Инструкция
по медичинскому применению препарата
Ертикан – Элеас
Международное непатентованное название: Иринотекан
Лекарственная форма.
Раствор для внутривенных инфузий 40мг/2 мл,100мг/5 мл
Состав лекарственного средства.
1 мл содержит:
активное вещество – иринотеканагидрохлорида тригидрат 20 мг,
вспомогательные вещества: молочная кислота, сорбитол NF, гидроксид натрия NF, вода для инъекций.
Описание:
Раствор светло-желтого цвета, свободный от видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Прочие противоопухолевые препараты.
Код АТС L01ХХ19
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
Иринотекан метаболизируется в печени под действием фермента карбоксиэстеразы с образованием активного метаболита SN-38.
Распределение в плазме крови двух- или трехфазное. Средний период полувыведения в первую фазу трехфазной модели составляет 12 минут, во вторую фазу – 2,5 ч, в третью фазу – 14,2 ч.Максимальная концентрация иринотекана и SN-38 достигается к концу внутривенной инфузии. Связывание с белками плазмы крови составляет 65% для иринотекана, 95%- для метаболита SN-38.
С мочой в течение 24 часов выводится 19,9%в виде неизмененного иринотекана и 0, 25% – в виде метаболита SN-38.
Фармакодинамика.
Ертикан-Элеас оказывает противоопухолевое действие. Его активное вещество – иринотекан является полусинтетическим производным камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.
Показания к применению.
Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:
в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию
при монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.
Способ применения и дозы.
Недельная схема применения:
Препарат вводится внутривенно в течение 90 минут. Вводят 1 раз в неделю в течение 4 недель, далее 2-хнедельный перерыв. После этого, дополнительные курсы лечения могут повторяться каждые 6 недель (4недели терапии и 2 недели перерыва).
Обычная начальная рекомендуемая доза составляет 125 мг/м2.
При проведенной ранее лучевой терапии на область брюшной полости /таза в сочетании с умеренно повышенными уровнями общего билирубина в сыворотке крови (от 1,0 до 2,0 мг/дл) до лечения Ертикан-Элеасом, может значительно возрасти вероятность 3-х или 4-х кратной нейтропении. Для таких пациентов необходимо рассмотреть вариант введения более низких доз препарата в начальной стадии лечения (например, 100 мг/м2).
Начав лечение, больные должны подвергаться тщательному наблюдению на предмет токсичности. Последующие дозы препарата следует корректировать максимум до 150 мг/м2 или минимум до 50 мг/м2,увеличивая дозу от 25 до 50 мг/м2 в зависимости от индивидуальной переносимости лечения больными.
Схема применения Ертикан-Элеаса один раз каждые 3 недели:
Препарат вводится внутривенно в течение 90 минут. Вводят 1 раз в неделю каждые 3 недели.
Рекомендованная начальная доза по данной схеме составляет 350 мг/м2.
Для больных в возрасте 70 лет и старше или тех, кто получал ранее лучевую терапию на область брюшной полости /таза рекомендованная начальная доза препарата 300 мг/м2.
Начав лечение больные должны также подвергаться тщательному наблюдению на предмет токсичности. Последующие дозы препарата следует корректировать до 200 мг/м2 увеличивая на 50 мг/м2 в зависимости от индивидуальной переносимости лечения больными.
Побочные действия.
тошнота, рвота, диарея, боли в животе,анорексия, стоматит, запор, нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, острый холинергический синдром (ранняя диарея, спастическая боль в животе, ринит, слюнотечение, слезотечение, конъюнктивит, миоз, усиление потоотделения, озноб, снижение артериального давления, усиление кишечной перистальтики), алопеция, лихорадка, одышка, транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы,билирубина и креатинина.
Редко:
изъязвление толстой кишки, иногда с желудочно-кишечным кровотечением, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, парестезия, астения, бессонница, головокружение, гиперемия, гипотензия, брадикардия, нарушение функции почек, кожная сыпь, реакции в месте введения.
Очень редко:
анафилактический шок.
Противопоказания.
гиперчувствительность к иринотекану и другим компонентам препарата
не специфический язвенный колит и/или нарушение кишечной проходимости
выраженной угнетение костно-мозгового кроветворения
детский возраст до 18 лет (нет данных о применении препарата в детской практике)
беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия.
При совместном применении с суксаметонием может увеличивать продолжительность нейро-мышечной блокады. При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами – антагонистическое взаимодействие в отношении нейро-мышечной блокады.
Особые указания.
Ертикан-Элеас должен приниматься только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических средств. Терапия Ертикан-Элеасом должна быть временно приостановлена в случае возникновения нейтропении или если абсолютное число падает ниже 1,0007/мм3 м пока не будут купированы такие осложнения терапии как тошнота, рвота, диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных эффектов можно отложить на 1-2 недели.После того, как нейтрофильное число у пациента восстанавливается и становится > 1,500/ мм3, последующие дозы Ертикан-Элеаса должны быть снижены в зависимости от наблюдаемого уровня подавления функции спинного мозга. Рекомендуется применение противорвотных препаратов.
Раннюю диарею и другие холинергические симптомы можно предотвратить или облегчить состояние при отсутствии противопоказаний с помощью введения атропина. Поздняя диарея может быть продолжительной и может привести к обезвоживанию и электролитному дисбалансу и поэтому необходимо незамедлительно начать лечение поздней диареи с помощью лоперамида и восстановление водно-солевого дисбаланса.Не следует назначать лоперамид профилактически, в том числе и больным, у которых диарея отмечалась во время предшествующей терапии Ертикан-Элеасом.
При развитии реакций в месте введения рекомендуется промыть стерильной водой и приложить лед.
У пациентов с нарушением функции печени при уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5раза лечение Ертикан-Элеасом следует прекратить.
У пациентов с нарушениями функции почек лечение проводить не рекомендуется, так как применение препарата у данной категории не изучено.
Так как в составе препарата есть сорбитол, его не назначают пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Во время лечения, по крайней мере в течение 3 месяцев после прекращения терапии, пациенты детородного возраста должны применять адекватные меры контрацепции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует воздерживаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующих концентрации внимания.
Передозировка.
Симптомы: нейтропения, диарея.
Лечение: проведение курса поддерживающей и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка.
Раствор для внутривенных инфузий 40мг/2 мл,100мг/5 мл в 5 мл флаконе из темного стекла. В упаковке по одному флакону с инструкцией по применению.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше +25ºС.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту.
Производитель.
Cipla Ltd, Mumbai Central, Mumbai 400008,Индия.