Инструкция
по медицинскому применению препарата
Алка-Зельтцер ®
(ALKA-SELTZER ®)
Состав лекарственного средства:
действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 324 мг, кислоты лимонной (безводной) 965 мг, натрия гидрокарбоната 1743,87 мг (соответствует натрия гидрокарбоната (сухом) 1625,00 мг);
вспомогательные вещества: повидон, диметикон кальция силикат 70/30, Досс натрия / бензоат, натрия сахарин, лимонный и лаймовый ароматизаторы.
Лекарственная форма.
Таблетки шипучие. Круглые таблетки белого цвета с надписью ALKA-SELTZER на одной стороне.
Производитель.
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия. Ортшталь Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия
Название и местонахождение заявителя.
Байер Консьюмер Кер АГ, Швейцария. Петер Мэриан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария.
Bayer Consumer Care AG, Switzerland. Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland.
Фармакотерапевтическая группа.
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B A51.
Препарат Алка-Зельтцер®, активными веществами которого являются ацетилсалициловая кислота, лимонная кислота и натрия гидрокарбонат, обладает жаропонижающим, анальгезирующее и противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе кислотных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с анальгетическими, жаропонижающее и противовоспалительными свойствами. Механизм действия заключается в необратимом угнетении циклооксигеназному ферментов, вовлеченных в синтеза простагландинов.
Ацетилсалициловая кислота при пероральном применении в дозе от 0,3 до 1,0 г способствует облегчению боли и устраняет незначительное повышение температуры, например, при простуде или гриппе, для снижения температуры и облегчения суставного или мышечной боли.
Она также оказывает обезболивающий эффект при острых и хронических воспалениях: ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Как правило, при этих нарушениях применяются высокие дозы, от 4 до 8 г / сут, разделенные на несколько приемов.
Ацетилсалициловая кислота также подавляет агрегацию тромбоцитов за счет блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Таким образом, она применяется при различных сосудистых симптомах в дозах, обычно составляют 75–300 мг / сут.
Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке и защищает слизистую оболочку желудка от повреждений.
Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.
После перорального применения ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время и после всасывания она превращается в свой основной активный метаболит — салициловую кислоту. Максимального уровня плазменной концентрации ацетилсалициловая кислота достигает через 10–20 минут, салициловая кислота — через 0,3–2 часа соответственно. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты значительно связываются с белками плазмы и быстро распределяются по организму. Салициловая кислота попадает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Ее метаболитами являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинсечова кислоты.
Скорость вывода салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментов печени. Поэтому период полувыведения колеблется от 2 до 3 часов после применения низких доз и возрастает почти до 15 часов после высоких доз.
Лимонная кислота и натрия гидрокарбонат не всасываются.
Показания.
Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза (мышечная и суставная боль, зубная боль, альгодисменорея, головная боль с расстройствами желудка, обусловленных чрезмерным употреблением пищи и алкогольных напитков); простуда или острое респираторно-вирусное заболевание, которое сопровождается повышением температуры (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана в следующих случаях:
— Индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатов, а также к другим компонентам препарата;
— Случаи бронхиальной астмы в анамнезе, вызванные применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно нестероидных противовоспалительных средств;
— Активные пептические язвы;
— Геморрагические болезни, такие как гемофилия;
— Тяжелая почечная недостаточность;
— Тяжелая печеночная недостаточность;
— Тяжелая сердечная недостаточность;
— Применение одновременно с метотрексатом в дозах 15 мг / неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
— Последний триместр беременности.
Особенности применения.
Ацетилсалициловую кислоту следует применять с особой осторожностью в следующих случаях:
— Индивидуальная повышенная чувствительность к другим анальгетиков / противовоспалительных средств и наличием других видов аллергии;
— Желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения;
— При одновременном лечении антикоагулянтами;
— Ухудшение функции почек;
— Ухудшение функции печени.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается больных, у которых выявляются аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.
Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, и этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после применения, она может повышать склонность к кровотечениям во время и после хирургических вмешательств (в том числе малые оперативные вмешательства, например, удаление зуба).
В низких дозах ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, поэтому может провоцировать приступ подагры у предрасположенных лиц.
Это лекарственное средство содержит в одной шипучей таблетке 477 мг натрия, что нужно иметь в виду больным, находящимся на диете с ограничением натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
В нескольких ретроспективных эпидемиологических исследованиях применения салицилатов в течение первых трех месяцев беременности было связано с повышением риска пороков развития (волчья пасть, пороки сердца). Чтобы оценить любой тератогенное влияние длительных курсов лечения ацетилсалициловой кислотой в дозе выше, чем 150 мг / сутки, данных недостаточно. После применения обычных терапевтических доз риск кажется низким. Исследование, в котором принимали участие около 32 тысяч пар мать-ребенок, не выявило связи с повышением частоты пороков развития.
Салицилаты не стоит применять во время беременности, только после оценки врачом соотношения риск-польза; не нужно применять ацетилсалициловую кислоту, в качестве меры пресечения, при постоянном лечении в дозе выше 150 мг / сутки. В последние три месяца беременности назначение салицилатов в высоких дозах (> 300 мг / сут) может приводить к увеличению гестационного периода и угнетение маточных сокращений у матери, а также кардиопульмональной токсичности (например, внутриутробное закрытие артериального протока) у ребенка. Кроме того, у матери и ребенка наблюдался рост склонности к кровотечениям.
