Трописетрон

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Трописетрон
(Tropisetron)

Общая характеристика: международное и химическое названия: Tropisetron;

основные физико-химические свойства:
твердые желатиновые капсулы, корпус светло-розового цвета, крышка коричневого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета, без запаха;

Состав лекарственного средства:
1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида в пересчете на 100 % трописетрон – 0,005 г;
Вспомагательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводный, магнию стеарат.

Форма выпуска.
Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТС А04А А03.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотониновых 5-НТ3- рецепторов. Блокируя эти рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина с энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТ3–рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат более чем на 95 % всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции в среднем составляет около 20 мин). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 часов. Абсолютная биодоступность зависит от дозы и достигает приблизительно 60 % после приема 5 мг, увеличиваясь до 100 % после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71 %, объем распределения – 7,9 л/кг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или c желчью.
У лиц, с ненарушенным метаболизмом, период полувыведения трописетрона составляет 8 часов, у лиц с низкой скоростью метаболизма, период полувыведения может увеличиваться до 43 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, около 10 % приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно.
У больных с нарушенным метаболизмом, общий клиренс снижен до 0,1 – 0,2 л/мин при неизмененном почечном клиренсе.

Показания к применению.
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).

Способ применения и дозы.
Применяется внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней.
Детям старше двух лет рекомендуемая доза составляет 0,2 мг/кг массы тела, максимальная доза – до 5 мг в сутки; схема лечения такая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, вводимого в первый день лечения (используется раствор для инъекций, 1 мг/мл, ампулы по 5 мл), в последующие дни (2 – 6-й) препарат принимается внутрь в капсулах (содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или с напитком типа колы).
Суточная доза для взрослых составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2-го по 6-й день после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, вводимого в первый день лечения (используется раствор для инъекций, 1 мг/мл, ампулы по 5 мл). Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой.
У лиц с пониженной способностью к метаболизму уменьшение стандартной суточной дозы не требуется.
Продолжительность действия Трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата на протяжении множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность. Широкий терапевтический индекс Трописетрона обуславливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функций печени или почек.

Побочное действие.
Препарат хорошо переносится. Нарушения возможны со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости; со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запоры, диарея. В редких случаях отмечаются реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение лица, распространенная крапивница, ощущение нехватки воздуха, одышка, острый бронхоспазм); в очень редких случаях – коллапс, остановка сердечной деятельности, но точной взаимосвязи с Трописетроном не установлено. Некоторые из побочных эффектов могут быть обусловлены одновременно проводимой химиотерапией или основным заболеванием.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к Трописетрону, беременность, лактация (на время приема следует приостановить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.

Передозировка.
При повторном приеме очень больших доз возможны следующие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией). Лечение симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и внимательного наблюдения за состоянием больного).

Особенности применения.
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией нужно избегать назначения суточных доз Трописетрона, превышающих 10 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени, снижают концентрацию Трописетрона в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется.
Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не оказывают существенного влияния на концентрацию Трописетрона в плазме крови. Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном. Прием вместе с пищей может несколько увеличить биодоступность Трописетрона, что клинического значения не имеет.

Условия и срок хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.
3 года.

Условия отпуска.
По рецепту.

Упаковка.
Капсулы по 0,005 г № 5 в блистере, 1 блистер в пачке. Производитель. ОАО “Киевмедпрепарат”.

Адрес.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Буквы: Тт