Инструкция
по медицинскому примененею препарата
Бисопролол-МИК
Состав лекарственного средства.
Состав на одну капсулу:
бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные β-блокаторы. КОД АТХ C07AВ07.
Фармакологические свойства.
Селективный β-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цикло-аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения β-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика.
Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax – 2-4 ч, связь с белками плазмы – 26-33%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая. Метаболизируется в печени, T1/2- 9-12 ч. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Показания к применению.
– Артериальная гипертензия (АГ),
– ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Способ применения.
Бисопролол-МИК следует принимать утром до, во время или после еды. Капсулу следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды.
Лечение следует начинать с малых доз и увеличивать дозу медленно. В любом случае, дозу следует определить индивидуально в зависимости от частоты пульса и успешности лечения.
Продолжительность лечения не ограничена. Это зависит от типа и тяжести заболевания. Лечение Бисопрололом-МИК нельзя резко прекращать, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, т. к как это может привести к обострению состояния пациента. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно (например, сокращение вдвое дозы с интервалом в неделю).
Артериальная гипертензия.
Рекомендованная доза составляет 5 мг один раз в день бисопролола.
При легких формах артериальной гипертензии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт. ст.) лечение может быть до 2,5 мг один раз в день, что вполне достаточно.
При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Дальнейшее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Рекомендованная доза составляет 5 мг бисопролола один раз в день.
При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Дальнейшее повышение дозы оправдано лишь в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день.
Дозировка при печеночной и / или почечной недостаточности.
У пациентов с печеночной или почечной дисфункцией легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Опыт применения бисопролола у диализных пациентов ограничен и нет никаких доказательств о необходимости изменения дозы.
Пожилые люди.
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Дети.
Не существует терапевтического опыта применения бисопролола у детей. По этой причине данное средство не может быть рекомендовано для детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/венного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/венном введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкокортикоидные средства (ГКС) и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландинов почками).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности (СН). Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.
Побочные действия.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
– очень часто ≥1/10;
– часто ≥1/100, <1/10;
– нечасто ≥1/1000, <1/100;
– редко ≥1/10 000, <1/1000;
– очень редко <1/10 000.
Центральная нервная система
Часто: головокружение*, головная боль*.
Редко: потеря сознания.
Общие нарушения
Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*.
Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Психические нарушения
Нечасто: депрессия, бессонница.
Редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения
Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).
Очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха
Редко: нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).
Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД особенно у пациентов с ХСН.
Нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Редко: гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожных покровов
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.
Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: нарушение потенции.
Лабораторные показатели
Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСФ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Противопоказания.
Бисопролол-МИК не следует применять у пациентов с:
– сердечной недостаточностью или с острой декомпенсацией сердечной функции. Требуется терапия с помощью инотропных препаратов;
– кардиогенным шоком;
– AV-блоком II или III степени (без кардиостимулятора);
– заболеванием синусового узла (синдром слабости синусового узла);
– сино-атриальным блоком;
– брадикардией с менее 60 уд/мин до начала лечения;
– артериальной гипотензией (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
– тяжелой бронхиальной астмой или тяжелыми хроническими обструктивными расстройствами;
– при поздних стадиях заболеваний периферических артерий, облитерирующем эндартериите и синдроме Рейно;
– нелеченой феохромоцитомой;
– метаболическим ацидозом;
– повышенной чувствительности к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;
– возраст до 18 лет.
Беременность и лактация.
Применение бисопролола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Влияние на возможность вождения автомобиля, работу с техникой.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка.
По 30 капсул.
Срок годности.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту врача.
Фирма — производитель.
УП «Минскинтеркапс», Республика Беларусь, 220075 г. Минск, а/я 112, ул. Инженерная, 26.