Инструкция
по медицинскому применению препарата
Бильтрицид
Международное непатентованное название (МНН): празиквантел.
Лекарственная форма.
Таблетки покрытые оболочкой.
Состав лекарственного препарата.
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит в качестве активного вещества 600 мг празиквантела. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титана диоксид.
Описание.
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски. Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигельминтное средство.
Код АТХ: [Р02ВА01].
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов, а также тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается уровень гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов. Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 1–2 часов. Период полувыведения препарата в неизмененном виде 1–2,5 часа, вместе с метаболитами — 4 часа.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4–6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0.19 мг/л.
Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10–20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20–25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм. Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты — гидроксилированные продукты деградации празиквантела.
Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.
Почечная недостаточность. Поскольку у препарата преимущественно почечный путь экскреции, то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium, S. mansoni, S.intercalatum, S.japonicum, S.mekongi)
Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды)
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
Цистицеркоз глаз;
Сочетанное применение с рифампицином.
Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены)
С осторожностью — декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.
Применение при беременности и в период лактации.
Бильтрицид не рекомендуется назначать в первые 3 месяца беременности. При проведении короткого курса терапии Бильтрицидом кормление грудью следует приостановить на весь этот срок и последующие 24 часа.
Способ применения и дозы.
Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.
Взрослые и дети старше 4 лет
Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения 1 день.
Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения 1 день.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 1–3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2–3 дней.
Дети до 4 лет.
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.
Побочное действие.
С частотой встречаемости > 10%
Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
С частотой встречаемости >1% и <10%
Пищеварительная система: отсутствие аппетита.
Центральная нервная система: головокружение, сонливость.
Организм в целом: астения, лихорадка.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия.
Кожа: крапивница.
С частотой встречаемости <0,01%
Организм в целом: аллергические реакции (в т. ч. генерализованные), включая полисерозит.
Пищеварительная система: диарея с примесью крови.
Сердечно-сосудистая система: аритмия.
Центральная нервная система: судороги.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелем (I, прямая взаимосвязь), так возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином — повышаться. Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.
Особые указания.
При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе Бильтрицид следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы. В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение Бильтрицидом должно проводиться под наблюдением врача.
Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.
Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами.
При применении Бильтрицида следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.
Форма выпуска.
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабжённый пластиковой пробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок годности.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения.
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Условия отпуска.
По рецепту.
Название и адрес производителя.
Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр. 2.