УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
22.10.2008_ № 604
регистрационное удостоверение
№ UA/9054/01/01
Изменения внесены
Приказ Министерства охраны
здоровья Украины
15.12.11 № 906
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Контролок ®
(controloc ®)
NYCOMED
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: пантопразол 1 таблетка содержит 45,1 мг пантопразола сесквигидрат натрия, соответствует 40 мг пантапразола;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия карбонат безводный, кросповидон, повидон К 90, кальция стеарат, чернила коричневые ( S-1-26514);
оболочка: гипромеллоза 2910, повидон К 25, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, еудраджит L 30 D – 55: метакриловая кислота – етакрилат – кополимер (1:1), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат.
Лекарственная форма.
Таблетки, резистентные к желудочному соку.
Фармакотерапевтическая группа.
Препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы. Код АТС А02В С02.
Клинические характеристики.
Показания.
– Рефлюкс – эзофагит средней и тяжелой степени.
– Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с пептическими язвами, вызванными этим
микроорганизмом в комбинации с определенными антибиотиками (см. “Дозировка”).
– Язва двенадцатиперстной кишки.
– Язва желудка.
– При синдроме Золлингера – Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пантопразолу или к компонентам препарата.
Препарат Контролок ® не должен использоваться для компинированной терапии, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, противопоказано применять с атазанавиром (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Детский возраст до 12 лет.
Применение.
Лечение рефлюкс – эзофагита средней и тяжелой степени.
Рекомендуемая доза для детей старше 12 лет и взрослых составляет 1 таблетка Контролока ® 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена ( 2 таблетки Контролока ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на Helicobacter pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а ) 1 таблетка Контролока ® 40 мг 2 раза в день + 1000 мг амоксициллина 2 раза в день + 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
б) 1 таблетка Контролока ® 40 мг 2 раза в день + 500 мг метронидазола 2 раза в день + 500 мг кларитромицина 2 раза в день;
в ) 1 таблетка Контролока ® 40 мг 2 раза в день + 1000 мг амоксициллина 2 раза в день + 500 мг метронидазола 2 раза в день.
Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на Helicobacter pylori, для монотерапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Контролок ® рекомендуемая доза составляет 1 таблетка Контролока ® 40 мг 1 раз 1 в сутки. В отдельных случаях доза может быть. удвоена (2 таблетки Контролока ® 40 мг на 1 день), особенно при отсутствии эффекта от использования других препаратов.
Для длительного лечения синдрома Золлингера – Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная доза составляет 80 мг (2 таблетки Контролока ® по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг в сутки, ее необходимо разделить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера – Эллисона и других патологических состояний не ограничено и зависит от клинической необходимости.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза может быть снижена до 1 таблетки Контролока ® 40 мг 1 раз в два дня. Кроме того, у этих пациентов необходимо следить за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения их лечение препаратом Контролок ® следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг пантопразола. Исключением является комбинированная терапия, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori, когда пациенты пожилого возраста должны получать обычную суточную дозу пантопразола (1 таблетка Контролока ® 40 мг 2 раза в день) в течение 1 недели.
Общие указания.
Контролок ®, таблетки, резистентные к желудочному соку, следует принимать за 1 час до завтрака целыми не разжевывая и не измельчая, запивать водой. При комбинированной терапии, целью которой является эрадикация Helicobacter pylori, вторую таблетку Контролока ® следует принять перед ужином. Комбинированная терапия, как правило, назначается продолжительностью 7 дней, но она может быть продлена до 2 недель максимум. Если для лечения язвы показано последующее лечение пантопразолом, необходимо рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки. Дуоденальные язвы, как правило, лечатся в течение 2 недель. Если двухнедельный срок недостаточный, излечения можно ожидать на протяжении следующих 2-х недель. Для лечения язв желудка и рефлюкс – эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течении последующих 4 недель.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
часто (> 1/100, < 1 /10), иногда (> 1/ 1000 и <1 /100), редко (> 1/ 10000 и < 1 /1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи)
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны желудочно – кишечного тракта: часто боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм. Иногда тошнота, рвота. Редко: сухость во рту.
Общие нарушения:
Очень редко периферические отеки.
Со стороны печени: очень редко: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, Y- ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, тяжелое гепатоклеточное расстройство, которое приводило к желтухе с/без печеночной недостаточности.
Со стороны иммунной системы: очень редко анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны кожи и костно – мышечной системы: иногда аллергические реакции (зуд, кожные высыпания). Редко: артралгия. Очень редко: миалгия, крапивница, ангионевротический отек, эритема, фотосенсибилизация, синдром Лайелла.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль. Иногда головокружение, нарушение зрения (затуманенность). Очень редко депрессии.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко интерстициальный нефрит.
Передозировка.
Симптомы передозировки неизвестны.
В случае передозировки с признаками интоксикации принимают общие дезинтоксикационные мероприятия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах более 5 мг/кг. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет. Таблетки пантопразола могут быть использованы только в случае, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Дети.
Контролок ® не следует применять детям до 12 лет.
Особенности применения.
Контролок ® не показан для лечения умеренных нарушений со стороны желудочно – кишечного тракта (нервная диспепсия).
При наличии тревожных симптомов (существенная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена), наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочивать установление диагноза. Дальнейшие исследования должны быть обусловленны, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препарат Контролок ® может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазола). Пантопразол метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 . Не исключено взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту систему. Впрочем проведение специальных исследований с большинством таких средств только выявлено клинически значимые взаимодействия, а собственно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.
Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонной помпы, включая пантопразол, не должны применяться вместе с атазанавиром.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пантопразол – действующее вещество препарата Контролок ® – подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н+/К+-АТФ, т.е. конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев увеличиваются вдвое. Чрезмерное их увеличение наблюдалось редко. Как результат, в единичных случаях при длительном лечении наблюдалось незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидна гиперплазия).
Фармакокинетика.
Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается даже после приема одной дозы препарата 40 мг. В среднем Сmax 2-3 мкг/мл достигается через 2,5 часа после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1:00. Через специфическую активацию пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты). Фармакокинетика не меняется после единоразового или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутревенного введения. Связывание с белками плазмы составляет 98 %. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80 %), с фекалиями выделяется 20 %. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой “концентрация – время”), Сmax и биодоступность.
Характеристики для особых групп пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается. Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и соответственно этому увеличивается AUC, Сmax пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Небольшое увеличение AUC и Сmax у пациентов пожилого возраста, по сравнению с пациентами младшего возраста, не является клинически значимым.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико – химические характеристики: желтые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с ядрами белого или почти белого цвета. С маркировкой коричневыми чернилами на одной стороне “Р40”.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15-25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
14 таблеток в блистере, 1 или 2 Блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Никомед ГмбХ, место производства Ораниен – бург, Германия/Nycomed GmbH, Betriebsstatte Oranienburg, Germany.
Местонахождение.
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.
Дата последнего пересмотра.