Инструкция
по медицинскому применению препарата
Блоктран®
Международное непатентованное название (МНН): лозартан.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Состав лекарственного препарата.
Активное вещество:
Калия лозартана 50 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), крахмал картофельный, магния стеарат для фармацевтической промышленности, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Оболочка: гилроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кополивидон, титана диоксид, тальк, твин-80 (полисорбат), сиковит желто-оранжевый 85 Е110.
Описание.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Ангиотензина II рецепторов блокатор.
Код АТХ: С09СА01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип ATI). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивные эффект достигается через 3–6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Фармакокинетика.
Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови — 99%. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3–4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5 — 2 ч, а его основного метаболита 6–9 ч, соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Показание к применению.
Артериальная гипертензия;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Артериальная гипотензия;
Гиперкалиемия;
Дегидратация;
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для пациентов младше 18 лет).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность.
Способы применения и дозы.
Препарат Блоктран® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата.
Применение в педиатрии.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Побочное действие.
* Помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Блоктран® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% -артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т. ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).
Передозировка.
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Может назначаться с другими гипотензивными средствами.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания.
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Беременность и период лактации.
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана® следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном®.
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2, 3, 5 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения.
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель/ организация, принимающая претензии потребителей.
ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.