Инструкция
по медицинскому применению препарата
Адренор
(ADRENOR)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: норадреналин;
1 ампула 2 мл содержит норадреналина битартрат эквивалентный норадреналина 2 мг;
(1 мл содержит норадреналина битартрат эквивалентный норадреналина 1 мг).
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа.
Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические средства. Норадреналин. Код АТС C01C A03.
Клинические характеристики.
Показания.
Острая артериальная гипотензия и шок различной этиологии, в том числе, при удалении феохромоцитомы, операциях на симпатической нервной системе, полиомиелите, спинальной анестезии, септицемии, инфаркте миокарда, травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, передозировках гипотензивных средств, осложнениях гемотрансфузии и т. д., а также во время легочно-сердечной реанимации при остановке сердца.
Противопоказания.
Противопоказано применение адренора при наркозе галотаном или циклопропаном.
Способ применения и дозы.
Препарат применяют взрослым.
Место инфузии.
Если возможно, инфузию адреноре следует проводить в большую вену, чтобы предотвратить предполагаемом развития ее длительного спазма и некроза кожи в течение этой вены. Следует избегать введения препарата в вены нижних конечностей, особенно у больных пожилого возраста или при наличии облитерирующих сосудистых заболеваний. Необходимо осуществлять постоянный контроль места инфузии адренора. Важно предупредить экстравазацию препарата в ткани, так как это вызывает местный спазм сосудов, а затем и некроз. Побледнение протяжении вены может быть начальным проявлением венозного спазма вследствие повреждения вены, в которую проводится инфузия. В случае экстравазации раствора адреноре с целью профилактики развития некроза необходимо немедленно инфильтрировать место экстравазации раствором фентоламина (10 — 15 мг фентоламина в 10 — 15 мл 0,9% раствора натрия хлорида). Альфа-адреноблокатор фентоламин быстро вызывает симпатичную блокаду и локальную гиперемию в месте инфильтрации, которая сохраняется в течение 12 часов.
Адренор разводят в 5% растворе глюкозы из расчета 4 мл препарата (4 мг норадреналина) на 1000 мл растворителе с целью приготовления инфузионного раствора непосредственно перед применением. Инфузионный раствор адренор вводят внутривенно капельно, титруя дозу до получения терапевтического эффекта. Начальная доза для взрослых составляет от 2 до 3 мл / мин (8 — 12 мкг норадреналина) к установлению и поддержанию систолического артериального давления на уровне 80 — 100 мм. рт. в. У пациентов с артериальной гипертензией систолической артериальной давление следует повысить до уровня, который на 40 мм. рт. в. ниже нормального для данного больного уровня систолического давления. Поддерживающая доза составляет от 0,5 мл до 1 мл / мин (от 2 до 4 мкг норадреналина).
Максимальная суточная доза адренора для взрослых не должна превышать 68 мг.
Побочные реакции.
Сердечно-сосудистая система.
Вследствие вариабельности ответа на введение норадреналина существует возможность возникновения артериальной гипертензии при применении адреноре. Поэтому рекомендуется после начала инфузии адренора контролировать артериальной давление каждые 2 мин, а после достижения желаемого уровня АД — каждые 5 мин, если инфузия продолжается. Появление у пациента головной боли может быть симптомом передозировки адреноре. Возможна рефлекторная брадикардия как результат быстрого повышения артериального давления, мерцание желудочков сердца, тахикардия.
Нервная система.
Главной боль, тревожность, тошнота, озноб, геморрагический инсульт.
Система дыхания.
Затрудненное дыхание.
Кожа.
В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи в месте введения препарата.
Аллергические реакции.
Адренор содержит в качестве вспомогательного вещества натрия метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции у чувствительных лиц, особенно у больных бронхиальной астмой, поэтому следует быть осторожным при применении адренора больным этой категории.
Другие.
При наличии повышенной чувствительности к норадреналина (например, у пациентов с гипертиреозом) даже при введении терапевтических доз норадреналина возможно развитие тяжелого гипертонического криза с выраженной головной болью, ретростернальной болью, фотофобией, интенсивным потоотделением и рвотой. Диспепсические проявления.
Передозировка.
Симптомы.
Страх, беспокойство, головная боль, тремор, значительное повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма рефлекторная брадикардия. Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления.
Лечение.
Прекратить введение адренора и начать симптоматическое лечение с применением α- и β-адреноблокаторов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Норадреналин проникает через плаценту и может быть опасным для плода через его гипоксию плода, поэтому применение адренора при беременности возможно только в случае, когда ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода. Отсутствии исследованы, выделяется норадреналин в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения адренором.
