Инструкция
по медицинскому применению препарата
Адепресс
Международное непатентованное название (МНН).
Пароксетин.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.
Состав лекарственного препарата.
Одна таблетка содержит:
активное вещество — пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетин) 20 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, примогель (натрий карбоксиметилкрахмал), магния стеарат;
состав оболочки: опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид].
Описание.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета, круглые, двояковыпуклые
Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторыселективные.
Код АТС N06AB05.
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь;экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95%связано с белками плазмы.
У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазмеповышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазономздоровых взрослых добровольцев.
Препарат подвергается метаболизму при «первом прохождении”через печень. Устойчивые системные уровни достигаются к 7–14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) некоррелируют с его концентрацией в плазме.
Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию «первогопрохождения» через печень, его количество, определяемое в системной циркуляциименьше того, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. Врезультате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.
Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при «первом прохождении» через печень, а затем следует системная элиминация. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет 16–24 часа.
Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% от дозы, вероятно, через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов.
Фармакодинамика.
Адепресс является мощным и селективным ингибитором захвата5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина)нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении панического и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) .
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Адепресс обладает низким аффинитетом к мускариновым холино- рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, перпарат показал низкий аффинитет к α-1, α-2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым,5-HT1 подобным, 5-НТ2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Адепресс ненарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на нихэтанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ, у препарата выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, препарат намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Показания к применению.
Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой,
обсессивно-компульсивное расстройство,
паническое расстройство, в том числе с агорафобией,
социальное тревожное расстройство/социальная фобия,
генерализованное тревожное расстройство,
посттравматическое стрессовое расстройство.
Способ применения и дозы.
Адепресс принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром, во времяеды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии ивпоследствии при необходимости корректируется. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно.
При депрессиях — рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг с интервалом в 1неделю до достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза недолжна превышать 50 мг/сутки.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза — 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сутки.
При панических расстройствах начальная доза — 10 мг/сутки(для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза -40 мг/сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать — 60 мг/сутки.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
Посттравматическое стрессовое расстройство: для большинств апациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг в сутки.
При почечной (КК менее 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
Курс лечения должен быть достаточно длительным. Пациенты с депрессией и ОКР должны получать лечение в течение периода времени, достаточного для исчезновения всех симптомов. Этот период может занимать несколько месяцев при депрессии, а при ОКР и паническом расстройстве — еще более длительный срок.
Отмена препарата.
Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.
Если симптомы отмены (см. раздел Особые указания)развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.
Для предотвращения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. После исчезновения симптомов депрессии этот курс может составлять 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах — более 4–6 мес.
Побочные действия.
Сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, судороги, мании, серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства,
миастения, миоклония, артралгия, миалгия,
нарушение зрения, мидриаз,
учащенное мочеиспускание, расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, импотенция;
редко: задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея,
снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда: запоры или диарея, повышение активности печеночных ферментов, гепатит,
гипертензия, тахикардия, гипотензия (в т. ч. ортостатическая гипотензия),
повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, пурпура, гематомы, повышенный риск кровотечений,
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата,
одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены,
нестабильная эпилепсия,
беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия.
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание ифармакокинетические параметры Адепресса.
Не следует принимать Адепресс одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи ингибированием Адепресс цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса.
Препарат увеличивает время кровотечения на фоне прием аварфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, аспирином, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
При одновременном назначении с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме иувеличение частоты побочных эффектов.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами(трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратовлития и Адепресса.
При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия Адепресса.
Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.
Особые указания.
Во избежание развития злокачественного нейролептическогосиндрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.
В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Лечение Адепрессом назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение Адепрессом прекращают.
С осторожностью препарат применяют при печеночной недостаточности; почечной недостаточности; закрытоугольной глаукоме; гиперплазиипредстательной железы; мании; патологии сердца; эпилепсии; судорожных состояниях; при назначении электроимпульсной терапии; приеме препаратов, повышающих рис к кровотечения; наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, пожилом возрасте.
При первых признаках мании следует отменить терапию Адепрессом.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
После отмены препарата (особенно резкой) часто отмечается головокружение, сенсорные нарушения (парестезия), нарушение сна (яркиесновидения), тревога, головная боль, нечасто — ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколькодней после отмены препарата, однако в редких случаях — после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов — до 2–3 мес и более. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу препарата (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от состояния пациента).
Использование в педиатрии:
Применение Адепресса у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами.
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, в период лечения Адепрессом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка.
Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, а также тошнота, рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменения артериального давления, тахикардия, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность.
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома.
Лечение: необходимо освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию, промывание желудка, активированный уголь. Контроль жизненно важных функций организма. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка.
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО «Верофарм» Российская Федерация.
Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.