Инструкция
по медицинскому применению препарата
Гелмодол-ВМ
Международное непатентованное название (МНН): албендазол.
Химическое название: метиловый эфир N-(5-пропилтио-1Н-бензимидазол-2-ил) карбаминовой кислоты.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав лекарственного препарата.
Одна покрытая оболочкой таблетка содержит:
Активное вещество: албендазол (микронизированный) -200,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат -164,5 мг, крахмал кукурузный — 70,0 мг, магния стеарат — 5,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия -10,0 мг, кросповидон — 80,0 мг, повидон -17,0 мг, натрия л аурил сульфат-1,0 мг.
Оболочка: гипромеллоза — 7,5 мг, макрогол — 3,75 мг, титана диоксид — 3,0 мг, тальк очищенный — 30,0 мг.
Описание.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом. На поперечном разрезе ядро-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Антигельминтное и противопротозойное средство.
Код ATX Р02СА03.
Фармакологические свойства.
Гелмодол-ВМ является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества — албендазола. Албендазол относится к группе карбамат-бензимидазолов. Механизм действия албендазола — его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке — угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов.
Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.
Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных форм) цестод. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз.
Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью.
Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2–5 часов после приема. На 70% метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости.
Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида -8-12 часов. Выводится с мочой в виде различных метаболитов.
Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У больных с нарушением функции почек клиренс не меняется.
У больных с поражением печени — биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Показания к применению.
Гелмодол-ВМ — высокоэффективное антигельминтное и противопротозойное лекарственное средство поливалентного действия, предназначенное для терапии большинства существующих гельминтозов:
нематодозы:
аскаридоз, возбудитель — круглый гельминт Ascaris lumbricoidesl;
трихоцефалез (власоглав), возбудитель — круглый гельминт Trichocephalus trichiurus;
энтеробиоз (острицы), возбудитель — круглый гельминт Enterobiusvermicularis;
анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители -Ancylostoma duodenale и Necatoramericanus;
трихинеллез, возбудители-трихинеллы мяса;
токсокароз, возбудитель -Тохосага canis, паразит собак;
строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель — круглый гельминт Strongiloidesstrcoralis, а также смешанные инвазии;
тканевые цестодозы:
цистицеркоз (возбудитель Cysticercus cellulosus, личиночная стадия ленточного паразита свиного цепня);
гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus),
также препарат применяется в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным бензимидазола;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
патология сетчатки глаза;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Препарат Гелмодол-ВМ с осторожностью используют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функции печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени.
Применение при беременности и лактации.
Препарат Гелмодол-ВМ противопоказан к применению в период беременности и лактации (грудного вскармливания).
Применение в педиатрии.
Препарат предназначен для применения у детей в возрасте от 3-х лет. Клинические данные по применению албендазола в возрасте до 3-х лет ограничены. У детей следует по возможности избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется.
Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от удобства приема лекарственного средства и переносимости входящих в него веществ.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии, массы тела больного.
Максимальная суточная доза — 800 мг.
При аскаридозе, трихоцефалезе Гелмодол-ВМ назначают больным с массой тела 60 кг и более — 400 мг в сутки однократно или в 2 приема; больным с массой тела менее 60 кг -15 мг/кг в сутки в 2 приема.
При энтеробиозе препарат назначают в дозе 5 мг/кг массы тела однократно. Через 14 дней следует повторить курс лечения в той же дозе и в том же режиме.
При стронгилоидозе, анкилостомидозе Гелмодол-ВМ назначают в дозе 10 мг/кг массы тела однократно в течение 3 дней. Через неделю рекомендуется провести повторный цикл лечения в техже дозах. При трихинеллезе препарат назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема в течение 7–10 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) назначаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства.
Лечение токсокароза. Гелмодол-ВМ назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки в 2 приема после еды в течение 10 дней. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/ месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5–7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки.
Лечение гидатидозного эхинококкоза. Перед назначением препарата необходим клинический анализ крови, биохимическое исследование крови (печеночно-почечный комплекс). Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. Гелмодол-ВМ назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в 2–3 приема. Продолжительность курса лечения — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. В процессе лечения каждые 5–7 дней осуществляется исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3,0×109/л и 5–6 кратного повышения уровня аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации или значительного улучшения показателей. Назначение гепатопотекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата.
Лечение химиотерапией альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такой же, как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием больного и переносимостью препарата.
При цистицеркозе Гелмодол-ВМ назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в 3 приема. Продолжительность курса 28–30 дней. За 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема назначают глюкокортикостероидные средства. Перед лечением, в процессе приема препарата и по окончании проводят тот же контроль, что и при лечении эхинококкозов.
Передозировка.
Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Побочные действия.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность).
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа.
Прочие: гипертермия, алопеция.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.
Особые указания.
Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом.
У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии необходима надежная контрацепция.
Следует помнить, что перед назначением Гелмодол-ВМ, как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть детские игрушки, перед сном и после сна принять душ и сменить нижнее белье. Постельное белье целесообразно в дни лечения и несколько дней после приема препарата проглаживать горячим утюгом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Гелмодол-ВМ не влияет на способность вождения автомобиля и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг.
2 таблетки в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги.
Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения.
Хранить при температуре от 15 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Держатель регистрационного удостоверения:
Уорлд Медицин Лтд., Великобритания (WORLD MEDICINE LTD., Great Britain).
23 The Kilns, Thaxtex Road, Saffon Walden, ESSEX CB102UQ, Great Britain.
Адрес места производства:
Египетская Международная Фармацевтическая Производственная Компания (Е.И.П. И. КО),
Египет, Тенсов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона В1, а/я 149Тенс (E.I.P. I. CO.,
Egypt, Tenth of Ramadan City, First Industrial Area В1, P.O. box: 149 Tenth).
Претензии направлять в адрес представителя производителя в России: ООО «ТРОКАС ФАРМА», Россия, 141402, Московская область, г. Химки, ул. Спартаковская д. 5\7, офис № 8.