Азопрол Н Ретард

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Азопрол Н Ретард
(ASOPROL H RETARD)

Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Азопрол Ретард.

Состав лекарственного средства:
действующие вещества: S (-) метопролола сукцинат, гидрохлортиазид;
1 таблетка содержит:

вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4 М), гипромеллоза (метоцел К100 М), кальция гидрофосфат, повидон К-30, полиэтиленгликоль 6000, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия стеарилфумарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, лактоза моногидрат, вода очищенная, магния стеарат;
для таблеток 25 мг / 12,5 мг маннит Е421, краситель «Quinoline Yellow» Е 104;
для таблеток 50 мг / 12,5 мг краситель Sunset Yellow Е 110.

Лекарственная форма.
Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа.
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов в комбинации с тиазидными диуретиками. Код АТС. C07В B

Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия у взрослых, нуждающихся комбинированного лечения бета-блокаторами с диуретиками (для снижения артериального давления и снижения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений).
Стенокардия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания.
Противопоказаниями к применению Азопрола Н ретард является синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, а также длительное или периодическое применение агонистов β-рецепторов, тяжелое нарушение периферического артериального кровообращения, значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.), тяжелые формы подагры и сахарного диабета, нарушения функции печени, гиперкальциемия, системная красная волчанка в анамнезе, панкреатит, повышенная чувствительность к тиазидных диуретиков или других сульфаниламидных препаратов, симпатэктомия.
Препарат противопоказан пациентам, у которых есть гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Азопрол Н ретард нецелесообразно назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, в случае брадикардии (частота сердечных сокращений ниже 55 уд / мин.), При удлинении интервала PQ> 0,24 сек., При артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм. рт. ст.).

Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия: Азопрол Н ретард рекомендуется принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Стартовая доза — 25 / 12,5 мг в сутки. Если артериальное давление после применения 1 таблетки не нормализовалось, дозу можно увеличить до 50 / 12,5 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки 25 / 12,5 мг 1 раз в сутки. Полная суточная доза Азопрола Н ретард составляет 50 / 12,5 мг в сутки. При необходимости можно добавить другой антигипертензивный препарат. Максимальная суточная доза препарата составляет не более 4 таблеток 25 / 12,5 мг в сутки или не более 2 таблеток 50 / 12,5 мг в сутки.
Стенокардии средняя терапевтическая доза 50 / 12,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости можно добавить другой антиангинальный препарат.
Хроническая сердечная недостаточность: пациенты должны находиться в стадии компенсации хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.
Терапия хронической сердечной недостаточности β-блокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых может возникнуть необходимость отмены препарата. Начало терапии должен проводиться под наблюдением врача.
Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс: начальный подбор доз проводится с применением препарата «Азопрол ретард». Рекомендуемая начальная доза Азопрола ретарда в течение первых двух недель составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. После двух недель дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки, затем дозу Азопрола ретард можно увеличивать вдвое каждый вторую неделю. После установки дозы 50 или 100 мг Азопрола ретард и при необходимости одновременного назначения гидрохлоротиазида можно назначить Азопрол Н ретард при обязательной отмене Азопрола ретарда и препаратов гидрохлоротиазида. Целевая доза Азопрола Н ретард для длительного ликувафункционального класса составляет 50 / 12,5 мг 1 или 2 раза в сутки.
Стабильная сердечная недостаточность, III — IV функциональные классы: начальный подбор доз проводится с применением препарата «Азопрол ретард». Рекомендуемая начальная доза Азопрола ретард составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. После 1 — 2 недель дозу можно увеличить до 12,5 мг раз в сутки, затем, после еще ​​2 недель, дозу можно увеличить до 25 мг раз в сутки. После двух недель применения дозы Азопрола ретард 25 мг 1 или 2 раза в сутки и при необходимости одновременного назначения гидрохлоротиазида можно назначить Азопрол Н ретард при обязательной отмене Азопрола ретард и препаратов гидрохлоротиазида. Целевая доза Азопрола Н ретард для длительного лечения- IV функционального класса составляет 25 / 12,5 мг 1 или 2 раза в сутки.
В случае гипотензии и / или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Азопрола Н ретард. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока артериальное давление не стабилизируется.

