Инструкция
по медицинскому применению препарата
Акинетон ®
(Akineton ®)
Международное непатентованное название: бипериден.
Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.
Лекарственная форма:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание:
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Холиноблокатор центральный. Код ATX: [N04AA02]
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика.
Связь с белками плазмы — 91–94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.
Показания к применению.
Синдром паркинсонизма у взрослых.
Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Способ применения.
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон (2–4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата Акинетон ® (2–4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5–10 мг (1–2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка.
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания.
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ®. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения.
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности.
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б. Х Нфг. КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б. Х Нфг. КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY