УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
05.11.04. № 537
Регистрационное удостоверение
№ UA/2083/01/01
UA/2083/01/02
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Нейромидин ®
(Neiromidin)
Общая характеристика:
Международное и химическое название: Ipidakrin (амирилин) 9- амино -2 ,3,5,6,7,8 – гексагидро -IH – циклопентана (b) хинолина гидрохлорида моногидрат;
Основные физико – химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.
1 мл 0,5 % раствора для инъекций содержит 5 мг ипидакрина;
вспомогательные вещества: соляная кислота, вода для инъекций;
1 мл 1,5 % раствора для инъекций содержит 15 мг ипидакрина;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Блокатор калиевой проницаемости мембраны, ингибитор холинэстеразы, стимулятор нейромышечной проводимости.
Код АТС N 07 АА.
Фармакологические свойства.
Основу спектра фармакологической активности Нейромидина ® составляет биологически выгодная комбинация двух молекулярных эффектов – блокады калиевой проницаемости мембраны и обратимого ингибирования холинэстеразы, действие которых, приводит к непосредственному стимулирующего влияния на проводимость импульса в нервно -мышечном синапсе и в ЦНС. При этом решающую роль играет блокада калиевой проницаемости мембраны, вызывает удлинение фазы реполяризации потенциала действия мембраны и повышение активности пресинаптического аксона. Это сопровождается увеличением входа ионов кальция в пресинаптический терминал, и вследствие этого – усилением выброса медиатора в синаптической щели во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует усилению стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор – рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы вызывает дальнейшее накопление нейромедиатора в синаптической щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждение).
Таким образом, Нейромидин ® действует на все звенья в цепи процессов, обеспечивающих проведение возбуждения.
Нейромидин ® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Нейромидин ® также блокирует натриевую проницаемость мембраны, хотя и существенно слабее по сравнению с калиевой проницаемостью. С этим эффектом частично связано наличие в Нейромидина ® слабых седативных и анальгетических свойств.
Нейромидин ® выявляет такие фармакологические эффекты:
■ Восстанавливает и стимулирует нервно – мышечную передачу;
■ Возобновляет проведение импульса в периферической нервной системе, нарушенного вследствие воздействия различных факторов, таких как травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторыз антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т.д.;
■ Усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех антагонистов за исключением калия хлорида;
■ Улучшает память и способность к обучению;
■ Специфически умеренно стимулирует ЦНС с отдельными проявлениями седативного эффекта;
■ Проявляет анальгетический эффект;
■ Проявляет антиаритмический эффект.
Фармакокинетика.
После подкожного или внутримышечного введения препарат быстро всасывается. Максимальные концентрации в крови отмечают через 25-30 минут. Из крови Нейромидин ® быстро поступает в ткани и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживают лишь 2 % препарата. Период полураспределения в фазе составляет 40 минут. 40-50% Нейромидина ® связывается с белками. Элиминация Нейромидина ® из организма осуществляется за счет объединения почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, экскреция с желчью), при этом преобладает выведение с мочой. Экскреция Нейромидина ® почками происходит главным образом за счет канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выводится путем клубочковой фильтрации. 34,8 % Нейромидина ® выделяется в неизменном состоянии, что свидетельствует о скором метаболизм Нейромидина ® в организме.
Показания.
Нейромидин ® применяют при следующих заболеваниях:
■ Поражения периферической нервной системы – нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты;
■ Бульбарные параличи и парезы;
■ Нарушения памяти различного генеза (болезнь Альцгеймера, другие формы слабоумия позднего возраста), церебральная дисфункция у детей с затруднением обучения;
■ при поражениях ЦНС травматического, сосудистого и другого генеза, сопровождающихся нарушением памяти, праксиса, внимания, двигательных функций;
■ Миастения и различные миастенические синдромы;
■ В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
■ В акушерской практике для возбуждения родовой деятельности после амниотомии или дородового излияния околоплодных вод;
■ При атонии кишечника.
Способ применения и дозы.
0,5 % и 1,5 % растворы для инъекций вводят подкожно или внутримышечно. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени и тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы, синдром миастении: подкожно или внутримышечно вводят 1 мл 0,5 % или 1,5 % (5-15 мг) раствора 1-2 раза в день. Курс лечения – 1-2 месяца. В случае необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 -2 месяца.
Для купирования миастенических кризов и проведения кратковременных курсов лечения больных тяжелые нарушения нервно – мышечной передачи вводят 1,5 % раствора для инъекций, после чего лечение продолжают Нейромидина ® по 20 мг перорально. Разовая доза может быть повышена до 200 мг в сутки (1-2 таблетки 5-6 раз в день).
Лечение курсовое с чередованием с классическими антихолинэстеразными препаратами.
В случае острых мононеврит назначают по 1 мл 0,5 % раствора 1 – 2 раза в день в сочетании с противовоспалительными и противоотечными средствами. Курс лечения 10-15 дней.
В случае хронических невритов и при отсутствии полного терапевтического эффекта от всех видов предшествующей терапии Нейромидин ® назначают по 2 мл 0,5 % раствора 1 – 2 раза в день или в таблетках по 20 мг 2 – 3 раза в день. Курс лечения 20 – 30 дней. В случае необходимости курс лечения повторяют 2 – 3 раза с интервалом 2 – 4 недели до достижения максимального эффекта.