Побочные реакции.
Азопрол Н ретард обычно хорошо переносится, а побочные реакции, наблюдавшиеся были нечастыми, умеренными и обратимыми.
Возможны следующие нежелательные реакции связаны с метопрололом: утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в животе) и расстройства сна. Во многих случаях эти эффекты были умеренными и исчезали после уменьшения дозировки.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, беспокойство, головокружение, головная боль, иногда парестезии конечностей (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия и редко усиление симптомов сердечной недостаточности (отеков и одышки), появление AV-блокады, кардиалгия. Также были отдельные сообщения о нарушении периферического кровообращения, гангрену у пациентов с существующими ранее нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны пищеварительного тракта: редко — диарея или запор, сухость во рту; в отдельных случаях — нарушение функции печени, отклонения показателей печеночных ферментов, ферментов поджелудочной железы.
Со стороны кожи: крапивница, псориазоподобные сыпь, дистрофические повреждения кожи, редко — фотодерматоз, усиление псориаза, повышение потливости и алопеция.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм и ринита.
Возможны редкие случаи нарушения половой функции. Изолированные случаи увеличения веса, тромбоцитопении, нарушения зрения, конъюнктивит, шум в ушах, сухих и раздраженных глаз, изменения вкуса, артралгии. Сыпь на коже, синдром сухих глаз могло не значительными и проходили после прекращения лечения. При появлении побочных реакций необходимо отменить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.
Возможные побочные реакции связаны с гидрохлоротиазидом: ортостатическая гипотензия или реакции гиперчувствительности. Другие эффекты:
— Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения / агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, миелосупрессия;
— Со стороны метаболизма и пищеварения: анорексия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, неустойчивость электролитного баланса (гипонатриемия и гипокалиемия), увеличение холестерина и триглицеридов;
— Психические расстройства: депрессия, нарушения сна (сонливость и бессонница, ночные кошмары);
— Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение;
— Офтальмологические нарушения: ксантопсия, нарушения зрения;
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости и ритма сердца, васкулиты (включая кожный васкулит);
— Со стороны дыхательной системы: респираторной дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких);
— Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, запор, панкреатит;
— Со стороны гепатобилиарного тракта: желтуха (внутришньохолестатична желтуха);
— Со стороны кожи: фотодерматоз, крапивница, волчаночноподобного сыпь, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз;
— Со стороны костно-мышечного аппарата: мышечные судороги;
— Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит;
— Инфекции и инвазии: сиаладенита.
Общие нарушения: лихорадка, слабость.

Передозировка.
Передозировка может привести к развитию сонливости, слабости, снижение частоты дыхания, рвота, гипотензии, атриовентрикулярной блокады, синусовой брадикардии, кардиогенного шока, остановки сердца, бронхоспазма, потере сознания, коме, цианоза, гипогликемии, гиперкалиемии, головокружение, лихорадки, мышечных спазмов, снижение давления, тошноты, эпилептического припадка, частого мочеиспускания, пожелтение кожи. Первые проявления обычно появляются через 20 минут — 2 часа после приема препарата.
Неотложная терапия должна предусматривать мониторинг сердечно-сосудистой, дыхательной и почечной функций, глюкозы крови, контроля электролитного баланса и жидкости. Дальнейшее всасывание препарата может быть остановлено промыванием желудка с применением активированного угля или других сорбентов.
В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист (например, преналтерол) с интервалом 2 — 5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии β1-агониста возможно вводить допамин или атропин. Если эффект не достигнут, возможно применение других симпатомиметиков, добутамина или норадреналина. Возможно также введение глюкагона в дозе 1 — 10 мг. Может возникнуть необходимость установить искусственный водитель ритма. Для снятия бронхоспазма вводят β2-агонист. Необходимо учитывать, что дозы антидотов значительно выше установленных терапевтические, так рецепторы при передозировке бета-блокаторами находятся в связанном состоянии.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Азопрол Н ретард не должен применяться в период беременности и кормления грудью, за исключением тех случаев, когда применение Азопрола Н ретард является жизненно необходимым. Как и другие антигипертензивные препараты, Азопрол Н ретард может вызвать побочные эффекты (например, брадикардию) у плода, а также у младенцев или детей, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому на время лечения Азопролом Н ретард грудное вскармливание желательно прекратить.

Дети.
Безопасность и эффективность применения Азопрола Н ретард у детей не установлена, препарат на применяется в педиатрической практике.

