Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
22.11.2010 № 1015
Регистрационное удостоверение
№ UА/3768/01/01
UА/3768/01/02
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азомекс
(АSОМЕХ)
Также на сайте есть другой препарат с похожим названием: Азомекс Н; Авторекс.
Аналоги: Аген, Амловас, Амлодимед, Амлодипин, Амлодипин Канон, Амлодипин КВ, Амлокардин, Авторекс, Азомекс Н, Азтор, Айра-сановель и другие
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала ).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Артериальная гипотензия (АД<90 мм рт.ст.), кардиогенный шок, стеноз аорты в клинически значимой степени, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Азомекса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Побочные реакции.
Азомекс хорошо переносится, но могут наблюдаться такие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: как и при применении других дигидропиридинов, возможно возникновение отека голеней, который при применении S-амлодипина развивается значительно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанный с задержкой в организме жидкости, носит доброкачественный характер и, как правило, уменьшается/исчезает после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, артериальная гипотензия, васкулит. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, артериальная гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, боль в животе; нечасто – диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен, запор, кишечная дисфункция, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая ); очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна (сонливость), гипестезия, периферическая нейропатия, ощущение жара и приливов крови; редко – парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопии), конъюнктивит, звон в ушах; очень редко – тремор.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания, никтурия.
Аллергические реакции: сыпь, сыпь, зуд, эритема; редко – системные реакции, дерматит, алопеция; очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгия, артралгия, гипертонус мышц, боль в спине.
Со стороны кожи и кожных придатков: крапивница, изменение окраски кожи; очень редко – нарушение пигментации кожи.
Другие реакции: повышенная потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации, усталость, недомогание, изменение настроения, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, одышка, ринит, кашель, увеличение/уменьшение массы тела, очень редко – гипергликемия.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ не эффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяется в период беременности и кормления грудью. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует отменить кормление грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения.
Препарат можно применять и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет лишь предположить существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлена. Применяют как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами. При применении амлодипина для лечения больных с сердечной недостаточностью III-IV степени (по классификации NYHA) был отмечен рост частоты случаев развития отека легких. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности препарат назначают с осторожностью, особенно в комбинации с в-блокаторами. При применении амлодипина больным сахарным диабетом следует учитывать возможность развития гипергликемии в редких случаях.
Применение у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и во всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако любые рекомендации относительно дозирования препарата не разработаны. Поэтому применять препарат таким больным следует с осторожностью.
Применение у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.
С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Применение у больных пожилого возраста: при одних и тех же дозах пациенты как пожилого, так и младшего возраста хорошо переносят амлодипин. Поэтому им рекомендуют обычный режим дозирования.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Обычно амлодипин не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами, но из-за возможности колебаний артериального давления или развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы (головокружение, тремор) следует соблюдать осторожность при деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усиливать действие амлодипина. При применении амлодипина и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция (кальция хлорид) могут уменьшить эффект действия амлодипина.
Прокаинамид, хинидин увеличивают отрицательное инотропное действие и могут повышать риск значительного удлинения интервала QТ на электрокардиограмме. Поскольку алкоголь в I стадии своего действия повышает артериальное давление, а во II стадии – снижает, употребление алкоголя во время применения амлодипина не рекомендуется. Совместное применение алюминиевых/магниевых антацидов с разовой дозой амлодипина не влияло на фармакокинетику амлодипина. Доза силденафила 100 мг у больных эссенциальной артериальной гипертензией не влияла на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов, независимо друг от друга, проявлял гипотензивный эффект. Азомекс безопасен при применении с тиазидными диуретиками, а-адренорецепторов, в-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального, с НПВП и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подлежащих испытанию (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин – добровольцев при одновременном применении амлодипин не изменял влияние варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин – рацемическая смесь S(-) и R (-) изомеров. S-amlodipine – активная хиральная форма амлодипина – блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект реализуется двумя способами:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС (частота сердечных сокращений) при этом практически не изменяется, то снижается нагрузка на сердце, потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Кроме того, амлодипин имеет непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастической реакции.
У больных артериальной гипертензией разовая доза Азомекса обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность по расчетам, составляет 64 – 80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг.
Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста.
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковый как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста. У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению АUC (площади под кривой “концентрация/время”) и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение АUС и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг: таблетки светло-желтого цвета, сердцевидной формы с насечкой с одной стороны и гладкие – с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета;
таблетки по 5 мг таблетки желтого цвета, сердцевидной формы с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие – с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Емкйор ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД. (EMCURE PHARMACEUTICALS LTD.)
Местонахождения.
Плот № Р-2, IТ -ВТ Парк, Фаза-II, М.I.D.С.,
Хинжвади, Пуна 411057, Индия.
Plot № Р-2, IТ -ВТ Раrk, Phase-II , М.I.D.С.,
Hinjwadi, Pune 411057, India.
Дата пересмотра.