Инструкция
по медицинскому применению препарата
Гинипрал®
(GYNIPRAL®)
Также на сайте есть другой препарат с таким названием: Гинипрал (Раствор для внутривенного введения); Гинипрал (Концентрат для приготовления раствора)
Международное непатентованное название (МНН): гексопреналин.
Химическое рациональное название: C22H34N2O10S N,N’-бис[2-(3′,4′-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Состав лекарственного препарата.
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный — 27,8 мг
Лактозы гидрат — 80,0 мг
Коповидон — 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат — 0,5 мг
Тальк — 0,8 мг
Магния стеарат — 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат — 1,6 мг
Описание.
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства.
Фармакотерапевтическая группа.
Бета2-адреномиметик селективный.
Код ATX: R03CC05.
Фармакодинамика.
Гинипрал® является селективным β2- симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием Гинипрала® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β2- селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика.
Гинипрал® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению.
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
Тиреотоксикоз;
Сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит; порок митрального клапана и аортальный стеноз;
Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
Артериальная гипертензия;
Тяжелый заболевания печени и почек;
Закрытоугольная глаукома;
Маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
Внутриматочные инфекции;
Беременность (1 триместр);
Период лактации.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Таблетки Гинипрал® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1–2 часа до окончания инфузии Гинипрала® начать прием таблеток Гинипрала® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4–6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки).
Побочное действие.
Во время применения Гинипрала® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности «печеночых».
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения Гинипралом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Передозировка.
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала® — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала®.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие Гинипрала®.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты Гинипрала® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Особые указания.
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием Гинипрала® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2–3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии Гинипралом® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом®.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала®.
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача.
Форма выпуска.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО «ФармФирма «Сотекс»:
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения.
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° — 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности.
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек.
По рецепту.
Производитель.
«Никомед Австрия ГмбХ», Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: 119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадскийр-ои, д. Сватково, и/о Сватково.