Инструкция
по медицинскому применению препарата
Гастроцепин®
Международное непатентованное название (МНН): пирензепин.
Лекарственная форма.
Раствор для внутривенного или внутримышечного введения.
Состав лекарственного препарата.
В 1 ампуле содержится активного вещества: пирензепина гидрохлорида моногидрата в пересчете на безводное вещество пирензепина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, вода для инъекций
Описание.
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа.
м-холиноблокатор.
Код АТС: [А02ВХ03].
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы (МО, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН содержимого желудка. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении отмечается быстрое и полное всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20 минут после введения препарата.
Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При парентеральном введении препарат выводится в равных количествах с мочой и калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Средний период полувыведения пирензепина составляет 10–12 часов. Почечная и печеночная недостаточность (легкой и средней степени) существенно не влияют на фармакокинетику пирензепина.
Кажущийся объем распределения составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания к применению.
Профилактика и лечение стрессовых язв, язвенных кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, синдрома Золлингера-Эллисона. Тяжелые обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (на начальном этапе лечения).
Противопоказания.
Повышенная чувствительности к любому из компонентов npeпарата паралитическая непроходимость кишечника.
С осторожностью:
Глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахикардия.
Беременность и период лактации.
Доклинические исследования не выявили негативного действия препарата на беременность, однако, безопасность применения во время беременности у человека не установлена. При беременности (особенно в 1-м триместре) препарат следует назначать с осторожностью.
Пирензепин может попадать в грудное молоко, поэтому у детей, находящихся на грудном вскармливании возможно развитие антихолинергического эффекта.
Способ применения и дозы.
Если врачом не предписано иначе, вводят внутривенно или внутримышечно 1 ампулу препарата каждые 12 часов.
Для профилактики и лечения стрессовых язв рекомендуется вводить по 1 ампуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона, а также в особо тяжелых случаях показано введение 2 ампул препарата 3 раза в день. При синдроме Золлингера-Эллисона парентеральное введение препарата проводится как временное лечение до хирургического вмешательства.
Гастроцепин вводят парентерально обычно в течение 2–3 дней (до исчезновения симптомов), затем назначают препарат перорально.
Примечание.
Внутривенное введение следует проводить медленно (более 3 минут, предпочтительно капельное введение.
Раствор Гастроцепина можно сочетать с изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5% раствором левулезы, 5% раствором глюкозы.
Побочное действие.
Сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль, аллергические реакции (в т. ч. анафилактические).
Передозировка.
Симптомы.
Случаи передозировки не описаны. При применении высоких доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: ощущение жара, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия, кишечная непроходимость; задержка мочи; клонические судороги; хореатетоз.
Лечение.
Опыт лечения передозировки ограничен.
Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов H1-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке и может быть использовано у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с техникой.
Особые указания.
Внутривенное введение препарата всегда должно быть медленным, т. к.:
1) учитывая содержание пропиленгликоля 39,2%, существует риск развития тромбофлебита
2) у пациентов с нестабильной гемодинамикой в связи с изначально высоким артериальным давлением возможно его снижение; следует проводить постоянный контроль уровня артериального давления.
Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа 1 с двумя кольцами зеленого цвета в верхней части ампулы.
По 5 ампул в поддон из пластмассы. Поддон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения.
Список Б.
При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Не допускать замораживания.
Срок годности.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
Отпускается по рецепту.
Производитель.
«Берингер Ингельхайм Эспана С.А.», Испания Испания, 08190 Сан-Кугат дель Вальес (Барселона) Пратде ла Риба, б/н. Сектор Туро де Кан Матас.
Представительство в Москве: 119049, Москва, ул. Донская, 29/9, строение 1.