Список категорий:

Список категорий:

Сортировка по алфавиту:

Поиск по сайту:

Поиск по сайту:

Но-Шпалгин

2014.06.24 | Категория: Анальгетики, Спазмолитики и Антипиретики | Количество просмотров: 419 | : 0 | Буквы:

Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
22.01.09 № 31
Регистрационное удостоверение
№ UА/7879/01/01

Инструкция
для медицинского применения препарата
Но — шпалгин

Состав лекарственного средства:
действующие вещества: paracetamol, drotaverine, codeine; 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, дротаверинf гидрохлорида 40 мг и кодеина фосфата (в форме гемигидрата) 8 мг;
вспомогательные вещества: повидон, железа оксид (железа оксид желтый) (Е172), магния стеарат, кислота аскорбиновая, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.

Лекарственная форма.
Таблетки.
Бежевые, мраморные, продолговатые таблетки с линиями разлома на обеих сторонах.

Название и местонахождение производителя.
«ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд.»(«ХИНОИН Прайвит Ко. Лтд.»), Венгрия/»CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co.Ltd.» («CHINOIN Private Co.Ltd.»), Hungary.
2112 Veresegyhaz, Levai u.5, Hungary.

Владелец торговой лицензии.
«САНОФИ-АВЕНТИС Прайвит Ко. Лтд.», Венгрия/»SANOFI-AVENTIS Private Co.Ltd.», Hungary.
1045 Budapest To u. 1-5, Hungary.

Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В Е51.

Фармакологические свойства.
Анальгетический и жаропонижающий эффекты парацетамола связаны преимущественно с ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе, и, в меньшей степени, с его периферической действием, связанной с блокированием синтеза или действия простагландинов и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы.
Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ, которая инактивирует легкую цепь фермента киназы миозина (ЛЛКМ), что приводит к расслаблению гладких мышц независимо от типа автономной иннервации.
Кодеин — анальгетик центрального действия, который действует через рецепторы, участвующие в передаче боли в центральной нервной системе.
Эффективность и безопасность комбинации. С целью сравнения эффективности применения этой комбинации эффективностью парацетамола отдельно было осуществлено многоцентровое, рандомизированное, сравнительное, двойное слепое исследование (Фаза III) с двойным контролем и с параллельными группами.
Проведенный анализ показал, что назначение комбинации было на 9,8 % эффективнее чем назначение парацетамола в качестве монотерапии; комбинация в течение 2 часов достоверно снимала боль в 62,4 % случаев, тогда как парацетамол приводил к полному исчезновению боли лишь в 52,6 % случаев. Анализ данных протокола исследований показал, что применение препарата Но-шпалгин® было успешным в 64,5 % случаев, а для парацетамола — в 55,9 % соответственно. Различия были существенны.
Сообщений о серьезных побочных эффектах не было. Что касается незначительных побочных эффектов, то между двумя исследуемыми группами значительных различий не наблюдалось.

Фармакокинетика.
Многочисленными исследованиями доказано, что парацетамол и кодеин при одновременном применении не влияют на фармакокинетику друг друга. При повторном применении фармакокинетика каждого из них не меняется.
Парацетамоп после перорального применения быстро и полностью абсорбируется в тонкой кишке; его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин, период полувыведения составляет около 2 часов. Он слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами; его распределение быстро и равномерно. Парацетамол метаболизируется в печени; его метаболиты выводятся путем клубочковой фильтрации. Он выводится с мочой в виде глюкуронида и сульфата (примерно 85 %) или в неизмененном виде (2-3 %). Около 10 % полученной дозы детоксификуеться глютатионом в печени.
Кодеина фосфат после перорального применения быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, период полувыведения составляет около 2,5-3,5 часов. Он умеренно связывается с белками плазмы; его распределяется быстро и он аккумулируется в почках, легких, печени и скелетных мышцах, но в головном мозге не кумулирует. Кодеин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Он быстро метаболизируется в печени до морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты экскретируются преимущественно в форме глюкуронидов почками; в течение 24 часов почками выводится 86 % дозы.
Дротаверин после перорального применения абсорбируется быстро и полностью. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45-60 минут после приема внутрь; 95-98 % дротаверина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, а-и в-глобулинами. Его период полувыведения составляет 2,4 часа, а период полувыведения — от 8 до 10 часов. Дротаверин аккумулируется в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, а также проходит через плаценту. Метаболизируется в печени, более 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. Парацетамол и дротаверин не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в количестве, соответствующем терапевтическим дозам) не подавляет метаболизм дротаверина специфически, но в 2-7 раз увеличивает период его существования в неизмененной форме. Поэтому возможно, что он также подавляет метаболизм дротаверина in vivo.
Исследование взаимодействия действующих веществ, входящих в состав препарата. Согласно данным открытого, с параллельными группами, рандомизированного, пилотного (фаза I) клинического исследования, применение действующих веществ как отдельно, так и в комбинации (8 мг кодеина, 40 мг дротаверина и 500 мг парацетамола) было безопасным и хорошо переносилось здоровыми мужчинами — добровольцами. О серьезных побочных эффектах не сообщалось, наблюдалось 5 нетяжелых побочных эффектов, но только 2 из них предположительно были связаны с применением этой комбинации и со взятием крови на анализ (временно положительный результат пробы Ромберга и поверхностный флебит предплечья).
Фармакокинетические исследования показали, что стадия насыщения достигается на 6 сутки при применении комбинации один раз в сутки, а при применении двойной дозы — 3 сутки. Комбинация кодеин — дротаверин — парацетамол увеличивает значение площади под кривой (Аuc) и Сmах для дротаверина. т.е. применение комбинации улучшает относительную биодоступность дротаверина. Значение Сmах составляли от 132 до 171 нг/мл, АUC 0-24 — от 463,4 до 830,2 нг.год/л. Эти данные свидетельствуют о том, что обезболивающее действие становится эффективнее, а ее продолжительность — несколько больше.
То же было обнаружено и для парацетамопа. Комбинация увеличивает значение АUС и значительно уменьшает клиренс. Согласно результатам исследования, значение Сmах составляли от 5495 до 6752 нг/мл, АUС 0-24 — от 21760,8 до 26524,7 нг.год/мл, а показатели клиренса были в пределах от 356 до 418 мл/мин.
Проведенные предварительные эксперименты и кинетические исследования показали, что кодеин не взаимодействует ни с дротаверином, ни с парацетамолом.

Показания для применения.
Облегчение боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль тензионного типа (как острая, так и хроническая).
Головная боль, вызванная с усталостью или истощением вследствие острого стресса.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или любых других компонентов препарата.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).
Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма в период обострения.
Во время лечения ингибиторами МАО и в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
Хронический алкоголизм, наркотическая зависимость.
Травмы головы, повышенное внутричерепное давление.
Головная боль, вызванная применением лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина).
Беременность (особенно I триместр).
Кормление грудью.
Детский возраст до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении.
Парацетамол часто выбирают как анальгетик, особенно для больных, которым противопоказаны салицилаты. Поэтому в таких случаях Но-шпалгин® можно применять как анальгетик.
Если необходимо быстро снять боль, не следует принимать препарат вместе с пищей.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Не рекомендуется одновременное применение с другим препаратом, которые содержат парацетамол.
Во время применения препарата и в период его действия запрещено употребление алкоголя.
При почечной или печеночной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени недостаточности этих органов.
Применение в течение более 3 дней рекомендуется осуществлять только под медицинским контролем.
В случае длительного лечения (более 3 дней) и/или применения максимальных доз необходимо контролировать уровень ферментов печени и формулу крови (могут развиться печеночная и почечная недостаточность, изменения в формуле крови).
Клинические и лабораторные признаки гепатотоксического эффекта появляются между 48 и 72 часами после приема препарата.
Для больных, которые проходят длительный курс лечения пероральными антикоагулянтами, Но-шпалгин® рекомендуется применять только при необходимости, для кратковременного курса обезболивания. У больных, одновременно с антикоагулянтами регулярно принимали парацетамол, наблюдался повышенный риск возникновения кровотечений.

Особые предостережения.

Поскольку препарат содержит дротаверин, необходима особая осторожность при его применении в случае наличия гипотензии.
Поскольку средство содержит кодеин, его следует применять под медицинским контролем из-за возможности единичных случаев формирования зависимости.
После прекращения лечения, если препарат применялся долгое время, может наблюдаться синдром отмены (возбуждение, бессонница).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на то, что все действующие вещества препарата Но-шпалгин® с клинической целью применялись в течение многих лет, и при этом каких-либо негативных воздействий на плод не наблюдалось, необходимо избегать его применения во время беременности (особенно в I триместре) и кормления грудью , поскольку данные соответствующих исследований отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Необходимо избегать опасных ситуаций, таких как управление автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания, если применение лекарственного средства вызывает головокружение.

Дети.
Применение препарата для лечения детей в возрасте до 6 лет противопоказано.

Способ применения и дозы.
— Взрослые.
При головной боли рекомендуется однократный прием 1-2 таблеток. При необходимости эта доза может быть принята повторно не ранее чем через 8 часов.
В течение коротких (< 3 дня) или длительных курсов лечения нельзя превышать максимальные суточные дозы (6 или 4 таблетки в сутки, соответственно). При постоянном применении рекомендуется контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови, уровень креатинина и ферментов печени в сыворотке.
Для быстрого снятия боли рекомендуется принимать таблетки до еды или через 2 часа после еды.
— Дети.
Детям 6-12 лет рекомендуется назначать однократно 1/2-1 таблетку. Эта доза может быть принята повторно не ранее чем через 10-12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблетки.
— Больные пожилого возраста.
При отсутствии тяжелой почечной или печеночной недостаточности рекомендуется обычная для взрослых доза.

Передозировка.
Симптомы и пикирования передозировки. Тошнота, рвота, недостаточность кровообращения и угнетение дыхания — основные симптомы передозировки кодеина. Рекомендуется промывание желудка и очищение кишечника с помощью слабительных средств. При тяжелом повреждении центральной нервной системы может потребоваться искусственная вентиляция легких и кислородотерапия, а также введение налоксона.
У пациента, который принял чрезмерно высокую дозу парацетамола, признаки повреждения печени могут проявляться через 12-48 часов после приема. Изменения, которых происходят в клетках печени в результате передозировки, возникающих вследствие накопления очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма. При передозировке назначения антидотов (например, N-ацетилцистеин или метионин) оказывает защитное влияние на печень. Ранними симптомами передозировки являются бледный цвет кожи, анорексия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, недомогание.
В случае передозировки дротаверина пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные эффекты.

Если препарат применяют в рекомендованных терапевтических дозах, то побочные эффекты наблюдаются редко. Побочные эффекты, которые наблюдались во время клинических исследований и были вызваны применением препарата Но-шпалгин®, распределены по органам и системам: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не поддается оценке на основании имеющихся данных).
Поражение кожи и подкожных тканей. В некоторых лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться кожные реакции, например, высыпания и покраснения.
Сердечно-сосудистые расстройства. Единичные случаи: снижение артериального давления, учащенное сердцебиение.
Со стороны нервной системы. Единичные случаи: головная боль, головокружение, сонливость.
ЖКТ. Единичные случаи тошнота, запор. Возможно развитие панкреатита, но его частота неизвестна.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Единичные случаи аллергические реакции со стороны костного мозга (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Со стороны иммунной системы. Крайне единичные случаи системные аллергические реакции, астма, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, транзиторная метгемоглобинемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. В высоких дозах, особенно в случае длительного применения, препарат может вызывать токсическое поражение печени; а в очень высоких дозах — повреждение печени с летальным исходом (необратимый некроз ткани). Ранние симптомы печеночной недостаточности — бледный цвет кожи, потеря аппетита, рвота, повышенное потоотделение, недомогание.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Длительное применение высоких доз препарата может привести к почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С особой осторожностью следует применять препарат с перечисленными ниже лекарственными средствами.
— Из-за содержания в составе препарата дрптаверину.
Ингибиторы фермента фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают эффективность действия леводопы (препарата для лечения болезни Паркинсона). При одновременном применении дротаверина с леводопой антипаркинсонический эффект снижается, а проявления ригидности и тремора могут усиливаться.
— Из-за содержания в составе препарата параиетамопу.
При одновременном применении с веществами, которые являются индукторами печеночных ферментов (салициламид, барбитуратами, противоэпилептическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, алкоголем, рифампицином), уровень токсических метаболитов парацетамола может увеличиваться.
При одновременном применении с хлорамфениколом период полувыведения последнего увеличивается и возрастает его токсичность.
В случае одновременного применения с пероральными антикоагулянтами протромбиновое время удлиняется и повышается риск возникновения кровотечений.
Одновременное применение с доксорубицином повышает риск возникновения недостаточности печени.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает абсорбцию парацетамола.
Высокие дозы парацетамола могут препятствовать действию инсулина.
Парацетамол может повышать абсорбцию ионов железа [Fе (II)].
— Из-за содержания в составе препарата кодеина.
Депрессивное воздействие кодеина на ЦНС может усиливаться другими депрессантами ЦНС, такими же анестетики, анксиолитики, снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и нейролептики.
Кодеин может усиливать эффект алкоголя на центральную нервную систему.
Циклизин может препятствовать проявлению положительного влияния опиоидов на гемодинамику.
Циметидин ингибирует метаболизм некоторых опиоидов, поэтому антагонисты Н2-рецепторов гистамина могут усиливать эффект кодеина.
Опиоиды могут, в свою очередь, изменять активность других соединений, например, из-за влияния на желудочно-кишечный тракт они могут задерживать абсорбцию, как в случае с мексилетином, или препятствовать проявлению активности цизаприда, метоклопрамида или домперидона.
Ритонавир и, возможно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать площадь под кривой (AUС) некоторых опиоидов.

Срок годности.
3 года.

Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре ниже +30°С.

Упаковка.
№ 12: по 6 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.
Без рецепта.

Дата пересмотра.

Буквы:

Оставить комментарий: