УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
05.03.10 № 195
Регистрационное удостоверение
№ UA/5097/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Лоперамид
Лоперамид аналоги: Диара, Имодиум, Лоперамид – СВС, Нео – Энтеросептол; Лоперамид Гриндекс; Лоперамид (Киевмедпрепарат); Лопедиум
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: Loperamide; 1 капсула содержит Лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Капсулы. Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло- голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.
Производитель:
ООО «Стиролбиофарм». Украина, 84610, Донецкая обл., г. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, притесняющие перистальтику. Лоперамид. Код ATC A07D A03.
Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, Лоперамид связывает кальмодулин – белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобные агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер; не вызывает привыкания, более выборочно по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Благодаря его значительному родству со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма. При первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток. При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Спустя 1 час после приема 85 % Лоперамида оказывается в желудочно – кишечном тракте, 5 % – в печени, 0,04 % – в мозге (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация лоперамида в плазме крови определятся через 4 часа, период полувыведения (Т 1/2) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом, 70 % препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровни Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата. Элиминация происходит путем окислительного 1ч N – деметилирования, которое является основным путем метаболических преобразований лоперамида.
Показания.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.
Противопоказания.
Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:
– Острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в испражнениях и лихорадкой;
– Язвенным колитом в случае обострения;
– Бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и т.п.;
– Псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
– Запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).
Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость. Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.
Особенности применения.
Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость необходимо отменить препарат. При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра. У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи. Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом. У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. При отсутствии эффекта после 2 – х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз. Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата при беременности протипоказано. В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Дети.
Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ.
Капсулы глотают не разжевывая и запивая большим количеством жидкости. Применяют взрослым и детям старше 6 лет.
Острая диарея: начальная доза – 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей, в дальнейшем – 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого выпорожнения. Срок лечения острой диареи – до 5 дней.
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Хроническая диарея: начальная доза для взрослых – 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей – 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых стула составляла 1 -2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) в день. Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых – 8 капсул (16 мг);
для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).
Передозировка.
Симптомы (включая относительную передозировку вследствие дисфункции печени) подавления центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная не проходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон . Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2-3 – минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок, при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.
Побочные эффекты.
Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата.
Возможны:
– Со стороны желудочно – кишечного тракта: ощущения дискомфорта и боль в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический Мегаколон, крайне редко – кишечная непроходимость;
– Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружения;
– Со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко);
– Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;
– Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, кропивница и в очень редких случаях пузырчатая сыпь, включает синдром Стивенса – Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;
Другие: ксеростомия, снижение потоотделения в соединении с повышенной температурой тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом.
Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 часа до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами – ингибиторами Р- гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении Лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна. Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.
Срок годности.
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 12 капсул в блистере, по 2, 5 или – 10 блистеров в пачке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Дата пересмотра.
26.07.13 г.
3 . № 1411 /13 .