Инструкция
по медицинскому применению препарата
Каптоприл
(Captopril)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: сaptopril; (2)-1-[(2)-3шшркарто-2-метилпротноил]пирролидин-2-карбоновая
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с
плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской;
Состав лекарственного средства.
Каптоприла в пересчете на 100% вещество — 0,025 г (25 мг);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат, аэросил.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС С09А А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Каптоприл — первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в. ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30 — 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 — 90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 — 30%. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50%). В течение 24 часов выводится 95% всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60 — 90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Показания к применению.
Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии, диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете.
Способ применения и дозы.
Препарат предназначен для взрослых. Принимают внутрь за 1 час до еды.
При артериальной гипертензии: лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (иногда с 6,25 мг 2 раза в сутки). Необходимо обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного необходимо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием для дальнейшей терапии). При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2–4 недели, максимально — до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При тяжелой артериальной гипертензии (диастоличное давление 115 мм рт. ст. и выше) часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид — по 25 — 50 мг/сут). Дозу диуретика можно увеличивать с интервалом в 1–2 нед к достижению максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии. Поддерживающая доза при легкой и умеренной артериальной гипертензии (диастоличное давление — 95–114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в сутки. У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки. При сердечной недостаточности: начальная доза — 6,25 мг 3 раза в сутки с постепенным
(по мере необходимости) увеличением дозы до 25 мг 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (чтобы предотвратить начальное избыточное снижение давления перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При инфаркте миокарда: Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, потом суточную дозу можно увеличивать до 37,5 — 75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата) включительно к максимальной — 150 мг/сутки. При развитии артериальной гипотензии может понадобиться снижение дозы препарата.
При диабетической нефропатии Каптоприл назначают в дозе 75 — 100 мг/сутки в 2–3 приема, если клиренс креатинину составляет не меньше 30 мл/мин./1,73 м². При более выраженной степени нарушения функции почек (клиренс креатинину меньше 30 мл/мин./1,73 м²) начальная доза составляет не больше 12,5 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но к меньшим, чем обычные, доз). При выраженных нарушениях функции почек индивидуально подбирают наименьшую дозу, которая поддерживает достаточный терапевтический эффект и не превышает суточной дозы.
Побочное действие.
При применении Каптоприла возможны:
— со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия;
— со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита; редко — боль в животе, диарея, ухудшение функции почек, повышение активности печеночных трансаминаз;
— со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз;
— со стороны дыхательной системы: сухой кашель;
— изменение лабораторных показателей: гиперкалиемия; протеинурия;
— аллергические реакции: кожная сыпь, редко — ангионевротический отек, отек Квинке, бронхоспазм.
Противопоказания.
Каптоприл не применяют в таких случаях:
— при повышенной чувствительности к препарату или к другим ингибиторам АПФ;
— при отеке Квинке (в том числе в анамнезе после применения ингибиторов АПФ, наследственный);
— при беременности (может вызвать тяжелую дисплазию и даже смерть плода);
— при стенозе устья аорты или наличии иных препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
— при кормлении грудью (на период лечения прекращают);
— при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
— при гиперкалиемии;
— при состоянии после трансплантации почки;
— при первичном гиперальдостеронизме.
Передозировка.
Проявляется выраженной гипотензией, развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.
Особенности применения.
Перед началом лечения Каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при условии предыдущей отмены (за 4–7 суток) диуретика или увеличении поступления NaCl (примерно за 1 неделю до начала применения), или путем назначения каптоприла в начале лечения в меньших дозах (6,25¬12,5 мг/сут).
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. С осторожностью применяют Каптоприл у пациентов с выраженными заболеваниями почек.
С особой осторожностью следует применять Каптоприл у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем — через каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже чем 4 тыс/мкл, есть показания к проведению общего анализа крови, ниже 1 тыс/мкл — применение препарата прекращают.
Во время лечения Каптоприлом показана диета с низким содержанием натрия.
При приеме Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность руководить автомобилем или работать со сложными механизмами.
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.
Эффективность и безопасность применения Каптоприла у детей не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном приеме Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета- адреноблокаторами гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) — возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с пробенецидом — возможно замедление выведения Каптоприла с мочой; с солями лития — возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии.
Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре от 15 оС до 25 оС.
Срок хранения.
3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
Таблетки по 0,025 г № 10 в блистере, 2 блистера в пачке.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Адрес.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139; тел. (044) 490 7522.