Инструкция
по медицинскому применению препарата
Фокусин®
(FOKUSIN)
Международное непатентованное название (МНН): Тамсулозин.
Лекарственная форма.
Капсулы с модифицированным высвобождением.
Состав лекарственного препарата.
Действующее вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества:30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимера этакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы: азорубин, краситель Патент голубой V (Patent blue V), желатин.
Описание.
Твердые желатиновые капсулы № 1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.
Фармакотерапевтическая группа.
Альфа 1- адреноблокатор
Koд ATX: G04CA02.
Фармакологическое действие.
Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические а1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также а1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на а1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика.
Всасывание.
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmаx активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax(активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм.
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к а1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение.
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
Показания к применению.
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.
Побочное действие.
Редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея.
В единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
В крайне редких случаях — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Передозировка.
Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид — снижает (существенного клинического значения не имеет). Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотен-зивного эффекта.
Особые указания.
Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной кон-центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 3, 9 или 10 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика, 102 37, Прага 10.
Адрес Московского представительства: 119017, Москва, ул. Б. Ордынка д.40, стр. 4.