Инструкция
по медицинскомуприменению препарата
Амлодипин
(Amlodipine)
Состав лекарственного средства.
действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит амлодипина бесилата, в пересчете на амлодипин– 5 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосуды. Амлодипин. Код АТС С08С А01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии как средство первого ряда. Препарат может использоваться для монотерапии артериальной гипертензии у большинства больных, при необходимости его можно назначать также совместно с тиазидными диуретиками, -адреноблокаторами, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Ишемическая болезнь сердца. Уменьшение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по причине стенокардии у больных на ишемическую болезнь сердца. Хроническая стабильная стенокардия. Как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Амлодипин можно применять для уменьшения риска фатальных форм ишемической болезни сердца, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.
Препарат можно применять и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет только допустить существование вазоспазма или вазоконстрикции, хоть наличие последних точно не установлено.
Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или совместно с другими антиангинальными препаратами.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата, дигидропиридинам; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
При артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии взрослым назначают 5 мг 1 раз в сутки; в случае необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 недель увеличивают до максимальной дозы – 10 мг 1 раз в сутки.
При ишемической болезни сердца рекомендованная доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. При комбинированной терапии дозу амлодипина изменять не нужно.
Рекомендуется придерживаться одного и того же времени приема препарата.
Побочные реакции.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ускоренное сердцебиение; иногда – артериальная гипотензия, васкулит; очень редко – нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, синкопе;
со стороны нервной системы и органов чувств: часто – ощущение жара и «приливов» крови, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда – недомогание, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, изменение настроения, нарушение зрения, звон в ушах, изменение вкусовых ощущений; со стороны мочеполовой системы: иногда – увеличение частоты и расстройства мочеиспускания,
никтурия, импотенция, гинекомастия; со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, тошнота; иногда – рвота, запор,
диспепсия, диарея, сухость во рту, кишечная дисфункция; редко – гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит; со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда – артралгия, судороги мышц, гипертонус мышц, миалгия, боль в спине;
со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения; со стороны обменавеществ:очень редко – гипергликемия;
со стороны дыхательной системы:иногда – одышка, ринит;очень редко – кашель; аллергические реакции: иногда – зуд, сыпь, алопеция; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит; прочие: иногда – увеличение/снижение массы тела;очень редко – нарушение пигментации кожи.
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилятация с выраженным и длительным снижением артериального давления, тахикардия, симптомы ухудшения перфузии жизненно важных органов.
Лечение.
В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, придание больному горизонтального положения тела с приподнятыми ногами, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, контроль общей циркуляции крови и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкости, глюконата кальция, допамина, мезатона. Гемодиализ неэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения Амлодипина во время беременности и кормлении грудью не установлена. Поэтому применение Амлодипина во время беременности возможно только в случаях, если нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает потенциальный вред лечения для матери и плода. На время лечения Амлодипином кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Опыт применения Амлодипина для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
В начале терапии возможно обострение стенокардии.
Ограничения при применении: сердечная недостаточность IV функционального класса (по классификации NYHA), тяжелые нарушения функции печени, систолическое давление меньше 100 мм.рт.ст., ЧСС меньше 55 уд/мин. При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходима осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может снизиться обеспечение кислородом жизненно важных органов.
При применении Амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA) отмечено увеличение числа случаев отека легких. У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности Амлодипин назначается с осторожностью,особенно в комбинации с β-блокаторами.
Рекомендованная суточная доза для больных с печеночной недостаточностью не должна превышать 5 мг. Необходимо постоянно контролировать уровень печеночных ферментов.
При одинаковых дозах пациенты как пожилого, так и более младшего возраста одинаково хорошо переносят Амлодипин. Для больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 5 мг. Больным с почечной недостаточностью Амлодипин назначают вобычных дозах.
Амлодипин не выводится во время гемодиализа, поэтому коррекция дозы для пациентов, которые находятся на гемодиализе, не обязательна. У пациентов с артериальной гипертензией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, связанной с приемом Амлодипина вазодилятация, может обусловить значительное снижение артериального давления.
При применении Амлодипина у больных сахарным диабетом следует учитывать возможность развития гипергликемии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, однако из-за возможности возникновения перепадов артериального давления или развития побочных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который применяется сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение Амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс; совместный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина.
Амлодипин in vitro не влияет на связывание с белками крови дигоксина, варфарина и индометацина. Одновременное применение Амлодипина не изменяет влияния варфарина на протромбиновое время.
Амлодипин существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.
Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин, другие антагонисты кальция могут усиливать действие Амлодипина. Следует избегать комбинации с амиодароном у больных с атриовентрикулярной блокадой и синдромом слабости синусового узла. При одновременном применении средств для общей анестезии возможно усиление антигипертензивного действия Амлодипина.
Блокаторы β-адренорецепторов потенцируют антиангинальное и гипотензивное действия Амлодипина, одновременно угнетая рефлекторную тахикардию. Нитраты потенцируют антиангинальное действие Амлодипина, однако терапевтическая ценность комбинации значительно снижается из-за рефлекторной тахикардии и возможности развития артериальной гипотензии.
При одновременном приемом с ингибиторами МАО наблюдается сильный гипотензивный эффект, с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином, пиримидином возможно снижение эффективности Амлодипина.
Трициклические антидепрессанты и алкоголь могут увеличивать антигипертензивное действие Амлодипина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин – селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов группы производных дигидропиридина второго поколения. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда. Оказывает пролонгированное дозозависимое антигипертензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением их общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС (после нагрузки), ЧСС при этом мало изменяется. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусовый и атриовентрикулярный узел, незначительно замедляет АV-проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез.
Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту вызывает плавное снижение АД (без острой гипотензии) и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.
У больных стенокардией Амлодипин увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время нагрузок, снижает частоту приступов стенокардии и количество принимаемых таблеток нитроглицерина.
У больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса (по классификации NYHA) амлодипин не вызывает ухудшения состояния.
У пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA) применение амлодипина на фоне терапии сердечными гликозидами, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ не приводило к повышению риска летальности.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ, липидный спектр плазмы крови и может применяться больными с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
После приема внутрь в терапевтических дозах Амлодипин хорошо всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Употребление пищи не влияет на всасывание препарата.С белкамиплазмысвязывается90-97% препарата. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой(60%в виде метаболитов,10%–в неизмененном виде), с желчью (20-25%в виде метаболитов) и с грудным молоком.
Период полувыведения из плазмы составляет 35-50 ч, в связи с чем Амлодипин можно принимать один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата.
Период полувыведения при нарушении функции печени и у пожилых пациентов удлиняется. Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Дата последнего пересмотра.