Инструкция
по медицинскому применению
Ерадиком
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Ерадиком (капсулы).
Международное непатентованное название: Флуконазол
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.
Состав лекарственного средства:
Одна таблетка содержит
активное вещество – флуконазол 50 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза,магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный, крахмал пшеничный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000.
Описание:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой
Фармакотерапевтическая группа.
Противогрибковые препараты для системного применения, производные триазола.
Код АТС J02АС01
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика.
После приема внутрь хорошо всасывается. Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Биодоступность препарата превышает 90%. Концентрация в плазме крови достигает максимального значения через 0,5 – 1,5 ч после приема препарата внутрь. Период полувыведения составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. В роговом слое кожи, эпидермисе и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные; флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях.Выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина.
Фармакодинамика.
Ерадиком – противогрибковое средство из группы производых триазола. Он применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. Ингибирует фермент 14α-деметилазу грибковой клетки из-за чего подавляется синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida, Microsporum,Cryptococcus neoformans, Trichophyton. Доказана активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis иHistoplasma capsulatum.
Ерадиком не влияет на активность печеночных ферментов. Является высоко избирательным для цитохрома Р450грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с другими противогрибковыми препаратами).
Показания к применению.
– лечение и профилактика криптококкозов, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие,кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИД, при трансплантации органов)
– лечение и профилактика системного кандидоза, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз острый и хронический рецидивирующий
– профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД)
– профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями после проведения химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
– микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;
– кандидурия;
– отрубевидный лишай, разноцветный лишай, вызванный дерматофитами и кандида;
– онихомикоз;
– глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Способ применения и дозы.
Предназначен для приема внутрь. Доза подбирается индивидуально.
– при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, затем – 200-400 мг 1раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием. Прикриптококковом менингите курс лечения не менее 6-8 недель
– для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, Ерадиком назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного времени
– при кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки,а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности
– при орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным
– при атрофическом кандидозе полости рта, связанном сношением зубных протезов, Ерадиком обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза
– при других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней
– для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю
– при вагинальном кандидозе Ерадиком принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально (от 4 мес до 12 мес). Некоторым больным может потребоваться более частое применение
– при кандидозном баланите, препарат назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
– для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Ерадикома составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции,например у больных, с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет400 мг 1 раз/сут, препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мл3 лечение продолжают еще в течение 7 сут
– при микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных условиях составляет 2-4недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия(до 6 недель)
– при отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг1 раз в неделю в течение 2 недель (некоторым больным требуется дополнительноеназначение еще 300 мг). В некоторых случаях достаточно однократное назначение 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель
– при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12мес соответственно.
– при глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; при кокцидиоидомикозе – 11-24 мес; при паракокцидиоидомикозе – 2-17 мес; при споротрихозе – 1-16 мес; при гистоплазмозе – 3-17 мес.
У детей с 6 лет длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
– при кандидозе слизистых оболочек у детей рекомендуемая доза Ерадикома составляет 3 мг/кг массы тела/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций
– для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания
– для профилактики грибковых инфекций, развивающихся на фоне нейтропении в следствие цитотоксической химио- или лучевой терапии, у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении
– у детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
– у больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функций почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Ерадиком выводится в основном с мочой в неизмененном виде.При повторном назначении препарата больным с нарушениями функций почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 до 400 мг. Если клиренс креатинина более 50мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50%рекомендуемой. У больных, регулярно находящихся на диализе, одну дозу препарата применяют после каждого сеанса гемодиализа.
Побочные действия.
– тошнота, боли в животе, диарея, метеоризм;
– головная боль;
– кожная сыпь, алопеции, редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции;
– лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов;
– нарушения функции печени;
Прочие:
– судороги
Противопоказания.
– повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям – одновременный прием терфенадина, цизапридаили и астемизола;
– беременность и лактация;
– детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий при лечении однократными дозами флуконазола пациентов с вагинальным кандидозом. При использовании повторяющихся и больших доз возможно взаимодействие со следующими препаратами:
Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цисапридом и астемизолом приводит к увеличению их концентраций в плазме, что может привестик удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Флуконазол ингибирует активность цитохрома Р450, что замедляет метаболизм терфенадина, цисаприда иастемизола. Сочетанное применение перечисленных препаратов противопоказано.
При назначении с комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время. Необходим мониторинг протромбинового времени у больных,получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.
Флуконазол удлиняет период полувыведения оральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфанилмочевины). При сахарном диабете совместное назначение этих препаратов возможно, однако, необходимо учитывать, что этоможет способствовать развитию гипогликемии.
При одновременном длительном приеме с гидрохлортиазидом концентрации флуконазола в плазме могут возрасти.
Флуконазол повышает плазменные концентрации фенитоина, что следует учитывать при выборе доз обоих препаратов.
Рифампицин ускоряет элиминацию флуконазола, что диктует необходимость увеличения дозы последнего при комбинированной терапии.
У пациентов, которым была осуществлена пересадка почки, флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме.
Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина.
Флуконазол может повысить плазменные концентрации индинавира или мидазолама, соответственно, их дозы должны адекватно уменьшаться.
Конкурентное взаимодействие зидовудина и флуконазола может привести к повышению плазменных концентраций зидовудина за счет замедления его метаболизма. Пациентов, получающих такую терапию необходимо наблюдать с целью выявления побочных действий зидовудина.
Особые указания.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорректировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
Ерадиком следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. Во время лечения необходимо регулярно вести наблюдение за уровенем печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов, появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Ерадикомом, препарат следует отменить. Гепатотоксическое действие Ерадикома обратимо.
При развитии тяжелых кожных реакций у больных СПИД на фоне применения Ерадикома, препарат следует отменить.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме Ерадикома с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
С осторожностью назначают водителям транспорта и лицам, работа которых требует точной координации движений.
Передозировка.
Симптомы: тошнота,рвота, диарея, в более тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Ерадиком выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация флуконазола в плазме уменьшается приблизительно на 50%.
Форма выпуска и упаковка.
По 3 и 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения.
В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения.
3 года. По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
произведено Uni – Suie Privati Ltd Индия, упаковано ТОО«Деново импекс», Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Утеген батыра, 13