Инструкция
по медицинскому применению препарата
Корвазан
(Corvazan)
Корвазан аналоги: Карведилол – МИК, Карведилол-КВ, Тиодарон, Амидарон, Ведикардол, Альбарел, Акридилол, Акридилол.
Общая характеристика:
международное и химическое названия : carvedilol;
(2RS)-1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси) этил]амино]пропан-2-ол; основные физико-химические свойства : таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью «КМП» по обе стороны риски с одной стороны таблетки (таблетки по 0,025 г) или с двумя рисками с одной стороны таблетки (таблетки по 0,0125 г);
Состав лекарственного средства.
1 таблетка содержит карведилола 0,0125 г или 0,025 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат, Opadry II Pink.
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Блокаторы (- и (-адренорецепторов. Код АТС C07AG02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Карведилол – комбинированный ( ^ и неселективный блокатор (-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности; соотношение ( 1- и (-блокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады адренорецепторов и частично блокирования поступления кальция в сосудистые миоциты, вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление току крови. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает диастолическую функцию левого желудочка (кардиопротекторное действие), снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).
При артериальной гипертензии снижает артериальное давление, не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен липидов и глюкозы, не влияет на уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности препарат уменьшает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол повышает выживаемость больных с застойной сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика.
После перорального приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость от принятой дозы. Абсолютная биодоступность Корвазана составляет примерно 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия – более15 часов. При длительной терапии кумуляция карведилола не наблюдается. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.
Образуются три основных метаболита, обладающих (- и слабой (-адреноблокирующей активностью. Один из них – 4’-гидроксифенилкарведилол – по (-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7-11 часов для S-энантиомера и 5-9 часов – для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизменном виде.
Показания для применения.
Артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
кардиомиопатия;
хроническая застойная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые два дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалами не менее двух недель до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки или разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее двух недель до высшей суточной дозы 100 мг, разделенной на два приема. Для больных пожилого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенная на два приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу Корвазана подбирают индивидуально под
тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают с интервалом не менее двух недель от 6,25 мг два раза в сутки до 25 мг два раза в сутки. Для больных с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная доза составляет 25 мг два раза в сутки, а для больных с массой тела более 85 кг – 50 мг два раза в сутки.
При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости на фоне лечения Корвазаном следует увеличить дозу диуретиков; иногда приходится уменьшать дозу Корвазана, реже – временно отменять его. В случае большего, чем на две недели, перерыва в приеме Корвазана лечение препаратом восстанавливают, начиная с суточной дозы 3,125 мг. При выраженном снижении артериального давления при применении Корвазана у больных с сердечной недостаточностью его дозу снижают или прекращают применение. Перед назначением Корвазана больным с сердечной недостаточностью, одновременно применяющих сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, дозы этих препаратов стабилизируют. Таблетки Корвазана глотают целыми, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Побочное действие.
При приеме препарата Корвазан иногда возможны
– со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (ортостатическая), отеки; редко – AV блокада, усиление признаков сердечной недостаточности (в период увеличения дозы препарата);
– со стороны органов дыхания, заложенность носа;
– со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); отдельные случаи депрессивного настроения, нарушение сна, парестезии;
– со стороны пищеварительного тракта : тошнота, боли в желудке, диарея, в отдельных случаях – запор, рвота;
– со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения;
– дерматологические реакции, аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница; у больных псориазом могут рецидивировать псориатические высыпания;
другие, редко – боли в конечностях, уменьшение слезоотделения; крайне редко – случаи повышения активности аминотрансфераз сыворотки крови.
Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к карведилолу или другим ингредиентам препарата,
– бронхиальная астма или хронический обструктивный процесс в легких,
– тяжелая печеночная недостаточность,
– выраженная брадикардия (менее 55 ударов в минуту),
– синдром слабости синусного узла,
– атриовентрикулярная блокада II-III степени,
– декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс по NYHA),
– кардиогенный шок,
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт.ст.),
– периоды беременности и кормления грудью (данные относительно безопасности Корвазана для плода отсутствуют). Beta-адреноблокаторы проходят сквозь плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать Корвазан, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным риском для плода. Поскольку карведилол проникает в грудное молоко, во время кормления грудью не следует принимать Корвазан или на время лечения матери прерывают кормление грудью.
