Инструкция
по медицинскому применению препарата
Алендра ®
(ALENDRA ®)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: alendronic acid;
1 таблетка содержит натрия алендронат эквивалентно кислоте алендроновой 70 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на минерализацию костей. Код АТС М05В А04.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к натрия алендроната или к любому другому компоненту препарата; патология пищевода (стриктура или ахалазия), которые вызывают задержку эвакуации содержимого пищевода; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл / мин).
Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетку необходимо принимать с водой не менее чем за 30 минут до дня первым приемом пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить его раздражающее воздействие на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:
— Принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром после пробуждения;
— Не разжевывая таблетку через возможность возникновения язв ротовой полости и глотки;
— Первый дневной прием пищи — через 30 мин после приема таблетки;
— После приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 мин;
— Препарат нельзя принимать перед сном или в утреннего подъема с постели.
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, предназначенных для внутреннего применения, должна составлять 1 час.
Дополнительно необходимо принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.
Следует принимать препарат в одно и то же день недели. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. Дальше продолжать прием как обычно — следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Нет необходимости корректировать дозу для лиц пожилого возраста.
Почечная недостаточность.
Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл / мин, нет необходимости корректировать дозу.
Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовались.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (горький или непривычный привкус во рту после приема препарата).
Со стороны органов зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе; диспепсия; запор; диарея; метеоризм; язвы ротовой полости, глотки и пищевода; дисфагия; напряжение Стенки брюшной полости; изжога; регургитация желудочного содержимого; тошнота; рвота; гастрит; эзофагит; эрозия пищевода; стриктуры пищевода; перфорация; язва; кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка); молотый.
Со стороны кожи и подкожной ткани: высыпания; крапивница; зуд; эритема (покраснение); высыпания, усиливаются под воздействием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; выпадение волос (алопеция).
Со стороны костно-мышечной системы: боль в костях, мышцах или суставах; остеонекроз; переломы бедренной кости; отеки суставов.
Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: преходящие симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), которые возникают обычно в начале лечения; астения; периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг / кг в день).
Передозировка.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту также необходимо сохранять вертикальное положение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяют.
Дети.
Не применять детям.
Особенности применения.
Препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастрит, дуоденит, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания пищеварительного тракта (язва желудка, острая желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).
Для пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.
Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать за возникновением любых проявлений такого влияния. При возникновении таких симптомов как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Больным, у которых существуют факторы риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена ротовой полости, курение, пародонтоз, остеопороз), необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощи перед началом лечения бисфосфонатами. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекроз челюсти во время проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет дополнительных данных или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могло бы уменьшить риск остеонекроза челюсти.
Перед началом терапии препаратом Алендра® необходимо откорректировать гипокальциемии. Также необходимо эффективно лечить другие расстройства минерального обмена веществ (например, дефицит витамина D и гипотиреоз / гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями во время лечения необходимо следить за уровнем кальция сыворотки крови и симптомами гипокальциемии.
В связи с эффектом алендроната увеличивать минерализацию костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки и фосфатов, особенно у больных, принимающих глюкокортикоиды, может снижать всасывание кальция. Оно обычно является незначительным и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных со склонностью к ней (например гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция / нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.
В связи с возможными двусторонними переломами проксимального отдела бедра при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатеральной бедренную кость. Также вследствие возможного недостаточного сращения таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами к обследованию больного и продолжить ее в зависимости от оценки соотношения риск / польза применения для больного.
Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами. Однако определенные побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Всасывания натрия алендроната может нарушаться, если его применять одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств для внутреннего применения должна быть не менее 1 часа.
Комбинированное применение натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестероны) приводило к большему увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) усиливают гастротоксичну действие алендроната натрия.
При одновременном применении натрия алендроната с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и активного его выведение.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потери кальция с мочой, может ослабить кальцийзнижувальний эффект натрия алендроната.
Любых других лекарственных взаимодействий, которые имеют клиническое значение, не отмечалось.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитации кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный не гормональный специфический ингибитор остеокластопосередкованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т. д., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальция уменьшающего действия препарата, опосредованная за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1–2 дня.
Фармакокинетика.
Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (примерно на 40%) при приеме алендроната за 30 мин — 1 час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 часов после еды. Совместный прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг / кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накопичуетьовий ткани на долгое время, элиминируется очень медленно вследствие связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Примерно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл) и снижается на 95% в течение 6 часов после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл / мин, а системный клиренс не превышал 200 мл / мин.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.
Местонахождение.
СП 289 (А), РИИКУ Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.