Аквафол

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аквафол
(AQUAFOL)

Состав лекарственного средства:
действующее вещество: пропофол; 1 мл эмульсии содержит 10 мг пропофола;
вспомогательные вещества: полоксамер 188, полиэтиленгликоля (макрогол) гидроксистеарат, глицерин (85%), динатрия эдетат, натрия аскорбат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.
Эмульсия для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа.
Средства для общей анестезии. Код АТС N01A X10.

Клинические характеристики.
Показания.
Введение в общую анестезию и / или ее поддержка. Обеспечение седативного эффекта с контролем анестезии у пациентов, подвергающихся инкубации или находятся на искусственной вентиляции легких, в процессе интенсивной терапии, а также при проведении хирургических и диагностических процедур региональной или местной анестезией.

Противопоказания.
Чувствительность к пропофолу или другим компонентам препарата. Введение в анестезию и ее поддержка в возрасте до 1 месяца. Препарат противопоказан для седации в процессе интенсивной терапии у детей в возрасте до 16 лет (см. Раздел «Особенности применения»). Беременность (за исключением случаев прерывания беременности).

Способ применения и дозы.
Дозу препарата 10 мг / мл должен подбирать индивидуально опытный специалист-анестезиолог в зависимости от массы тела пациента, его чувствительности к пропофола и других сопутствующих препаратов. Аквафол (10 мг / мл) также применяется для обеспечения седативного эффекта при хирургических и диагностических процедурах и применяется в сочетании со спинальной и эпидуральной анестезией. Рекомендуется вводить пропофол титруемая порциями, в зависимости от реакции пациента, до появления клинических признаков наступления анестезии.
Перед использованием флакон надо легко встряхнуть. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Введение в общую анестезию.
Взрослые.
Дозировка и скорость введения Аквафолу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и в зависимости от основных показателей жизнедеятельности организма. Аквафол (10 мг / мл) можно применять для введения в анестезию медленной болюсной инъекцией или инфузией. Здоровым взрослым вводят пропофол в дозе 40 мг (4 мл) каждые 10 секунд до достижения наркоза. Обычная доза для введения в анестезию у большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет составляет 1,5 — 2,5 мг пропофола / кг массы тела. Скорость ввода для них можно уменьшить до 20–50 мг / мин, чтобы снизить общее количество препарата, который вводится инъекционным путем.
Пациенты старшего возраста и пациенты 3 — 4-го класса по шкале ASA, особенно больные с нарушенной функцией сердца, будут нуждаться низкой дозы; общая доза Аквафолу (10 мг / мл) может быть уменьшена до минимальной — 1 мг пропофола / кг массы тела. Этим пациентам препарат вводится с меньшей скоростью (примерно 2 мл, что соответствует 20 мг пропофола каждые 10 секунд). Общая доза может уменьшаться при медленном введении (20 — 50 мг / мин).

Дети.
Пропофол нельзя назначать детям до 1 месяца. При применении пропофола с целью обеспечения индукции анестезии у детей старше 3 лет его следует медленно вводить, пока не возникнут клинические признаки анестезии. Дозу следует корректировать согласно возрасту и / или массой тела. Для большинства детей в возрасте от 8 лет для вводной анестезии, как правило, требуется примерно 2,5 мг / кг пропофола. Для детей до 8 лет дозы могут быть выше. Ниже доза рекомендуется для детей 3-4-го класса по шкале ASA.

Поддержание общей анестезии.

Взрослые.
Анестезия может поддерживаться введением Аквафолу (10 мг / мл) путем непрерывной (постоянной) инфузии или повторными болюсными инъекциями для поддержания необходимого уровня анестезии.
Непрерывная инфузия: нужна скорость инфузии может значительно отличаться у отдельных пациентов. Для поддержания общей анестезии пропофол должен вводиться со скоростью 4–12 мг / кг / ч. Для пациентов пожилого возраста и пациентов с гиповолемией и больных 3-4-го класса по шкале ASA доза пропофола должна быть уменьшена до 4 мг / кг / ч. В начале анестезии (приблизительно в течение первых 10 — 20 мин) отдельные пациенты могут нуждаться несколько более высокой скорости ввода (8 -10 мг / кг / ч).
Повторные болюсные инъекции 25–50 мг (2,5 — 5 мл) болезненных инъекций делают в зависимости от реакции пациента. Пациентам пожилого возраста не следует вводить препарат быстрыми болюсными инъекциями (разовыми или повторными), поскольку это может привести к сердечно-легочной депрессии.

Дети.
Пропофол нельзя назначать детям до 1 месяца. Анестезия может поддерживаться введением Аквафолу (10 мг / мл) путем непрерывной инфузии или повторными болюсными инъекциями. Дозировка должна подбираться индивидуально, но скорость инфузии 9–15 мг / кг / ч, как правило, является достаточным для поддержания удовлетворительного анестезии. Нет опыта применения препарата у детей 3-4-го класса (по шкале ASA).
Детям в возрасте до 3 лет могут потребоваться более высокие дозы в пределах рекомендуемого дозирования по сравнению с дозами, которые назначают старшим детям. Дозировка следует подбирать индивидуально и особое внимание уделять применению соответствующей аналгезии (см. Раздел «Особенности применения»).
В исследованиях поддержания анестезии для детей до 3 лет продолжительность введения препарата преимущественно составляла примерно 20 мин, а максимальная продолжительность — до 75 мин. Поэтому не следует превышать максимальную продолжительность применения пропофола, что составляет, ориентировочно, 60 мин, за исключением специальных показаний для длительного применения, например, при доброкачественной гипертермии, когда необходимо избегать летучих средств.
Обеспечение седативного эффекта в процессе интенсивной терапии.

Взрослые.
Для обеспечения седативного эффекта в процессе интенсивной терапии рекомендуется вводить пропофол путем непрерывной инфузии. Скорость инфузии должна определяться в зависимости от необходимой степени седации. Для большинства пациентов достаточное седация может быть получена введением пропофола со скоростью 0,3–4 мг / кг / ч. Желательно, если это возможно, не превышать дозы 4 мг / кг / ч (см. Раздел «Особенности применения»). Непрерывное применение пропофола не должно превышать 7 дней. Для проведения седации в отделениях интенсивной терапии не рекомендуется пользоваться инфузоматами.
Обеспечение седативного эффекта при хирургических и диагностических процедур.

Взрослые.
Дозу нужно подбирать индивидуально. Достаточное седация при хирургических и диагностических процедурах обычно достигается введением сначала 0,5 — 1 мг / кг в течение 1 — 5 мин и поддерживается постепенной инфузией со скоростью 1 — 4,5 мг / кг / ч. При внезапной необходимости углубления седации дополнительно болюсно вводят 10 — 20 мг. Для пациентов 3 — 4-го класса по шкале ASA и для пациентов пожилого возраста часто являются достаточными меньшие дозы пропофола.

Метод ввода.
Аквафол вводится только внутривенно. Для уменьшения боли в месте инъекции первичная доза препарата может быть смешанная в пластиковом шприце непосредственно перед инъекцией с 1% раствором лидокаина (10 мг / мл) в соотношении 1 часть лидокаина на 20 частей Аквафолу.
Аквафол может вводиться как разведенным, так и разведенным для инфузий. Перед инъекцией или разведением каждый флакон следует проверить на наличие повреждений. При их наличии препарат не следует применять.
Для обеспечения правильной скорости введения нужно использовать соответствующее оборудование, что гарантирует необходимую скорость введения. Для этого подходят, например, счетчик капель, объемный инфузионный насос, а также шприцов насос. Использование только обычных наборов для инфузий недостане для надежного предотвращения непреднамеренного передозировки. При внесении максимального количества пропофола в бюретку следует учитывать риск неконтролируемой инфузии. Одновременное введение с Аквафолом (10 мг / мл) натрия хлорида или раствора декстрозы возможно через вилкоподобную соединительную трубку возле места инъекции.
Аквафол (10 мг / мл) может быть разбавлен 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы (см. Таблицу). Разведение не должны быть крупнее 5 (содержание пропофола не менее 2 мг / мл), и готовить их нужно в полихлорвиниловых (ПВХ) контейнерах или стеклянных инфузионных бутылках. Если используется ПВХ контейнер, то он должен быть полным, и раствор следует приготовить путем отбора определенного объема инфузионной жидкости и замены его эквивалентным объемом пропофола.
Особое внимание должно уделяться приготовлению раствора в асептических условиях, непосредственно перед введением. Разведенный препарат следует использовать в течение 6 часов. Неиспользованный раствор надо уничтожить.

