Инструкция
по медицинскому применению препарата
БикНУ®
(BiCNU®)
Алкилирующий механизм действия.
Не обладает перекрестной резистентностью к алкилирующим агентам.
Высоко эффективен для лечения опухолей мозга.
Усиливает эффекты лучевой терапии.
BiCNU (1,3-бис-(2-хлорэтил)-1 -нитрозомочевина).
Является одним из препаратов мочевины, применяющимся при ряде злокачественных опухолей.
Фармакологические свойства.
BiCNU обладает алкилирующими свойствами, которым принадлежит ведущая роль в появлении первоначальных повреждений ДНК. За счет карбомоилирования белков, ферментов и липидов метаболитами BiCNU тормозится восстановление ДНК.
Фармакологические свойства.
После внутривенного введения препарат быстро (в течение 15 минут) метаболизируется. Его метаболиты находятся в плазме крови и тканях в течение длительного времени.
От 60 до 70% общей дозы препарата выделяется с мочой и около 10% выделяется в виде выдыхаемого СО2.
В связи с высокой растворимостью в липидах и относительном отсутствии ионизации при физиологических значениях рН, кармустин легко проходит через гематоэнцефалический барьер.
Препарат не обладает перекрестной резистентностью к алкилирующим агентам.
Режим введения.
Препарат вводится внутривенно медленно из расчета 100–200 мг/м2 однократно или разовая доза может быть разделена на 2 дня введения. Интервал между введениями 6 недель.
Каждая ампула препарата растворяется в 3 мл абсолютного спирта и 27 мл дистиллированной воды.
Инфузия продолжается 15–45 мин. в 200 мл 5% раствора декстрозы.
Показания к применению.
Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер и поэтому показан при лечении опухолей головного мозга (глиобластоме, глиоме, медуллобластоме, эпендимоме) и метастазах в головной мозг злокачественных опухолей.
Целесообразно использование препарата при этой локализации злокачественных опухолей одновременно с лучевой терапией и в комбинации с различными цитостатиками.
Препарат эффективен в сочетании с другими противоопухолевыми лекарственными средствами при раке желудка, толстой и прямой кишки, лимфогранулематозе, лимфомах, миеломной болезни.
Побочные явления.
При контакте препарата с кожей и слизистыми возникает гиперпигментация пораженных участков. В этом случае необходимо тщательно промыть кожу и слизистые водой с мылом;
локальная боль в месте инъекции и по ходу вены при быстром введении;
флебиты;
при попадании под кожу некроз тканей;
тошнота и рвота возникают через 2 часа после введения. Купируются современными антиэметиками.
лейкопения может появляться в течении 6 недель после введения, тромбоцитопения в течении 4–6 недель.
При длительном применении у небольшого процента больных могут иметь место:
обратимая форма гепатотоксичности, проявляющаяся в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфотазы и содержания билирубина;
нефротоксичность (азотемия, почечная недостаточность).
легочная токсичность (инфильтраты, участки фиброза).
Форма выпуска.
Флаконы по 100 мг сухого препарата.
Условия хранения.
Препарат должен храниться в холодильнике при температуре 2–8°С.