Особенности применения.
Как правило, необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени (например, при циррозе печени) не возникает, поскольку метопролол связывается с белками лишь в незначительной степени (5 — 10%). При наличии симптомов тяжелого нарушения функции печени следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
У пациентов с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня гликемии и при необходимости коррекция дозы пероральных противодиабетических препаратов и инсулина.
О применении Азопрола Н ретард необходимо сообщить анестезиологу к проведению общей анестезии.
Перед выполнением лабораторных исследований функции паращитовидных желез за 48 часов до проведения теста необходимо прекратить прием Азопрола Н ретард, поскольку в результатах может отмечаться гиперкальциемия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
С осторожностью следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Эффекты Азопрола Н ретард и других антигипертензивных препаратов на артериальное давление обычно усиливаются. Поэтому необходимо применять их так, чтобы избежать гипотензии, при назначении с производными дигидропиридина, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и фенотиазинами.
Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с Азопролом Н ретард принимают ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (например, глазные капли) или ингибиторы МАО.
У пациентов, которые одновременно с препаратом Азопрол Н ретард принимают антагонисты кальция и другие антиаритмические средства (например, верапамил и дилтиазем, аналоги хинидина или амиодарон), возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует назначать внутривенно антагонисты кальция типа верапамила.
Планируя лечение клонидином, применение метопролола необходимо прекратить за несколько суток.
Поскольку бета-блокаторы могут иметь влияние на периферическое кровообращение, препараты с подобным действием, такие как эрготамин, нужно применять с осторожностью.
У пациентов, получающих лечение β-адреноблокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект.
Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме. Например, концентрация метопролола в плазме снижается при приеме рифампицина или может повышаться при приеме циметидина, гидралазин и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина и сертралина). Одновременное употребление алкоголя с метопролом повышает концентрацию алкоголя в крови и пролонгирует действие алкоголя. Метопролол может ухудшать выведение лидокаина.
При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландинсинтетазы, антигипертензивный эффект Азопрола Н ретард может снижаться.
При приеме Азопрола Н ретард может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина и пероральных противодиабетических средств.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов, простагландинов и рифампицина может привести к снижению Антигипертензионные действия Азопрола Н ретард.
Гипокалиемия может развиться при одновременном применении стероидов, карбеноксолона, слабительных препаратов, адренокортикотропного гормона. Гипокалиемия повышает возможность токсического действия сердечных гликозидов.
При одновременном применении с солями кальция может возникать повышение уровня кальция в плазме крови через уменьшение его выделения.
Сульфаниламидные мочегонные средства должны применяться через час после или через 4 6 часов до приема Азопрола Н ретард.
Действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина хлорида) может потенцироваться на фоне лечения Азопролом Н ретард.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азопрол Н ретард является фиксированной комбинацией, антигипертензивное действие которой обусловлено действием компонентов — бета-блокатора (S (-) метопролола сукцината) и диуретика (гидрохлоротиазид).
Метопролол — кардиоселективный β1-блокатор без ВСА, является рацемической смесью S- и R- изомеров. Способность селективно блокировать β1-рецепторы характерна для левовращающий S (-) изомера, в то время как R (+) изомер не обеспечивает положительного терапевтического воздействия. Соотношение активности между S: R изомерами равно 33: 1 благодаря большей родства S-метопролола с β1-рецепторами, чем у R-форми. Рандомизоване двойное слепое клиническое исследование показало, что S (-) метопролол в дозе 50 мг имеет такую ​​же активность, как рацемический метопролол в дозе 100 мг. Антигипертензивное действие S (-) метопролола обусловлена ​​уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы, восстановлением чувствительности барорецепторов, что уменьшает периферические симпатические влияния. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. При длительном использовании метопролол повышает выживаемость и снижает частоту госпитализации при хронической сердечной недостаточности благодаря улучшению функции левого желудочка. Метопролола сукцинат снижает риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т. ч. у пациентов с сахарным диабетом), ограничивает зону ишемии сердечной мышцы, снижает риск развития фатальных аритмий у пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV-узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Метопролола сукцинат имеет незначительный мембраностабилизирующий эффект.
Метопролол снижает влияние на сердечную деятельность катехоламинов, выделяющихся при нервных и физических стрессах. Метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления, вызванного резким выбросом катехоламинов.
Метопролол меньше, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен.

Гидрохлоротиазид — мочегонное средство.
Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида обусловлено комбинацией мочегонного эффекта и прямого влияния на сосуды (снижение сосудистой резистентности). Гидрохлоротиазид блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона, вызывая увеличение экскреции жидкости, натрия и хлоридов, что приводит к уменьшению объема циркулирующей плазмы с последующим снижением сердечного выброса и значительным снижением артериального давления. В ответ на снижение артериального давления и сердечного выброса происходит перераспределение жидкости из интерстициального пространства во внутрисосудистое русло, и поэтому через 3 — 4 месяца происходит постепенная нормализация объема плазмы. При длительном применении препарата сердечный выброс возвращается к исходной величины, а периферическое сосудистое сопротивление снижается до низких уровней по сравнению с исходной величиной.
Мочегонный эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема плазмы, увеличение активности ренина плазмы и секреции альдостерона с последующим увеличением выделения с мочой калия и бикарбоната и уменьшением уровня калия в сыворотке крови.

Фармакокинетика.
S (-) метопролола сукцинат хорошо абсорбируется после перорального приема, пик плазменной концентрации 55,98 нг / мл достигается через 6,83 ± 1,52 часа после приема. Биодоступность одной дозы примерно 94,54%. Биодоступность может увеличиваться, если метопролол принимают с пищей. Связывается с белками плазмы (5 — 10%). Метопролол проникает через плаценту, а также в грудное молоко. В среднем период полувыведения составляет 6,83 ± 1,52 часа. Фармакокинетические характеристики не зависят от возраста пациентов. Метопролол метаболизируется ферментами системы цитохрома Р450 в печени путем окисления. Образуются метаболиты, которые не имеют клинически значимого бета-адреноблокирующими активности.
Примерно 95% принятого перорально препарата выводится с мочой, 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек.
Гидрохлоротиазид хорошо всасывается, его мочегонное действие начинается через 2 часа, достигает максимума через 4 ч и поддерживается в течение 6 — 12 часов. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками — 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 6 — 8 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и попадает в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства:
таблетки 25 мг / 12,5 мг: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с одной стороны белого цвета, с другой — желтого цвета;
таблетки 50 мг / 12,5 мг: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с одной стороны белого цвета, с другой — оранжевого цвета.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения.
Хранить сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °. Хранить в местах, недоступных для детей!
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Емкйор Фармасьютикалс ЛТД.

Местонахождение.
Т-184, М.И.Д.С., Бхосари, Пуне-411026, Индия.

Буквы: Аа