Разведение и одновременное введение Аквафола с другими препаратами:

Побочные реакции.
Местные.
Аквафол достаточно хорошо переносится. В большинстве случаев нежелательными эффектами являются боль в месте инъекции, которая может быть уменьшена смешиванием препарата с лидокаином (см. Раздел «Способ применения и дозы», «Метод ввода» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») или введением его в одну из крупных вен предплечья или в области интеркубитальнои ямки. Тромбозы и флебиты возникают довольно редко. После попадания пропофола в Паравенозное пространство в отдельных случаях наблюдалась выраженная тканевая реакция.

Общие.
Могут наблюдаться артериальная гипотензия и временное апноэ при введении анестезии, особенно выражены у пациентов, находящихся в общем тяжелом состоянии. Эпилептиформные движения, приступы судорог и опистотонус возникают редко, а иногда возникают через несколько часов или дней после введения препарата. Имеются также сообщения об отеке легких. В процессе выхода из анестезии у некоторых пациентов наблюдаются головная боль, тошнота, реже — рвота. Период выхода может сопровождаться коротким периодом нарушения сознания. В некоторых случаях сообщалось о гиперчувствительности, связанную с развитием анафилактических симптомов, в частности выраженной артериальной гипотензии, бронхоспазма, отека, эритемы. Брадикардию и некоторые случаи сердечных нарушений (асистолия) связывают с действием введенного пропофола. В редких случаях при введении пропофола в дозах, превышающих 4 мг / кг / ч для седации в отделениях интенсивной терапии (см. Раздел «Особенности применения»), развивались рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда — с летальным исходом (см. раздел «Особенности применения»). Очень редко наблюдался панкреатит. Сообщалось о послеоперационный тремор и лихорадку, о повышенной чувствительности к холоду и эйфорию. При длительном введении пропофола моча может приобретать зеленого или красно-коричневого цвета. Как и другие анестетики, препарат может быть причиной изменений сексуального поведения. После повторного введения наблюдалась легкая тромбоцитопения.

Передозировка.
Случайная передозировка, вероятно, может стать причиной угнетения сердечной деятельности и дыхания. В случае угнетения дыхания следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности голову больного следует опустить вниз, в серьезных случаях может потребоваться применение плазмозаменителей и прессорных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан для применения во время беременности или в больших дозах для анестезии в акушерстве, за исключением случаев прерывания беременности. Пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию.
Проведенные исследования среди женщин, которые кормят грудью, показывают, что пропофол проникает в грудное молоко в малых количествах. Считается, что это не опасно для ребенка, если мать будет начинать кормление грудью через несколько часов после введения пропофола.

Дети.
Пропофол не рекомендуется применять для общей анестезии у детей в возрасте до 1 месяца. При введении пропофола для анестезии новорожденным и детям до 3 лет следует проявлять особую осторожность, хотя имеющиеся на данный момент данные не свидетельствуют о значительных различиях по безопасности введения препарата детям до 3 и детям старше 3 лет.
Для проведения седации у детей до 16 лет препарат не применяют.

Особенности применения.
Вводить пропофол или контролировать процесс ввода должен только специалист-анестезиолог. Врач, который выполняет хирургические вмешательства или диагностические процедуры, не должен вводить пропофол.
Пропофол (для анестезии или обеспечение седативного эффекта) применяют только в больницах или отделениях, где есть возможности для реанимации, поскольку необходимо поддерживать вентиляцию легких и достаточное насыщение кислородом артерий.
В процессе ввода пропофола пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, учитывая возможность возникновения артериальной гипотензии, обструкции дыхательных путей, гиповентиляции или недостаточного кислородного обеспечения на начальных стадиях. При проведении седации пропофолом во время хирургических или диагностических процедур особое внимание должно уделяться пациентам, которые не находятся на искусственной вентиляции легких. Очень редко сообщалось о метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемии и / или сердечную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом, у пациентов в критическом состоянии, находившихся в отделении интенсивной терапии и получали препарат для седации. Чаще всего синдром ассоциирован с длительными инфузиями высоких доз препарата (более 5 мг / кг / ч в течение более 48 часов), но поступали также сообщения о его возникновении после кратковременных инфузий высоких доз препарата во время хирургической анестезии. При необходимости в длительном седативный воздействии или начале метаболического ацидоза во время инфузии пропофола необходимо переходить к альтернативным седативных средств.
Осторожно надо вводить пропофол пациентам пожилого возраста или пациентам с общей слабостью, пациентам с сердечной, респираторной, почечной или печеночной недостаточностью или с гиповолемией.
Имеющиеся сообщения о развитии метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и / или быстро прогрессирующей сердечной недостаточности (иногда с летальным исходом) у взрослых пациентов, получавших в течение более 58 часов дозы препарата, превышающих 5 мг / кг / ч. Указанная доза превышает максимальную дозу, которая составляет 4 мг / кг / ч, что рекомендованная на данный момент для седации в отделениях интенсивной терапии.
Согласно существующим показаниям, рекомендуется, по возможности, не превышать дозу 4 мг / кг / ч, которая является обычно достаточной для седации пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких в отделении интенсивной терапии (продолжительность лечения более 1 день). Следует обращать внимание на следующие побочные эффекты и при первых признаках симптомов уменьшать дозу или переходить на альтернативный седативное средство.
Пропофол имеет недостаточную ваголитические активность и при его применении наблюдалась брадикардия (иногда выраженная) и асистолия. Таким реакциям можно предотвратить введением антихолинергических средств перед введением в анестезию пропофолом и при ее поддержке. Это особенно важно при применении с пропофолом препаратов, вызывающих брадикардию, а также при состояниях, сопровождающихся преобладанием тонуса вагуса.
Особое внимание надо уделять пациентам с повышенным внутричерепным и низким артериальным давлением, поскольку существует риск значительного снижения внутрицеребрального перфузионного давления.
Поскольку препарат является жировой эмульсией, соответствующие меры предосторожности следует применять для пациентов с тяжелым нарушением метаболизма липидов, в частности при патологической гиперлипидемии. Если препарат вводится пациентам, у которых чрезмерное введение липидов рискованно, надо контролировать уровень липидов в крови, а препарат вводить, при необходимости, в более низких дозах. Когда пациент парентерально получает вместе с пропофолом другие жировые эмульсии, при подсчете общего количества полученных липидов следует учитывать, что Аквафол содержит 0,1 г / мл липидов. Если длительность седативного эффекта превышает 3 дня, уровень липидов следует контролировать у всех пациентов.
У больных эпилепсией пропофол может провоцировать судороги. Не рекомендуется применять пропофол при лечении электрошоком.
После общей анестезии необходимо осуществить полное восстановление функций пациента перед отключением его от приборов. Следует отметить, что общие анестетики нарушают возможность понимания пациентомй, предоставляемых в послеоперационный период.
Препарат и любые устройства для его введения должны быть индивидуальными для каждого пациента. Согласно рекомендациям по применению общих анестетиков в виде жировых эмульсий, период инфузии для неразбавленного пропофола не должен превышать 12 часов. Неиспользованный препарат, а также инфузионные линии должны быть удалены не позднее чем через 12 часов от начала инфузии.
Динатрия эдетат (ЭДТА), входящий в состав препарата, образует хелатные комплексы с ионами металлов, включая ионы цинка. Следует рассматривать необходимость дополнительного назначения цинка при длительном применении препарата, особенно пациентам, имеющим склонность к дефициту цинка, например, при ожогах, диареи и / или сепсисе.
Инъекционный раствор пропофола способен поддерживать рост микроорганизмов, поскольку он не содержит антимикробных консервантов. Поэтому при работе с ампулами и флаконами необходимо строго соблюдать асептических условий. При инъекций пропофола другие жидкости следует вводить вблизи канюли для инъекций. Пропофол не следует вводить через антибактериальный фильтр. Раствор пропофола для инъекций является парентеральным препаратом для однократного применения. Инъекции пропофола следует осуществлять, строго соблюдая асептических условий; нельзя применять препарат при подозрении контаминации.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
После введения пропофола пациент нуждается в присмотре в течение достаточно долгого времени. Пациент не должен управлять автомобилем и работать (управлять) с другими механизмами. Пациент должен сопровождаться из больницы домой под надзором другого лица и не должен употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует принимать во внимание, что применение пропофола в комбинации с различными средствами премедикации, ингаляционными анестетиками или анальгетиками может усиливать действие анестезии и увеличить тяжесть побочных эффектов. Если опиаты применяются для премедикации, апноэ может наблюдаться чаще и быть более длительным.
После введения фентанила уровень пропофола в крови может временно повыситься. При этом нет необходимости регулировать дозу для поддержания анестезии.
Пропофол (10 мг / мл) нельзя смешивать в шприце или инфузионном контейнере перед введением с другими препаратами, кроме 5% раствора декстрозы для внутривенных инфузий, 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенных инфузий или раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций (0,5% или 1% без консервантов). Указания для приготовления этих смесей приведены в разделе «Спобиб применения и дозы», «Метод ввода».
Меньшие дозы пропофола могут быть достаточными при одновременном применении с местными анестетиками.
Если пропофол вводится вместе с лидокаином, могут наблюдаться такие серьезные осложнения, вызванные лидокаином: головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, нарушение сердечной деятельности и шок.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пропофол — короткодействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержки и для седации пациентов в процессе интенсивной терапии. Общая анестезия у большинства пациентов начинается через 30–60 секунд. Продолжительность анестезии зависит от дозы и сопутствующего лечения и составляет от 10 минут до 1 часа. Выход пациентов из анестезии быстрый и не сопровождается нарушениями сознания. Открывания глаз возможно в пределах 10 мин. Механизм действия, как и в случае применения других средств для анестезии, не имеет исчерпывающего объяснения. Считается, что анестетики оказывают не специфическое действие на уровне липидных мембран.