Передозировка.
Симптомы: возможны выраженная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия; одышка из-за бронхоспазма; рвота; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.
Лечение – симптоматическое. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и терапию возникших осложнений (ингаляция увлажненного кислорода через маску или назальный катетер, при снижении артериального давления (АД), брадикардии и AV блокаде – внутривенное капельное введение дофамина под контролем АД, при бронхоспазме – миотропные спазмолитики, с осторожностью – эуфиллин внутривенно, противорвотные и другое по показаниям).
Особенности применения.
Лечение Корвазаном обычно длительное. Как и другие beta-адреноблокаторы, Корвазан нельзя отменять резко во избежание синдрома отмены. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1-2 недель), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.
С осторожностью Корвазан назначают больным сахарным диабетом (проводят контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу препаратов, снижающих сахар);
пациентам с нарушениями периферического артериального кровообращения (карведилол может вызвать усиление нарушений периферического кровотока);
больных псориазом, который обострялся раньше во время назначения beta-адреноблокаторов; пациентам с застойной недостаточностью кровообращения, принимающим препараты наперстянки (поскольку и карведилол, и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость). Перед началом терапии Корвазаном при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения декомпенсации;
больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических
препаратов (Корвазан назначают в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск). В начале приема и при увеличении дозы Корвазана такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. При появлении начальных признаков бронхоспазма дозу Корвазана необходимо снизить; пациентам с нарушенной функцией печени или почек, поскольку у них концентрация карведилола в плазме крови повышается, степень этого повышения определяется степенью выраженности имеющихся печеночной и почечной недостаточности;
пациентам, страдающим тяжелой аллергией или которые проходят курс десенсибилизации (карведилол может повысить аллергочувствительность);
лицам пожилого возраста (старше 65 лет), у которых выведение карведилола из организма замедлено; при использовании средних дозировок Корвазана концентрации его в плазме примерно вдвое превосходят таковые у более молодых людей;
перед проведением оперативных вмешательств с использованием наркоза, Ковазан следует постепенно отменить (для профилактики усиления кардиодепрессивного действия общих анестетиков).
Прием пищи несколько удлиняет время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, но не влияет на ее абсолютную величину и биодоступность.
Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата при лечении у пациентов до 18 лет отсутствуют.
В начале лечения, а также при увеличении дозы Корвазана в процессе лечения следует воздержаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В период лечения Корвазаном не следует употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Как и другие адреноблокаторы, Корвазан может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, проявляющих гипотензивное действие как побочное.
Необходима осторожность при использовании противоаритмических средств I класса (хиниди- на, новокаинамида, лидокаина, пропафенона и др.) или антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) из-за возможного усиления отрицательного инотропного эффекта и замедления АV проводимости. Во время лечения Корвазаном не следует назначать внутривенно блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты I класса. Если планируется перервать комбинированную терапию Корвазаном и клонидином, первым следует отменить Корвазан за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. Следует соблюдать осто-рожность при совместном с Корвазаном назначении препаратов, ингибирующих активность ферментной системы цитохрома Р450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклические антидепрес-санты, омепразол и др.), участвующей в метаболизме карведилола в плазме (может способство-вать повышению риска развития побочных эффектов карведилола, особенно гипотензии). При совместном приеме Корвазана и дигоксина возможно замедление АV проводимости из-за уве-личения концентрации дигоксина в плазме. При одновременном примении Корвазана как с рифампицином, так и с фенобарбиталом, ускоряется метаболизм карведилола и снижается его концентрация в плазме.
Особое внимание следует обращать во время наркоза на синергическое отрицательное инотропное действие Корвазана и анестетиков.
Корвазан может усиливать действие инсулина или пероральных средств для снижения сахара, может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардии).
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Производитель.
ОАО ”Киевмедпрепарат”.
Адрес.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139; тел. (044) 216-31-84; 216-14-74.