Инструкция
по медицинскому применению препарата
Алдизем ®
(ALDIZEM ®)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: diltiazem hydrochloride.
1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 90 мг.
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния стеарат; масло касторовое гидрогенизированное макрогол 6000.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС C08D B01.
Клинические характеристики:
Показания.
— Стабильная стенокардия;
— Ангиоспастическая стенокардия (в.т.ч. стенокардия Принцметала);
— Артериальная гипертензия;
— Суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания.
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— Кардиогенный шок;
— Острый инфаркт миокарда с застоем крови в легких;
— Декомпенсированная сердечная недостаточность;
— Синдром слабости синусового узла;
— Нарушение проводимости миокарда, в т. ч. AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
— WPW-синдром (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
— Синдром Лауна — Ганонга-Левина;
— Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. Ст.);
— Брадикардия (ЧСС менее 55 ударов / мин);
— Беременность и период кормления грудью;
— Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Дозу для приема внутрь устанавливают индивидуально для каждого больного, в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного.
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
При лечении стенокардии и суправентрикулярных нарушений ритма назначают 180 — 360 мг в сутки в 2 — 3 приема.
При артериальной гипертензии — 240–360 мг в сутки в 2–3 приема. Обычно назначают по 90 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуют начинать лечение с низкой дозы — 30 мг 3–4 раза в сутки.
Побочные реакции.
Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); нечасто (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Расстройства сердечно-сосудистой системы.
Часто AV-блокада I степени, синусовая брадикардия.
Редко брадикардия, AV-блокада II–III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистола, обморок, приливы крови к лицу, периферические отеки, синкопе.
Расстройства пищеварительного тракта.
Часто: тошнота, запор, диарея, сухость во рту и горле.
Редко анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.
Со стороны кожи.
Часто экзантема, зуд.
Редко синдром Стивесона-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехии, фотосенсибилизация, крапивница, аллергические кожные реакции, включая полиморфную эритему, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия.
Дерматологические проявления могут быть временными и могут исчезнуть, несмотря на дальнейший прием дилтиазема. Если дерматологические реакции не исчезают, прием препарата следует прекратить.
Гепатобилиарной системы.
Часто: повышение уровня аминотрансфераз.
Редко гранулематозный гепатит, повышение уровня ЩФ, SGOT, SGPT, LDH, гипергликемия.
Расстройства кроветворной и лимфатической системы.
Редко тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.
Психиатрические расстройства.
Редко спутанность сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушения вкуса и обоняния.
Расстройства нервной системы.
Редко нарушение походки, парестезии, сонливость, тремор, астения.
Расстройства органов зрения.
Редко амблиопия, раздражение глаз.
Расстройства слуха.
Редко: шум в ушах.
Расстройства мышечно-скелетной системы.
Редко: боль в костях и суставах, миалгия.
Респираторные расстройства.
Редко одышка, носовое кровотечение, застой в носу.
Расстройства мочевыделительной системы.
Редко никтурия, полиурия, повышение уровня креатинкиназы.
Нарушение репродуктивной системы и молочных желез.
Редко сексуальная дисфункция у мужчин и женщин, гинекомастия.
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, AV-блокада и остановка сердца, гипотермия, гипергликемия, тошнота. Может развиться сердечная недостаточность. Специфического антидота не существует.
Лечение. Проводят промывание желудка и вводят активированный уголь с одновременным проведением симптоматической терапии. Осуществляют мониторинг ЭКГ. При артериальной гипотензии вводят допамин или кальция хлорид, при AV-блокаде II и III степени назначают внутривенно 0,6–1,0 мг атропина сульфата, или используют временную кардиостимуляцию. При сердечной недостаточности лечение симптоматическое, назначают диуретики и препараты с положительным инотропным действием (изопротеренол, допамин, добутамин).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Дилтиазем не следует принимать во время беременности и кормления грудью. Применение дилтиазема в период беременности возможно только в некоторых случаях под особым наблюдением врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, эквивалентной концентрации препарата в сыворотке крови матери; при лечении препаратом рекомендуют прекратить кормление грудью.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не исследованы.
Особенности применения.
С осторожностью применяют препарат при AV-блокаде I степени, нарушении функции левого желудочка сердца, пациентам, склонным к артериальной гипотензии и брадикардии.
Алдиз с осторожностью назначают пациентам, принимающим другие лекарственные средства, в частности пероральные препараты β-адреноблокаторов. Лечение следует проводить под наблюдением кардиолога.
С осторожностью применяют Алдиз для лечения больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. Для данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить дозы препарата, контролировать содержание мочевины в моче, уровень креатинина и функцию печени. При нарушении функции печени и печеночной порфирии суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
В случае возникновения устойчивых кожных высыпаний, прогрессирующие в полиморфное эритему и эксфолиативный дерматит, следует прекратить прием препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому необходимо принять соответствующие меры предосторожности для пациентов с непереносимостью лактозы и / для пациентов с глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
У больных с повышенной чувствительностью (в частности на почаликування) возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение, резкое снижение АД), влияющие на способность больного выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении дилтиазема с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного действия, что может привести к резкому снижению артериального давления.
Комбинация с β-адреноблокаторами и антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин) может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV-проводимости и прогрессирования брадикардии.
При одновременном применении дилтиазема с алкоголем или средствами для наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное применение дилтиазема с блокаторами нейромышечной передачи способствует усилению миорелаксирующее эффекта.
Возможно уменьшение эффекта дилтиазема при одновременном применении с рифампицином.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию дилтиазема в крови, что может привести к его токсического действия на сердечно-сосудистую систему.
Дилтиазем повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови (40–70%) и частоту побочных эффектов (атаксия, нистагм, диплопия, головная боль), а также повышает концентрацию в крови теофиллина, дигоксина (до 50%), хинидина, имипрамина, лития и мидазолама.
При одновременном приеме дилтиазема и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним (парестезии). Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем концентрации циклоспорина в плазме крови.
Увеличивается действие пероральных гипогликемических средств (клорпропамида и глипизида).
Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20–30%.
Одновременное применение с производными нитратов может привести к повышенному гипотензивного эффекта и головокружение (аддитивные вазодилятаторные эффекты). У всех пациентов, подлежащих лечению антагонистами кальция, введение производных нитратов в терапию может осуществляться с постепенным увеличением доз.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия дилтиазема заключается в блокаде транспорта ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает повышенное артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений, а также уменьшение постнагрузки на миокард.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 — 4 часа после приема препарата. Уровни концентрации в плазме крови у некоторых больных сильно отличаются.
Распределение.
Связывание с белками плазмы составляет 77–93%. Объем распределения препарата в организме составляет около 5,3 л / кг массы тела.
Метаболизм и выведение.
После всасывания из желудочно-кишечного тракта дилтиазем интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В печени метаболизируется с образованием нескольких промежуточных продуктов обмена, причем выводится из организма в основном с желчью (65%) и частично — с мочой (35%).
Период полувыведения из плазмы крови составляет 4,5 часа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома на одной стороне.
Срок годности.
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере перфорированном, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Алкалоид АД — Скопье.
Местонахождение.
Республика Македония, 1000 м. Скопье, бульвар Александра Македонского, 12.