Фармакокинетика.
97% пропофола связывается с белками плазмы. Установлено, что после инфузии период полураспада при элиминации составляет 277–403 мин. Кинетика пропофола после внутривенного болюсного введения может быть описана трехчастной моделью: фаза быстрого распределения (t½ = 1,8–8,3 мин), фаза β-элиминации (t½ = 30–60 мин) и фаза γ-элиминации (t½ = 200–300 мин). В фазе γ-элиминации уровень препарата в крови уменьшается медленно через медленный перераспределение с глубокого слоя жировой ткани. Эта фаза не влияет на период выхода из анестезии в клинической практике. Пропофол метаболизируется, главным образом, путем конъюгации в печени с клиренсом примерно 2 л / мин, но существует также вне ее механизм метаболизма. Неактивные метаболиты экскретируются, главным образом, почками (около 88%). При режиме обычной поддержания анестезии значительное накопление пропофола не наблюдалось после хирургических процедур, которые длились не менее 5 часов.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: жидкость белого или желтоватого цвета.

Срок годности.
3 года.
Препарат должен быть использован сразу после вскрытия флакона.
Препарат, разведенный лидокаином, должен быть использован сразу же.
Препарат, разведенный 5% раствором декстрозы, может быть использован в течение 6 часов.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° С до 30 ° С. Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
Флаконы по 12 мл, 20 мл № 5, по 50 мл № 1 в коробке из картона.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ДАЕВОН Фармасютикал Ко. Лтд.

Местонахождение.
467–24, Куня-донг, Кванжин-гу, Сеул, Корея.

Буквы: Аа