Дети.
Отсутствует информация относительно оптимальных доз норадреналина для детей, поэтому не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
предостережения:
— Применение адренора, как и других симпатомиметиков, при острой гипотензии, связанной с дефицитом объема циркулирующей крови, требует одновременной коррекции объема циркулирующей крови, за исключением ситуаций, когда требуются экстренные меры для поддержания мозговой и коронарной перфузии. Если продолжать вводить адренор без восстановления объема циркулирующей крови, возрастает риск выраженной периферической и висцеральной вазоконстрикции, значительному снижению почечного кровообращения и диуреза, уменьшение тканевой перфузии с развитием тканевой гипоксии и лактоацидоза, несмотря на «нормальный» артериальной давление.
— Применение адренора при выраженной гипоксии и гиперкапнии может привести к аритмии.
— Адренор не рекомендован пациентам с мезентериальными и периферическими сосудистыми тромбозами в связи с риском усиления ишемии и расширение зоны инфаркта, за исключением ситуаций, когда введение препарата необходимо по жизненным показаниям.
— При кардиогенном и геморрагическом шоке адренор следует применять с учетом соотношения пользы и риска в связи с возможностью усиления тканевой гипоксии.
— Не рекомендуется применять адренор вместе с местными анестетиком для проводниковой анестезии пальцев рук и ног по причине повышения риска некроза тканей.
Мутагенность и канцерогенез. отсутствуют данные, подтверждающие наличие мутагенного и канцерогенного действия норадреналина у людей.
Пожилой возраст.
В клинических исследованиях не выявлено разница в фармакокинетике при применении норадреналина у больных молодого и пожилого возраста. Однако при применении адренор больным пожилого возраста рекомендуется вводить минимальные терапевтические дозы препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат применяют только в условиях стационара.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
С особой осторожностью следует назначать адреноре пациентам, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы или антидепрессанты группы амитриптилина или имипрамина вследствие возможной пролонгации гипертензии.
Циклопропан и галотан усиливают сердечный автоматизм и повышают чувствительность миокарда к норадреналина. Риск возникновения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков увеличивается при применении норадреналина во время анестезии с циклопропаном и галотаном, поэтому применение адреноре во время анестезии с циклопропаном и галотаном противопоказано.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Норэпинефрин — это альфа и бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на α-адренорецепторы, умеренным — на β1-адренорецепторы и незначительным — на β2-адренорецепторы. Вызывает периферическую вазоконстрикцию (α-адренергические действие), положительный эффект на миокард и дилатацию коронарных артерий (β1-адренергические действие). Под влиянием норэпинефрина возникает значительный рост общего периферического сопротивления сосудов, систолического и диастолического артериального давления, центрального венозного давления, уменьшается кровообращение в почечных и брыжеечных сосудах. Норэпинефрин увеличивает силу сердечных сокращений, при этом частота сердечных сокращений и сердечный выброс могут не изменяться или уменьшаться вследствие значительного роста постнагрузки на миокард и рефлекторной ваготонии.
Фармакокинетика.
Биодоступность норэпинефрина равняется 100%, 50% введенного норадреналина связывается с белками плазмы крови, период полувыведения составляет 1 — 2 мин. Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и печени при участии моноаминоксидазы (МАО) (с образованием ванилилмигдалевои кислоты) и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), что метилюе циклическую часть молекулы в орто-положении и превращает норадреналин в норметанефрин. Неактивные метаболиты образуют парные соединения с глюкуроновой кислотой и в таком виде выводятся почками. В моче обнаруживаются такие метаболиты норадреналина: норадреналина — 4 — 24%, норметанефрину (о-метил-норадреналин) — 21 — 25%, в-метил-гликоль-деривата — 20 — 23%, ванилилмигдалевои кислоты — 32 — 35%. В норме с мочой выделяется 5 мг ванилилмигдалевои кислоты в сутки (при более высоких цифрах нужно исключить наличие феохромоцитомы). Норадреналин не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор;
несовместимость.
Адренор не следует смешивать с другими препаратами в инфузионном растворе. Адренор рекомендуется разводить только в растворе 5% глюкозы или в растворе, который состоит из глюкозы и натрия хлорида. Не рекомендуется разводить адренор в других растворителях, в том числе, в растворе натрия хлорида.
Срок годности.
2 года. Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 2 мл в ампуле по 5 ампул в поддоне укладывается в картонную коробку.
Категория отпуска.
По рецепту.
Венус Ремедис Лимитед, для Мили Хелскере Лимитед, Великобритания
пусть Пойнт
Томас Стрит
Тонтон
Сомерсет ТА2 6НВ