Инструкция
по медицинскому применению препарата
Аладин
(ALADIN)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: аmlodipine;
1 таблетка содержит амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг;
вспомогательные вещества: таблетки Аладин по 10 мг — лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кросповидон; коповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
таблетки Аладин 5 мг — лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; натрий кроскармелоза; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Код АТС С08С А01. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия (в качестве препарата первого ряда для монотерапии или комбинированной терапии). Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия: стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). В качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами эффективен у больных, устойчивых к лечению нитратами и / или ß-адренорецепторов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Ст.), Сосудистый и кардиогенный шок, нестабильная стенокардия (за исключением Принцметала), выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Применяют взрослым. Принимают вовнутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца начинают с дозы 5 мг, при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг в сутки. Больным с почечной недостаточностью Аладин назначают в обычных дозах. Пациентам пожилого возраста, а также с нарушениями функции печени Аладин назначают в дозе 2,5 мг один раз в сутки (применяют препараты амлодипина с возможностью такого дозирования).
Побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: посиленесерцебиття, покраснение лица, периферические отеки, одышка, боль в груди.
Как и при приеме других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также боль за грудиной.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, редко — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, запор или диарея, метеоризм, гиперплазия десен, очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (холестаз).
Со стороны нервной системы и органов чувств: можливийголовний боль, усталость, астения, сонливость, очень редко — головокружение, судороги, изменения настроения, повышенная потливость. В большинстве случаев причинно-следственная связь не была подтверждена.
Со стороны кожи и иммунной системы: аллергические реакции — ангионевротический отек, сыпь, зуд, мультиформная эритема.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Со стороны крови: редко тромбоцитопения, васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Другие: гинекомастия, сексуальная дисфункция.
После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.
Передозировка.
Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим значительным и, возможно, длительным снижением артериального давления. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведения лечения: положение больного с поднятыми ногами, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с мониторингом показателей работы сердца и легких и контролем об объема циркулирующей крови и диуреза. Меры помощи в первую очередь должны быть будут направлены на восстановление стабильной гемодинамики. Показано введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации артериального давления. По инфузии растворов следует быть очень осторожными, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца, отека легких. Учитывая, что амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа нецелесообразно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена, поэтому беременным препарат не назначают.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Эффективность и безопасность применения у детей не исследована, поэтому детям препарат не назначают.
Особенности применения.
В течение всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребления натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.
Применение у больных с нарушением функции печени.
Период полувыведения Аладин, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушениями функции печени. По этой причине применять препарат у таких больных следует с особой осторожностью и только под наблюдением врача.
Применение у больных с почечной недостаточностью.
Для этой категории больных Аладин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Применение у больных пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста рекомендованы снижены дозы препарата.
Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Амлодипин может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, принимающим Аладин, рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и работ с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Назначение с нитратами может усилить влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Клинически значимый отрицательный инотропный эффект для амлодипина не характерен. Однако следует учитывать, что назначение препарата с блокаторами ß-адренорецепторов у пациентов с риском развития сердечной недостаточности, может привести к выраженной артериальной гипотензии и развития симптоматики сердечной недостаточности.
Аладин можно назначать одновременно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременный прием Аладин и дигоксина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, одновременный прием циметидина не изменяет фармакодинамику амлодипина.
При совместном применении амлодипина с ингибиторами цитохрома Р450 (амиодарон, кларитромицин, эритромицин, циклоспорин, ранитидин, кетоконазол) необходимо наблюдение за пациентом, поскольку возможный риск возникновения гипотензии.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2 + — каналы преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также миокарда. Имеет вазодилататорные, антигипертензивные, антиангинальные свойства.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами. Первый осуществляется за счет расширения периферических артериол и, как следствие, снижение периферического сопротивления. Поскольку ЧСС практически не изменяется, снижение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Второй механизм действия включает расширение главных коронарных артерий и артериол как в неизмененных так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронароспазма. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая в разовой (суточной) дозе клинически ощутимое плавное снижение артериального давления в течение 24 часов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Несколько подавляет агрегацию тромбоцитов. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Аладин не повышает уровень катехоламинов в плазме крови.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь всасывается медленно, но практически полностью, независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 64–80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови (50 нг / мл) достигается через 6–12 часов, связывание с белками плазмы — около 98%. Период полувыведения — 35–50 часов, уровень в плазме через 24 часа составляет 1–12 нг / мл. При постоянном применении препарата равновесная концентрация достигается через 7–8 дней. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится с мочой (73–80%) и желчью (20–30%). Однократное применение препарата обеспечивает гипотензивный эффект в течение 24–30 часов. У пожилых людей биодоступность препарата увеличивается, а клиренс снижается, что приводит к увеличению периода полувыведения. При нарушении функции печени период полувыведения увеличивается, что требует коррекции суточной дозы препарата.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Аладин 10 мг — таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской; Аладин 5 мг — таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Срок годности.
3 года (таблетки Аладин 10 мг); 2 года (таблетки Аладин 5 мг).
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров, вложенных в пачку.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО «Фармак».
Местонахождение.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.