Инструкция
по медицинскому применению препарата
Лоперамид
(Loperamide)
Аналоги: Лоперамид Гриндекс; Лоперамид (Стиролбиофарм); Лопедиум
Общая характеристика:
международное и химическое названия: loperamide;
4-[4-(4-хлорфенил)-4-гидроксипиперидино]-Н^-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;
основные физико-химические свойства:
таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской;
состав лекарственного средства:
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Cредства, угнетающие перистальтику. Код АТС А07Б A03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лоперамид обладает противодиарейной
активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству со стенкой кишечника и высокой степени биотрансформаци при «первом прохождении» через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает морфиноподобного действия на центральную нервную систему, свойственного другим опиатоподобным агонистам.
Фармакокинетика.
Действие наступает быстро (через 1 ч после приема таблеток внутрь 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% — в печени) и длится 4
-6 ч. Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 97%.
Выводится, в основном, в виде конъюгатов с желчью и фекалиями. Период полувыведения в среднем составляет 12 часов. 5% лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25% — с калом, 70% его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При печеночной недостаточности возможно повышение концентрации лоперамида в сыворотке крови.
Показания к применению.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).
Способ применения и дозы.
Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее назначают детям: от 5 до 8 лет — по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет — по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 3 мг на 10 кг массы тела.
При острой диарее для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 — 8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 ч.
При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 — 2 раза в сутки (2 — 12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы — 16 мг.
Побочное действие.
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко — сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях — кишечная непроходимость.
Противопоказания.
Кишечная непроходимость; запор; дизентерия; острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; I триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка.
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2
— 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 ч. При необходимости поддерживают функцию дыхания.
Особенности применения.
Таблетки Лоперамид содержат лактозу и должны с осторожностью назначаться пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземиею и нарушениями всасывания глюкозы/галактозы. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид во II и III триместре беременности можно только в том случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
Влияние на способность руководить автомобилем или работать со сложными механизмами.
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется назначать Лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема Лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено. Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.
Условия и срок хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 оС до 25 оС.
Срок хранения.
4 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Адрес. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Тел. (044) 490 7522.
Заместитель директора Государственного фармакологического центра МЗ Украины, д. м. н., профессор В. Г. Лизогуб