно сообщалось в течение постмаркетингового периода и в научной литературе. На основании существующих данных оценить их частоту невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или уменьшить его дозу.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.
Передозировка.
Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях умышленной передозировки бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки включает стандартные поддерживающие мероприятия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного не известен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью.
Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования относительно выделения бетагистина с молоком у животных не проводились. При определении важности применения препарата матерью следует взвесить пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.
Дети.
Бетасерк не рекомендован для применения детям, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности препарата.
Особенности применения.
Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью в анамнезе требуют тщательного наблюдения во время терапии. Случайное вдыхание бетагистина теоретически может вызвать развитие бронхоспазма и снижение артериального давления. Этот лекарственный препарат содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола), т.е. с учетом самой высокой индивидуальной дозы это составляет 120 мг (3 мл) в одной дозе. Такая доза считается вредной для лиц, страдающих алкоголизмом. 0 содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.
Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно, замеренного типа).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работы с другими механизмами.
Считается, что бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, поскольку клинические исследования не выявили связанных с бетагистином эффектов, потенциально влияющих на такую способность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Исследования взаимодействия in vivo не проводились. Исходя из данных in vitro, не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.
In vitro данные свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые тормозят активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и при участии людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.
Установлено, что бетагистин действует как частичный агонист
H1-рецепторов, так и антагонист Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также установлено, что у людей бетагистин увеличивает мозговой кровоток. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и опосредуется через антагонизм Н3-рецепторов. У пациентов во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина показали исследования при участии пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, в которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилуксусной кислоты.
Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.
Поэтому фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация Стах препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак.
При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение.
Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.
Виотрансформация.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Выведение.
2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.
Линейность.
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме препарата в диапазоне доз 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета с ароматом шоколада.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Не охлаждать. Не замораживать. Применять в течение 2 месяцев после раскрытия бутылки. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 60 мл в стеклянной бутылке в комплекте с дозирующим шприцем.
Категория отпуска.
По рецепту.
Заявитель.
Эбботт Хелскеа С.А.Ю.
Местонахождение.
Авда. Диагонал, 507,08029 Барселона, Испания.
Производитель.
Рецифарм Паретс, С.Л.
Местонахождение.
Сантьяго Рамон и Кахаль, 2, Паретс дел Валлес, 08150 Барселона, Испания.
Дата пересмотра.
20.12.2011.