Инструкция
Аминазин (Раствор для инъекций)
(Aminazin)
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Аминазин (драже).
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: chlorpromazine;
1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 25 мг;
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой. Код АТС N05А А01.
Клинические характеристики.
Показания.
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных на маниакально-депрессивный психоз, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных на пресенильный, маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивый боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозний зуд. В составе «литических смесей» в анестезиологии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно вводят 1-5 мл 2,5 % раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, затем переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл 2,5 % раствора аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза 100 мг, суточная – 250 мг.
При внутримышечном или внутривенном введении детям старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела – 23-46 кг) – 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.
Побочные реакции.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептический депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях – судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; очень редко – изменения на ЭКГ (удлинение интервала QТ, депрессия SТ-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).
Со стороны пищеварительного тракта: редко – холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко – сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания; очень редко – приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко-галакторея.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко-ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.
Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей: после введения – нередко появление болезненных инфильтратов в месте введения; при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствора натрия хлорида.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.
Передозировка.
Случаи передозировки не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы аминазина, их можно уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.
После длительного применения больших доз препарата (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо-и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности – при возможности уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.
При применении аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушения пищеварения, связано с атропиноподобным действием, экстрапирамидные симптомы.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.
Дети.
Препарат не рекомендуется применять детям до 1 года.
Особенности применения.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией. С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применения препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролитической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата у больных с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, принимающих препарат, может быть повышенная потребность в рибофлавине.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QТ, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (Например, сердечные заболевания, удлинение интервала QТ в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, вызывающих удлинение интервала QТ). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и, при необходимости, во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения аминазин следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептический – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
– с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
– с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
– с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
– с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
– с диазоксидом – выраженная гипергликемия;
– с доксепин – потенцирование гиперпирексии;
– с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
– с морфином – развитие миоклонуса;
– с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QТ на ЭКГ;
– с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
– с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО – повышение риска развития злокачественного нейролитической синдрома;
– с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
– с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
– с препаратами, вызывающими гипотензию – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
– с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, устойчивых болях, в том числе каузалгии, Аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивом бессоннице – со снотворными и транквилизаторами.
При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, угнетающее воздействие на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на а-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторного триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.
Фармакокинетика.
Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокое связывание с белками плазмы (95-98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови.
Период полувыведения препарата составляет около ЗО часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтовато-зеленоватая жидкость.
Несовместимость.
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробках из картона.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробках из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО “Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Украина и ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина.
Местонахождение.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22 (ООО “Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Украина) и Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22 (ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина).
Дата пересмотра.
23.08.2013.