Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Галидор (раствор)

2015.04.19 | Категория: Анальгетики, Спазмолитики и Антипиретики | Количество просмотров: 413 | : 0 | Буквы:

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Галидор®

Международное непатентованное название (МНН): бенциклан.

Лекарственная форма.
Раствор для внутривенного и внутримышечного ведения.

Состав лекарственного препарата.
Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.

Описание.
Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакологические свойства.

Фармакотерапевтическая группа.
Спазмолитическое средство.
Код АТХ: С04А Х11.

Фармакодинамика.
Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Механизм действия.
Бенциклан может вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25–35%. Примерно 30–40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2–3%).
Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6–10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания к применению.
Сосудистые заболевания.
Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранения спазма внутренних органов.
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с аналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.
Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада.
Эпилепсия и другие формы спазмофилии.
Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
Черепно-мозговая травма (в течении последних 12 месяцев).
Беременность и кормление грудью (см. раздел беременность и кормление грудью).

Беременность и период кормления грудью.
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Способ применения и дозировка.
Раствор для в/в инъекций (после разведения) или инфузии.
Сосудистые заболевания.
Инфузия:
При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100–200 мл изотонического раствора NaCl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки.
Устранения спазма внутренних органов.
Инъекции:
В острых случаях вводят в вену медленно 2–4 ампулы (4–8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10–20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл.
Курс лечения 2–3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор таблетки.

Побочные эффекты.
Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота. Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС. Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток.
Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко — тромбофлебит при внутривенном введении.

Передозировка.
Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
— анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
— симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
— средствами, снижающими уровень калия крови — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
— препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
— бета-блокаторами — из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
— блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
— лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
— аспирин — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания.
Места инъекций следует периодически менять, т. к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами.
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.

Срок хранения.
3 года. Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия хранения.
Хранить при температуре 15–25°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30–38 Венгрия.
Представительство: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва.
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Буквы:

Оставить комментарий: