Приказ
Министерства здравоохранения Украины
Регистрационное удостоверение
№ UA/ 3911/01/01
№ UA/3911/01/02
Рексетин
(Paroxetine)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: пароксетин;
1 таблетка 20 мг содержит 20 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата – 22,76 мг);
1 таблетка 30 мг содержит 30 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата – 34,140 мг);
вспомогательные вещества:
ядро таблетки: магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза;
оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, по – лисорбат 80, титана диоксид, Е 171.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессант.
Фармакологические свойства.
В организме концентрация серотонина определяет психическое состояние человека. Снижение уровня серотонина в мозгу может привести к депрессии и другим видам расстройств. Рексетин нормализует уровень серотонина в центральной нервной системе.
Показания.
Препарат применяют у взрослых при следующих состояниях.
Депрессия: пароксетин показан для лечения симптомов и профилактики рецидивов депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождается беспокойством.
Обсессивно – компульсивные расстройства (синдром навязчивости): лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно – компульсивных расстройств (синдрома навязчивости).
Панические расстройства: лечение симптомов и профилактика рецидивы панических расстройств, в том числе агорафобии.
Синдром социофобм: лечение и профилактика рецидивов . Посттравматические стрессовые распады: лечение посттравматических стрессовых расстройств (тревожный ответ на травматические действия, опасные для жизни ситуации и катастрофы).
Противопоказания.
Применение Рексетина противопоказано:
– При аллергии к компонентам препарата;
– Применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
– Применение в первые две недели после окончания курса лечения ингибиторами МАО, т.е. Рексетин можно назначать не ранее, чем через две недели после прекращения лечения ингибиторами МАО;
– Одновременное применение пароксетина с триптофаном или тиоридазином;
– Детям и подросткам до 18 лет.
Предосторожности.
Препарат применяют только по назначению врача!
Перед тем как применить препарат, обязательно проинформируйте врача по заболеваниям печени или почек, склонности к аллергии, или о заболевании, которые есть в наличии. Также необходимо проинформировать врача о применении других медикаментов, поскольку эффект лекарственных препаратов во время лечения Рексетином может меняться. При лечении Рексетином нельзя применять другие препараты без назначения врача. О применении Рексетина при наличии в анамнезе маниакального состояния, попытки к самоубийству, судорожных расстройств, глаукомы посоветуйтесь с врачом.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нарушениях функции сердца, при эпилепсии, гипонатриемии, повышенной кровоточивости, глаукоме, а также при проведении электросудорожной терапии. В период применения Рексетина необходимо избегать употребления алкоголя.
О беременности и кормления грудью необходимо информировать врача. Если Вы планируете беременность при применении Рексетина, также сообщите об этом врачу для определения дальнейшей тактики терапии.
В начале курса терапии (в течение индивидуально установленного срока) рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций В дальнейшем этот вопрос решается врачём индивидуально.
Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитации, тремор, тошноту, потливость и спутанность сознания, поэтому прекращать терапию препаратом следует постепенно уменьшать дозу через день.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу, чтобы решить вопрос о возможности одновременного применения Рексетина с другим препаратом.
Еда, антациды:
пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Ингибиторы МАО:
после окончания курса Рексетина в течении двух недель недопустимо применять ингибиторы МАО. Одновременное лечение больных пароксетином и ингибитором МАО или отсутствие необходимого промежутка между их курсами угрожает опасностью развития серотонинергических реакций: тошнота, рвота, диарея, судороги, тремор, гиперрефлексия, нарушение координации движений, обильное потоотделение, гиперемия кожи, изменения (в большинстве случаев повышение) артериального давления, заторможенность, сонливость, которые в отдельных случаях могут быть ярко выраженными, или даже привести к летальному исходу. В отдельных случаях отмечались признаки, подобные злокачественному нейролептическому синдрому. Опыты на животных установили, что одновременное введение пароксетина и ингибитора МАО синергично повышает артериальное давление и общее возбуждение.
Триптофан:
у больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенная потливость, головокружение, поэтому нужно избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
Варфарин:
между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость) . Поэтому пароксетин необходимо особенно осторожно назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
Суматриптан:
в единичных случаях одновременного применения отмечались слабость, гиперрефлексия, инкоординация. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее следует проводить под строгим врачебным контролем.
Галоперидол, амилобарбитоном, оксазепам:
при совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено.
Трициклические антидепрессанты (ТЦА):
нежелательное взаимодействие с трициклическими антидепрессантами, которое характерно для всех ингебиторов обратного захвата серотонина. Как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием фермента цитохром Р450 IID6. Поэтому дозу ТЦА необходимо уменьшить (см. применение с препаратами, которые индуцируют и ингибируют метаболическую ферментативную систему).
Нейролептики:
опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками недостаточно, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.
Препараты лития:
достаточного опыта совместного применения препаратов лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплено, поэтому применяют с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
Совместное применение с препаратами, которые индуцируют и ингибируют метаболическую ферментативную систему:
препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При одновременном применении с ингибиторами метаболичных ферментов печени необходимо применять минимальную эффективную дозу пароксетина. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина: дальнейшее изменение доз зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости). Препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента цитохром Р450 IIIA4: как и другие антидепрессанты, метаболизируются с участием изофермента цитохром Рд5о ” ^ б ‘ пароксетин достоверно тормозит активность этого фермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение с препаратами , в метаболизме которых принимает участие изофермент цитохром Р450 И ^ б- в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например , нортриптилин , амитриптилин , имипрамин , дезипрамин и флуоксетин ) , фенотиазы – нами , антиаритмическими препаратами группы 1С (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с препаратами, которые блокируют его действие (например хинидин, циметидин, кодеин). Препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента цитохром CY Р450 IIIA4: достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CY Р450 IIIA4 нет, поэтому с препаратами, которые ингибируют этот фермент (например, Терфенадин), вероятно пароксетин можно применять.
Циметидин:
циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450 Вследствие этого при одновременном применении повышается ста бильный уровень концентрации пароксетина в плазме крови.
Фенобарбитал:
фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При разовом одновременном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также сокращается период полувыведения.
Фенитоин, онтиконвульсанты:
При одновременном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, могут усиливаться побочные эффекты. При применении других противосудорожных препаратов также может усиливаться клиническое проявление побочных эффектов. В клинических исследованиях у больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, начало терапии пароксетином не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препататов; повышение судорожной готовности не отмечалось.
Лекарственные препараты которые связываются с белками плазмы:
пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы. При применении одновременно с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови вероятно усиление побочных эффектов.
Дигоксин:
поскольку клинического опыта одновременного применения недостаточно, рекомендуется осторожность при их совместном применении.
Диазепам:
постоянный уровень диазепама в крови не влияет на фармакокинетику пароксетина.
Проциклидин:
пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо уменьшить дозу проциклидина.
Beta- блокаторы:
в клинических исследованиях пароксетин не влиял на постоянный уровень пропранолола в крови. Теофиллин: в некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что во время клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Пероральная антикоагулянтная терапия:
больным, применяют пероральный антикоагулянт, можно назначать пароксетин только с большой осторожностью.
Алкоголь:
в результате влияния пароксетина на ферментные системы печени необходимо исключить употребение спиртных напитков во время лечения пароксетином.
Рексетин применение.
Рексетин применяется по назначению врача в дозе, определенной врачом, и в течение времени, определенного врачом.
Рексетин следует применять один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая. Пища не влияет на всасывание препарата. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозу препарата можно изменить.
При депрессиях:
рекомендуемая суточная доза 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффекта большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может соблазн биться повышения дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю (до достижения эффекта); максимальная суточная доза составляет 50 мг.
При обсессивно – компупьсивних расстройствах (синдром навязонности):
начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, в достижение необходимого терапевтического ответа. Суточная доза составляет, как правило, 40 мг, максимальная суточная доза – 60 мг.
При панических растройствах:
рекомендуемая терапевтическая доза для взрослых составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг, до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая невысокая начальная доза обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях:
терапию взрослых можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не наблюдается существенного улучшения состояния больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
При посттравматических стрессовых расстройствах:
рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг еженедельно, максимальная суточная доза для взрослых составляет 50 мг.
В зависимости от клинического состояния больного для предупреждения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6 – 8 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и дольше. Как и при применении других психоактивных препаратов, следует избегать внезапного окончания курса лечения.
У ослабленных и пациентов пожилого возраста:
может возрастать (выше, чем обычно) уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
При печеночной и почечной недостаточности:
(клиренс креатинина < 30 мл в минуту) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата для взрослых в таких случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно и увеличивать учитывая состояние больного, но необходимо пытаться поддерживать дозу на минимально возможном уровне. Доктор может изменять назначаемых дозу препарата в зависимости от состояния больного. Самостоятельно не меняйте дозу!
Как и при назначении других антидепрессантов, для достижения эффекта препарата нужно 2-3 недели, поэтому просим Вас проявить терпение. Дозу препарата необходимо менять строго по назначению врача.
Прием препарата нельзя прекратить одномоментно. Применение препарата может потребоваться в течение длительного периода – месяца, года, поэтому необходимо тщательно придерживаться режима приема и всех других указаний врача. Если Вы забыли принять таблетку, то в следующий раз не принимайте двойную дозу, поскольку это не восстановит потерю, но может вызвать передозировку препарата. При передозировке могут появиться тошнота, рвота, дрожь, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, потливость, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, при необходимости – оксигенацию, промывание желудка или вызвать рвоту, дать 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в период первых 24-48 ч. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии мало эффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани. В случае передозировки препарата немедленно обратитесь к врачу!
Побочные эффекты.
В большинстве случаев частота проявлений и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому их наличие в большинстве случаев позволяет продолжить применение препарата.
Со стороны желудочно – кишечного тракта и печени: возможны тошнота, иногда запор, понос, снижение аппетита.
Редко – повышение печеночных проб;
иногда – тяжелое нарушение функции печени. В случае нарушения функции печени рекомендуется прекратить применение пароксетина.
Со стороны центральной нервной системы. Могут возникнуть сонливость, тремор, общая слабость и повышенная утомляемость, бессонница, в отдельных случаях – головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, эпизоды головокружения, сомнамбулизм. Редко возможны экстрапирамидные нарушения и орофациальная дистония. В редких случаях могут быть эпилептиформные приступы, характерно и для терапии другими антидепрессантами.
Со стороны вегетативной нервной системы. Возможны потливость, сухость во рту.
Со стороны органов чувств. В отдельных случаях возможны нарушения зрения, мидриаз; редко – приступы острой глаукомы.
Со стороны сердечно – сосудистой системы. В отдельных случаях возможна тахикардия, изменения на ЭКГ, вазодилатация, изменения артериального давления, обморочное состояние.
Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы. Возможны расстройства эякуляции, в отдельных случаях другие проявления сексуальной дисфункции, редко может появиться затруднение мочеиспускания.
Нарушение электролитного баланса. В отдельных случаях возможна гипонатриемия с развитием отеков, нарушением сознания или эпилептиформных симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.
Дерматологические реакции и реакции гиперчувствительности. В отдельных случаях возможны гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, воспаление лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
Другие. В единичных случаях возможны миопатии, миалгии, гипергликемия, гипогликемия, гиперпролактинемия, галакторея, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния. Редко возможно развитие тромбоцитопении, но причинно – следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться увеличением или уменьшением массы тела. Возможны отдельные случаи повышенной кровоточивости. Пароксетин по сравнению с трициклическими антидепресантами реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость.
В случае появления каких-либо нежелательных эффектов необходимо обратиться к врачу!
Срок годности.
Срок годности для таблеткок по 20 мг – 3 года.
Срок годности для таблеткок по 30 мг – 2 года.
Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15 – 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере; 3 блистера в картонной упаковке.
Правила отпуска.
По рецепту.
Название и адрес производителя.
ОАО «Гедеон Рихтер»
Будапешт, Венгрия, 1103, ул. Демреи, 19-21.