Утверждено
Приказ Министерства здравоохранения Украины
09.02.04 № 65
Регистрационное удостоверение
№ UA/0507/01/01
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Винпоцетин-Фармак
(VINPOCETINE-FARMAK)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: vinpocetine; этиловый эфир 3а,16а-аповинкаминовой кислоты;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.
Состав: 1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина;
вспомогательные вещества: глицин, бетаина гидрохлорид, этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06B Х18.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Винпоцетин-Фармак улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (артериальное давление, минутный объем крови, частоту пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает прежде всего кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена “обкрадывания”; при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства с ним эритроцитов.
Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ в ткани мозга. Повышает содержание катехоламинов в ткани головного мозга.
Фармакокинетика.
Терапевтическая концентрация в плазме при внутривенном введении – 10-20 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через гемато-энцефалический барьер. Объем распределения – 5,3 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения – 4,74-5 ч. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.
Показания к применению.
– Острая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, состояния после инсульта, черепно-мозговой травмы, мультиинфарктная деменция, атеросклероз церебральных артерий, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия).
– Психические и неврологические расстройства при острой цереброваскулярной недостаточности (нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства).
– Сосудистые заболевания глаз, прежде всего вызванные ангиоспазмом сосудистой оболочки и сетчатки (в т.ч. дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна; артериальные и венозные тромбозы или эмболии; вторичная глаукома).
– Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, старческая тугоухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, головокружения лабиринтного происхождения.
– Вазовегетативные симптомы климактерического периода.
Способ применения и дозы.
Применяют только внутривенно в виде медленной капельной инфузии.
Начальная суточная доза – 20 мг винпоцетина (2 ампулы) в 500-1000 мл раствора для инфузий (0,9% раствор на¬трия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера). При необходимости и хорошей переносимости назначают по¬вторные (2-3 раза в день) медленные капельные инфузии, постепенно повышая дозу в течение 3-4 дней до максималь¬ной -1 мг/кг/ в сутки. Максимальная суточная доза -1 мг/кг/ в сутки. Курс лечения -10-14 дней. После достижения клинического улучшения перед отменой инъекций дозу постепенно понижают и переходят на прием препарата в форме таблеток.
Побочное действие.
Транзиторная гипотензия; тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводимости, головокружение, чувство жара, гиперемия кожи лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, острая стадия геморрагического инсульта, выраженная ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмий, беременность и период лактации.
Передозировка.
Нет данных о передозировке препарата.
Особенности применения.
Следует соблюдать осторожность при назначении декомпенсированным больным с брадикардией, у которых на ЭКГ наблюдается удлинение интервала QT.
При геморрагическом церебральном инсульте введение допускается только после стихания острых явлений (обыч¬но через 5-7 дней).
В пожилом и старческом возрасте чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию препарата возрастает, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы “аденилатциклаза-цАМФ”.
Нет достаточного опыта применения препарата у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Фармацевтически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя вводить в одном шприце; при одновременном парентеральном применении этих препаратов возможно повышение риска развития кровотечений. Данных о взаимодействии винпоцетина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.
Условия и срок хранения.
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 10 ампул из коричневого стекла по 2 мл.
Производитель.
ОАО “Фармак”.
Адрес.
Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.