Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
29.10.10 № 929
Регистрационной удостоверение
№ UA/4231/01/01
Инструкция
для медицинского применения препарата
Дигоксин – Здоровье
(DIGOXIN – ZDOROVYE)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: digoxin; 1 таблетка содержит дигоксина 0,25 мг;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад; крахмал картофельный; глюкоза, моногидрат; масло минеральное; тальк кальция стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код АТС С01А А05.
Клинические характеристики.
Показания.
Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к дигоксину или к любому вспомогательного компонента препарата; интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее; аритмия вследствие интоксикации сердечнымы гликозидами; выраженная синусовая брадикардия; атриовентрикулярная блокада; наличие дополнительных атриовентрикулярных путей; гипертрофический субаортальный стеноз; изолированный митральный стеноз; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; тампонада сердца; желудочковая пароксизмальная тахикардия; фибрилляция желудочков; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; детский возраст до 2-х лет.
Способ применения и дозы.
Назначают внутрь, не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.
Дозы устанавливают индивидуально.
– Взрослые.
Для быстрой дигитализации назначают 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг (1-3 таблетки) в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу 0,125-0,5 мг в сутки за 1-2 приема.
Для медленной дигитализации лечение сразу назначают с поддерживающий дозы 0,125-0,5 мг в сутки за 1-2 приема; насыщение в этом случае наступает примерно через 1 неделю после начала терапии.
Высшая суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).
– Дети.
Дозу препарата для детей определяют с учетом выбранной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка.
Детям в возрасте от 2 лет для быстрой дигитализации назначают в суточной дозе 0,03-0,06 мг/кг массы тела. Для медленной дигитализации применяют в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения.
При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг, а также детям следует использовать препарат с возможностью такого дозирования.
Побочные реакции.
Кардиальные нарушения: нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии).
Нарушения со стороны системы крови: редко – эозинофилия, тромбоцитопения.
Неврологические расстройства: головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, усталость, слабость; редко – острый психоз.
Нарушения со стороны орзанов зрения: нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в зеленом, белом или желтом цветах).
Желудочно-кишечные расстройства: анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – аллергические реакции (кожные высыпания, гиперемия кожи, крапивница).
Прочие: редко – гинекомастия.
Передозировка.
Симптомы: симптомы передозировки развиваются постепенно, в течение нескольких часов. Самыми опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с возможностью летального конца при развитии желудочковых нарушений ритма или сердечной блокады с асистолией. Возможны также ухудшение зрения, утомляемость, вялость, диспепсия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамин. При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводит препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляции. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.
При передозировке дигоксина, представляющей угрозу для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.
Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и его клиренс во время беременности удлиняется. Препарат можно применять во время беременности под контролем врача.
Дигоксин попадает в грудное молоко в количестве, не влияющем негативно на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина женщинами, кормящими грудью, следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.
Дети.
Эта лекарственная форма не предназначена для лечения детей в возрасте до 2-х лет.
Особые меры безопасности.
При лечении дигоксином больной должен быть под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.
Подбор доз должен быть особенно тщательным у пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированными кардиостимуляторами, поскольку у них токсичные эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.
Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочными» сердцем. У этих больных следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.
Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивное кардиомиопатии, но может быть с осторожностью применен при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.
С осторожностью применяют препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающая дозы дигоксина должны быть снижены. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза нужно снизсть дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролированное состояние.
Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы дигоксина.
В период лечения дигоксином следует регулярно проводит контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
С особой осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее 24 часов после отмены дигоксина.
Особенности применения.
Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что препарат содержит сахар и глюкозу (24,6 мг сахара и 8,5 мг глюкозы в 1 таблетке).
Способность влиять на быстроту реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет. Однако, учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Токсичность дигоксина и риск развития аритмий повышают симпатомиметики, резерпин, пропранолол, препараты кальция и препараты, снижающие концентрацию калия в крови (фуросемид, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, амфотерицин В, соли лития). При одновременном применении дигоксина и этих препаратов следует назначать препараты калия. Пациентам, Которые лечатся дигоксином, противопоказано внутривенное введение препаратов кальция.
Концентрацию дигоксина в плазме крови и его эффективность снижают фенитоин, фенилбутазон, барбитураты. Колестирамин, слабительные средства, сукральфат, антациды, препараты алюминия, магния и висмута снижают концентрацию дигоксина в плазме крови вследствие снижения его абсорбции в кишечнике. Рифампицин и сульфасалазин снижают концентрацию дигоксина в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения его метаболизма. Концентрация дигоксина в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении таких препаратов: каолин-пектин, неомицин, некоторых цитостатиков (прокарбазин, циклофосфан), пенициламин, метоклопрамида, адреналина, сальбутамола.
Концентрацию дигоксина в плазме крови повышают метиндол, эритромицин, хинидин (замедляет элиминацию дигоксина), верапамил (снижает почечный клиренс дигоксина; этот эффект при применении комбинации в течение 5-6 недель постепенно снижается).
Концентрация дигоксина в сыворотке крови может возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, спиронолактон, тетрациклин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, интраконазол, альпразолам, фелодипин, нифедипин.
При одновременном применении дигоксина:
– С калийсберёгающимы диуретиками, инсулином – возможно развитие гликозидной интоксикации;
– С вальпроевой кислотой – повышается эффект вальпроевой кислоты;
– С метронидазолом – снижается эффект дигоксина;
– С суматриптаном – усиливается вазоконстрикция; интервал между приемами препаратов должен быть, не менее 24 часов;
– С аминазином и другими фенотиазиновыми производными – действие сердечных гликозидов уменьшается;
– С антихолинэстеразными препаратами – усиливается брадикардия. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата;
– С препаратами калия – уменьшаются нежелательные эффекты сердечных гликозидов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дигоксин – сердечный гликозид средней длительности действия, который получают из листьев наперстянки шерстистой.
Имеет селективной влияние на сердце, механизм которого обусловлен присутствием в молекуле бессахаристой части – агликона. Дигоксин блокирует транспортную Na+/К+ – АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что Приводит к открытию Са2+ -каналов и вхождение Са2+ в кардиомиоцит. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, что подавляет влияние на взаимодействие актина и миозина.
Вследствие этого дигоксин проявляет положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет эффективный рефрактерный период, замедляет атриовентрикулярную проводимость и замедляет частоту сердечных сокращений. Применение дигоксина при хронической сердечной недостаточности приводит к повышению эффективности сердечных сокращений.
Оказывает также умеренное диуретическое действие.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Терапевтическая концентрация дигоксина в крови достигается через 1 час, максимальная концентрация – через 1,5 часа после приема. Начало действия наступает через 30 минут – 2 часа после приема. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции.
Связывание с белками плазмы крови относительно мало. Незначительное количество биотрансформируется в печени. В незначительно количестве проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения составляет в среднем 58 часов и зависит от возраста и состояния здоровья пациента (у людей молодого возраста – 36 часов, пожилого – 68 часов), значительно удлиняется при почечной недостаточности. При анурии период полувыведения увеличивается до нескольких суток. С мочой в неизмененном состоянии выводится 50-70 % дигоксина.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические или двояковыпуклые.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки по 0,25 мг № 50 в блистере; № 50 в блистере в коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Дата пересмотра.