Назначение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родами может приводить к внутричерепным геморрагий, особенно у недоношенных детей. Поэтому, за исключением чрезвычайно ограниченных кардиологических и акушерских показаний, подтвержденных предварительным медицинским обследованиям и наблюдениям врача, все препараты, содержащие в своем составе ацетилсалициловую кислоту, противопоказаны в последний триместр беременности.
Лактация.
Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в незначительных количествах.
Поскольку до настоящего времени после случайного применения у новорожденных не наблюдалось никаких нежелательных эффектов, обычно нет необходимости прерывать кормление грудью. Но при длительном применении или приеме высоких доз, кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.
Дети.
Не использовать детям до 15 лет, за исключением специальных показаний (например, болезнь Кавасаки). Препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применять без консультации врача детям и подросткам при вирусных заболеваниях с лихорадкой или без нее. При определенных вирусных заболеваниях, особенно при гриппе, А, В и ветряной оспе, возникает риск синдрома Рейе. Риск возрастает, когда ацетилсалициловая кислота используется дополнительно, но причинные связи не подтверждены. Чрезмерное рвота, встречающийся при этих заболеваниях, может быть симптомом синдрома Рейе.
Применение.
Дозы препарата Алка-Зельтцер® и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента, с учетом картины и степени тяжести патологического процесса, особенностей течения заболевания, достигнутого терапевтического эффекта и переносимости ацетилсалициловой кислоты.
Рекомендуемая доза Алка-Зельтцер ® для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 таблетку с интервалами между приемами 4–8 часов. При сильной боли или повышенной температуре применяют по 2–3 таблетки. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — 4 г (12 таблеток).
Перед применением растворить 1 шипучую таблетку в стакане воды (200 мл).
Продолжительность курса лечения Алка-Зельтцер ® не должна превышать 3 суток.
Передозировка.
Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении> 100 мг / кг / сутки более двух дней), что потенциально угрожает жизни, от случайного проглатывания детьми до случайного отравления.
Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается лишь после повторного применения высоких доз. Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания, могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл.
Основной особенностью острого отруенняе тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться с возрастом и тяжестью интоксикации. Распространенной признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивною оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами, и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение вывода лекарственного средства, а также восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.
Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения:
Отравления легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи. Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез.
Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные — алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечнососудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии до остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные — гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменение функции почек. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гипергликемии, гипогликемии (особенно у детей), повышение уровня кетоновых тел. ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны крови: от угнетения функции тромбоцитов в коагулопатиях. Лабораторные данные — удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС от вялости, угнетение сознания до комы и судорог. Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов.
Побочные эффекты.
Желудочно-кишечный тракт. Диспепсия, желудочно-кишечные боли и боли в животе. Редко возможно воспаление и эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которое редко приводит к кровотечению и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами.
Очень редко сообщалось о транзиторное нарушение функции печени с повышением трансаминаз.
Система крови. Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота подавляет функцию тромобоцитив, ее применение может быть связано с повышением риска кровотечения. Наблюдались следующие виды кровотечений во время и после операции, гематомы, носовые, урогенитальные, кровотечения из десен. В редких и единичных случаях сообщалось о тяжелых кровотечения, такие как желудочно-кишечные, черепно-мозговые кровоизлияния (особенно у больных с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могут потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут приводить к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие, например, скрытых микрокровотечения) с соответствующими лабораторными и клиническими признаками и симптомами, такими как астения, бледность и гипоперфузия.
Аллергические реакции. Возможны также реакции гиперчувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями: синдром астмы, легкие и средней тяжести реакции, которые поражают кожу, дыхательную, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, и проявляются в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда, некардиогенный отека легких, и очень редко — тяжелых реакций, таких как анафилактический шок.
Нервная система. Сообщалось о головокружении и шум в ушах, что может быть признаками передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказаны взаимодействия:
Метотрексат в дозе 15 мг / неделю или выше: повышает гемотоксичний эффект метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами в целом и вытеснения его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).
Сочетание, требующие соблюдения мер безопасности при применении:
Метотрексат, применяемый в дозе менее 15 мг / неделю: повышает гемотоксичний эффект метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами целом, и вытеснение его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).
Антикоагулянты, тромболитиков / другие ингибиторы агрегации тромбоцитов / гемостаз: повышает риск кровотечения.
Другие НПВП с салицилатами в больших дозах: повышает риск образования язвы и возникновения желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия.
Урикозурические средства, такие как бензобромарон, пробенецид: снижает урикозурический эффект (вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты).
Дигоксин: повышает плазменную концентрацию дигоксина за уменьшения выведения почками.
Противодиабетические средства, например, инсулин, сульфонилмочевина: применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие гипогликемических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Мочегонные в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижает почечную фильтрацию путем уменьшения синтеза почечного простагландина.
Глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: снижают уровень салицилата в крови за счет увеличения выведения его почками в течение лечения кортикостероидами, поэтому возникает риск передозировки салицилатов после их отмены.
Антигипертензивные средства, такие как ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижает почечную фильтрацию за счет подавления простагландинов, имеющих сосудорасширяющий эффект. Кроме того, уменьшает гипотензивное действие.
Противосудорожные средства: ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния.
Алкоголь: повышает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.
Срок годности.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° C.
Упаковка.
По 2 таблетки в стрип-упаковке; по 5 стрип-упаковок в картонной коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.