УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
22.09.03 № 436
Регистрационное удостоверение
№ Р/98/19А/3
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Пентоксифиллин
(PENTOXIFYLLINUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pentoxifylline;
3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
Состав лекарственного средства:
1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Код АТС C04AD03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени – в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем – в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) – через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Показания к применению.
Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.
Способ применения и дозы.
Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический инсульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0,1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (продолжительность введения 90-180 мин); внутриартериально – сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, затем – по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя. Скорость введения – 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривенном введении в дальнейшем можно повысить на 50-100 мг до достижения максимальной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема. Внутримышечно глубоко – по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.
Побочное действие.
Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко – сыпь, зуд, крапивница. При внутривенном и внутриартериальном введении – снижение АД.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выра-женный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, крово-излияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.
Передозировка.
Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Особенности применения.
При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положении. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом – повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов. Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности препарата -2 года. Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка.
Раствор для инъекций 2 % по 5 мл в ампулах № 5.
Производитель.
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье». Адрес. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22
Директор Государственного фармакологического центра МЗ Украины,
академик АМН Украины А. В. Стефанов