Инструкция
по медицинскому применению препарата
Бетофтан
(BETOFTAN)
Международное непатентованное название (МНН): бетаксолол.
Химическое название: гидрохлорид (2RS)-1-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил) амино]-2-пропанол.
Лекарственная форма.
Капли глазные.
Состав лекарственного препарата.
В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: бетаксолола гидрохлорид в пересчете на бетаксолол 5 мг;
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата| моногидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат дигидрат, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Описание.
Прозрачный бесцветный или светло желтый с бурым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа.
Противоглаукомный препарат — бета-адреноблокатор.
Код ATX S01ED02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бетаксолол — селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, Вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 минут после использования препарата, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 часа. После однократной инсталляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 часов. Бетаксолол, по сравнению с другими бета-адреноблокаторами, не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве.
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии (в отличие от миотиков).
Фармакокинетика.
Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, максимальная концентрация (Сmах) в передней камере определяется через 20 минут после инсталляции. При местном применении системная абсорбция низкая, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения. Связь с белками плазмы — 50%. Период полувыведения (Т½) — 14–22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — незначительная.
Показания к применению.
Глазная гипертензия;
хроническая открытоугольная форма глаукомы;
закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата;
синусовая брадикардия;
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
синдром слабости синусового узла;
детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности).
С осторожностью:
Сахарный диабет, тиреотоксикоз, одновременный прием пероральных бета-адреноблокаторов, синдром Рейно, феохромоцитома, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, атриовентрикулярная блокада I степени, сердечная недостаточность.
Беременность и период лактации.
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы.
Местно. По 1 -2 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в день.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Если требуемый уровень внутриглазного давления не достигается при монотерапии Бетофтаном, следует назначить дополнительную терапию.
Побочные действия.
Местные: кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; в отдельных случаях — понижение чувствительности роговицы, покраснение глаза, кератит, светобоязнь, анизокория, затуманивание зрения, зуд, ощущение «сухости» глаз, аллергические реакции.
Системные побочные эффекты отмечаются редко.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение тошнота, сонливосгь, бессонница, головная боль, депрессия, усиление симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.
Передозировка.
В настоящее время о случаях передозировки Бетофтана не сообщалось.
При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.
При передозировке бета1-адреноблокаторов могут наблюдаться: гипотензия, брадикардия острая сердечная недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
При одновременном применении препарата Бетофтан и раствора адреналина для офтальмологическогоприменения в отдельных случаях возможно развитие мидриаза.
При применении препарата Бетофтан в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления (АД) и брадикардия.
При одновременном применении препарата Бетофтан и бета-адреноблокаторов для gриема внутрь, повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Бетофтан и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия. При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.
При совместном применении с симпатомиметиками — усиление их сосудосуживающего эффекта.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.
Особые указания.
Бетофтан содержит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить, обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. Во избежание загрязнения пипетки, не следует касаться глаза при закапывании.
Сахарный диабет: бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз: бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипер-тиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения: бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например: диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия: перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
Пульмонология: следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов больным с сильно сниженной функцией дыхательной системы. Не смотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к препарату.
Риск развития анафилактической реакции: пациенты, принимающие бета-блокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций, такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.
При инсталляций препарат может попадать в системный кровоток. Таким образом, могут наблюдаться такие же побочные эффекты, как и при внутривенном и парентеральном назначении бета-адреноблокаторов.
Бетофтан оказывает минимальное влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с атриовентрикулярной блокадой I степени или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков декомпенсации сердечнососудистой системы.
Пациентам, у которых после инсталляции препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.
Форма выпуска.
Капли глазные 0,5%.
По 5 мл раствора в белый полимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения.
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте!
Срок годности.
3 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!
Условия отпуска.
По рецепту врача.
Предприятие-производитель.
К. О. Ромфарм Компани C. P. JI.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Претензии по качеству препарата направлять по адресу: Представитель производителя в РФ ООО «Ромфарма»,
117639, г. Москва, Варшавское шоссе, д.95, корп.1, офис 446.