Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
20.04.12. № 290
Регистрационное удостоверение
№ UА/6390/01/01
Инструкция
для медицинского применения препарата
Лоперамид Гриндекс
(LOPERAMIDE GRINDEKS)
Лоперамид Гриндекс аналоги: Диара, Имодиум, Лоперамид – СВС, Нео – Энтеросептол; Лоперамид (Стиролбиофарм); Лоперамид (Киевмедпрепарат); Лопедиум
Состав лекарственного средства:
действующие вещества: loperamide;
1 капсула твердая содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный магния стеарат;
капсула:
корпус: патентованный синий V (Е 131), пунцовый 4R (Е 124), титана диоксид (Е171), желатин;
крышечка: патентованный синий V (Е 131), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Лекарственная форма.
Капсулы твердые.
Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержание – порошок белого цвета.
Название и местонахождение производителя.
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел./Факс: +37167083205 / +37167083505.
Эл. почта:grindeks@grindeks.lv
Фармакотерапевтическая группа.
Антидиарейные средства.
Средства, подавляющие перистальтику. Код АТС А07D А03.
Лоперамид относится к синтетическим производным пиперидина, связывающиеся в кишечнике с опиатными рецепторами. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшая таким образом тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, а также увеличивает способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Лоперамид из организма выводится в основном в виде неактивных коньюгатов с желчью и калом. Период полувыведения в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Связывание с белками плазмы крови составляет 95 %, преимущественно с альбуминами.
Показания для применения.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.
Можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника (туриста). При наличии этого показателя достаточный период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в испражнениях применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.
Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата;
– Дивертикулез;
– Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать угнетение перистальтики), мегаколон и токсический мегаколон;
– Острой язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;
– Бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семьи Salmonella, Shigella, и Campylobacter;
– Нарушение функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировки;
– Острая диарея с сопутствующей лихорадкой и испражнениями с примесью крови;
– Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.
У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.
Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутие живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов на СПИД, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлоридом.
Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.
С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные средства, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.
Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида пациентам с нарушением функции почек.
В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е124), который может вызывать аллергические реакции. Капсулы содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на отсутствие данных о тератогенного и эмбриотоксического свойств препарата, назначать лоперамид в период беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Лоперамид обычно не влияет на способность к работе с техникой и к управлению транспортом, однако при возникновении повышенной утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.
Дети.
Детям до 6 лет Лоперамид Гриндекс противопоказан. Применение детям от 6 лет следует контролировать взрослым (восполнения потери жидкости и электролитов).
Способ применения и дозы.
Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее у взрослых начальная доза – 2 капсулы (4 мг); затем – 1 капсула (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза – 16 мг (8 капсул).
При хронической диарее у взрослых начальная доза – 2 капсулы (4 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2-12 мг) ежедневно; максимальная суточная доза-16 мг (8 капсул).
При острой диарее у детей в возрасте от 6 лет начальная доза лоперамида -1 капсула (2 мг); затем – по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации; максимальную дозу следует рассчитать, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).
При хронической диареи у детей в возрасте от 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердого стула составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2-12 мг) ежедневно; максимальную дозу следует рассчитать, воспитание и дячы из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).
Пациентоам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы не нужна.
Пациентам с нарушением функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам следует назначать препарат с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка.
Симптомы: в случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.
Лечение: антидот-налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. В случае передозировки препарата необходим медицинский надзор, по меньшей мере в течение 48 часов.
Побочные эффекты.
Чаще всего возникают побочные эффекты, характерные для диарейного синдрома: боль в животе/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, запор и метеоризм.
Ниже приводятся побочные эффекты лоперамида, классифицированные по системам органов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны пищеварительного тракта: кишечная непроходимость, вздутие живота, спазмы в животе, диспепсия, мегаколон, включая токсический мегаколон.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: потеря сознания, угнетение сознания, головная боль.
Общие нарушения: аллергические реакции, тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилактический шок и анафилактоидные реакции).
Другие: тремор, судороги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не следует применять одновременно с приемом лоперамида Гриндекс детям.
Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонаир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.
Срок годности.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере; по 1 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска.
Без рецепта.
Дата пересмотра.
20.04.12.