Инструкция
по медицинскому применению препарата
Гастроцепин®
Международное непатентованное название (МНН): пирензепин.
Химическое название: 5,11-дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил) ацетил]-6Н-пиридо [2,Зb][1,4]бензодиазепин-6-он дигидрохлорида моногидрат
Описание.
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано «61 С», на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Состав лекарственного препарата.
В 1 таблетке содержится активного вещества пирензепина дигидрохлорида- 25 мг моногидрата (в пересчете на безводное вещество пирензепина дигидрохлорид)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа.
м-холиноблокатор.
Код ATX: [А02ВХ03].
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика.
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2–3 часа после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10–20%.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация- время на 30%. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10–12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания к применению.
Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы.
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50–150 мг/сутки, разделенные на несколько приемов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером.
Иногда в первые 2–3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено вы течение 4–6 недель.
Противопоказания.
Повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.
С осторожностью:
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Побочное действие.
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, Тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Особые указания.
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или к обслуживанию машин и механизмов.
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Беременность и период лактации.
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Передозировка.
Симптомы.
До настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако, при применении внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: «приливы», сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение.
Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен.
В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Форма выпуска.
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения.
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
Отпускается по рецепту врача.
Производитель.
Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция
Греция, 19003 Короли Авеню Пканиас-Маркопулу, 5-й километр.
Представительство в РФ: 119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр. 1119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр. 1