Инструкция
по медицинскому применению препарата
Фотил
Международное непатентованное название (МНН) или группировочное название: Пилокарпин + Тимолол.
Лекарственная форма.
Капли глазные.
Состав лекарственного препарата.
1 мл препарата содержит:
Активные вещества: Пилокарпина гидрохлорида 20,0 мг, тимолола малеата 6,84 мг (экв. тимололу 5,0 мг)
Вспомогательные вещества: Бензалкония хлорида 0,10 мг, кислоты лимонной 1,12 мг, натрия цитрата 5,79 мг, гипромеллозы 5,0 мг, воды для инъекций до 1,0 мл.
Описание.
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Противоглаукомное средство комбинированное (м-холиномиметик и бета-адреноблокатор).
Код АТХ S01EB51.
Фармакологическое действие.
Фармакодинамика.
Глазные капли Фотил® содержат два активных вещества. Пилокарпин является парасимпатомиметиком, который стимулирует м-холинергические рецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 час.
Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета,- и 6ета2адрснорецепторами. Он снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Мишени действия тимолола — бета2-адренергические рецепторы в цилиарном теле. Гипотензивныи эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается около 24 часов.
Фармакокинетика.
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в врдянистои влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. Период его полувыведения из сред глаза составляет 1,5 — 2,5 часа. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.
Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. Период полувыведения составляет менее 0,5 час.
Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется примерно через 1 час после инстилляции глазных капель. Период полувыведения составляет 2–5 часов. Метаболизируется, в основном, в печени. Выводится преимущественно через почки.
Показания к применению.
Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:
— открытоугольная и закрытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома;
— повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.
Противопоказания.
— Передний увеит;
— синусовая брадикардия;
— атриовентрикулярная блокада II–III степени;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— бронхиальная астма;
— хроническая обструктивная болезнь лёгких;
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности препарата у детей и подростков до 18 лет);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— состояние непосредственно после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно.
С осторожностью:
При сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, у пациентов с близорукостью, тиреотоксикозе и перед хирургическими операциями под общей анестезией.
Беременность и лактация.
Глазные капли Фотил® могут использоваться в течение беременности и в период грудного вскармливания, если только ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы.
Обычная дозировка — по 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. У некоторых пациентов устойчивое снижение внутриглазного давления, вызываемого препаратом Фотил, достигается только через несколько недель, поэтому оценка терапии должна включать измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения. Если внутриглазное давление пациента остается повышенным при лечении глазными каплями Фотил®, рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил® форте, пo 1 капле 2 раза в сутки.
Побочное действие.
Со стороны глаза:
— затуманивание зрения;
— раздражение глаза;
— быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу;
— усиление слезотечения;
— синдром «сухого глаза»;
— дерматит век;
— покраснение конъюнктивы;
— спазм цилиарной мышцы и индуцированная близорукость;
— снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза);
-снижение чувствительности роговицы;
— точечный кератит;
— аллергический блефароконъюнктивит.
Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.
Системные.
Тошнота, диарея, потливость, повышенное слюноотделение и снижение артериального давления, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия и аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, высыпания на коже, крапивница.
Тимолол проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает воздействие на центральную нервную систему.
У всех пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, он может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.
Очень редко — заложенность носа, диплопию и птоз.
Передозировка.
Наиболее общие симптомы, вызванные передозировкой парасимпатомиметических препаратов и бета-адреноблокаторов: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение главным образом симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин для лечения артериальной гипотензии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.
Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.
Особые указания.
Глазные капли Фотил не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.
Использование других глазных капель должно быть прекращено прежде, чем начата терапия препаратами Фотил: предыдущее антиглаукомное средство должно быть отменено, а терапия глазными каплями Фотил должна быть начата на следующий день.
Оценку эффективности действия следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.
Дальнейшее лечение также следует проводить под регулярным контролем внутриглазного давления.
Глазные капли Фотил® содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тимолол, входящий в состав препарата, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Форма выпуска.
Фотил®, капли глазные 20 мг + 5 мг/мл.
По 5 мл в полиэтиленовый флакон-капельницу, укупоренный пластиковой пробкой с навинчивающейся крышкой. Флакон-капельница вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.
Срок годности.
3 года. После вскрытия флакона — 1 мес.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Список Б. Хранить при температуре от 2 до 8°С.
Открытый флакон хранят при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
АО САНТЭН
Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия.
Представительство «АО Сантэн» в Москве
(для направления претензий потребителей)
119049 г. Москва, ул. Мытная, д. 1, офис 13.