В случае миелополирадикулоневриты с парезами всех конечностей и длительным болевым синдромом назначают по 15 – 20 мг в инъекциях или внутрь 2-3 раза в день в течение 30 – 40 дней, курс лечения повторяют многократно с перерывом в 1 – 2 месяца.
В случае рассеянного склероза бокового амиотрофического склероза, сирингомиелии и других заболеваний ииеи группы назначают по 20 мг 3 – 5 раз в день в течение 60 дней 2-3 раза в год.
В случае болезни Альцгеймера и других форм слабоумия лечение начинают с дозы 10 мг 2 раза в день с постепенным повышением дозы на 40 мг в течение недели до 120 – 200 мг в день, продолжительность лечения от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия в течение 4-5 месяцев с перерывом 1 – 2 месяца.
Детям с задержкой умственного развития Нейромидин ® назначают в дозе 5 – 10 мг 3 раза в день до 60 100 мг в день.
В случае черепно -мозговой травмы в остром периоде через 3-5 дней от момента травмы назначают по 1 – 2 мл 0,5 % раствора 1-2 раза в день, через 5-6 дней доза может быть увеличена до 30 – 45 мг 1мл 1,5 % раствора 1-3 раза в день. В отдельных случаях при тяжелых нарушений возможно введение 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе хлорида натрия. Продолжительность курса устанавливается индивидуально и чаще варьирует в пределах 30-40 дней.
При отдаленных периодах ЧМТ для восстановления памяти, праксиса, внимания, речи, для уменьшения двигательных расстройств, и повышение общей работоспособности по 20 мг 2 – 3 раза в день, при недостаточном эффекте дозу можно повышать до 120 -160 мг в день. Продолжительность курса 30-40 дней, по 4 курса в год с интервалом в 2 месяца.
При острых стадиях нарушения мозгового кровообращения по 1 – 2 мл 0,5 % раствора 2-3 раза в день, в комплексе с другими препаратами, при затяжном коматозном состоянии, при наличии бульбарных расстройств для быстрого регресса афатических, и апрактических и амнестических проявлений.
В предостром периоде курс инъекций по 1 – 2 мл 0,5 % раствора 2 раза в день продолжительностью 30 – 40 дней. В отдаленных периодах по 60 – 120 мг курсом 40 – 60 дней с повторением через 1-2 месяца.
Для стимуляции родовой деятельности назначают по 20 мг 1 – 3 раза с часовым интервалом.
При первичной и вторичной слабости родовой деятельности по 2 мл 0,5 % раствора 1-3 раза с интервалом в один час.
Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают по 10 – 20 мг 2 – 3 раза в день в течение 1-3 недель.
Побочное действие.
Нейромидин хорошо переносится. При применении Некромидину® возможные побочные эффекты, связанные с возбуждением М-холинорецепторов: гиперсаливация, брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, кожно – аллергические реакции (зуд, сыпь). Перечисленные явления возникают редко, является слабо выраженными и не требуют прекращения приема препарата. В этих случаях уменьшают дозу или делают короткую (1-2 дня ) перерыв в лечении. Гиперсаливацию и брадикардию можно уменьшить холинолитиками. В случае если при применении Нейромидина® оказались побочные эффекты, которые не указаны в инструкции, необходимо проинформировать Вашего врача.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ипидакрину или вспомогательных веществ препарата.
Применение Нейромидина® противопоказано при эпилепсии, экстрапирамидных заболеваниях с гиперкинезами, стенокардии, выраженной брадикардии, бронхиальной астме, склонности к вестибулярным расстройствам, обструкции кишечника и мочевыводящих путей.
Передозировка.
В случае отравления Нейромидина® или относительной передозировки препарата применяют М-холиноблокаторы: атропина сульфат, циклодол, метацин и др.
Особенности применения.
Может обостриться течение бронхиальной астмы, эпилепсии, тиреотоксикоза, язвенной болезни желудка. Препарат следует назначать с осторожностью при заболеваниях сердечно – сосудистой системы.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Применение Нейромидина® повышает тонус матки и может повлечь преждевременные роды, поэтому применение препарата при беременности рекомендуется только в случае необходимости стимулирования родовой деятельности.
В период кормления грудью применение Нейромидина® противопоказано.
Влияние на способность управления транспортными средствами.
Нейромидин® может обнаруживать седативное действие, поэтому следует быть осторожным при назначении препарата водителям транспортных средств, а также лицам, чья профессиональная деятельность требует быстроты психомоторных реакций.
Препарат не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного и канцерогенного действия, а также аллергизирующего или иммунотоксического действия. Кроме того, препарат не влияет негативно на эндокринную систему.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Действие и побочные эффекты Нейромидина® усиливаются в случае одновременного применения с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами. У больных миастенией повышается риск развития “холинергического” кризиса, если Нейромидин применяют одновременно с другими холинергическими средствами. На фоне лечения в-блокаторами применение Нейромидина® может усиливать брадикардию. В случае одновременного применения с алкоголем возможно усиление неблагоприятных побочных эффектов.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25°С.
Срок годности.
2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
0,5% или 1,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул.
Производитель.
АО Олайнский химико -фармацевтический завод “Олайнфарм”.
Адрес: ул. Рупница 5, Олайне, LV-2114 Латвия