Инструкция
По медицинскому применению препарата
А-Депресин
(A-Depresin)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг сертралина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества:
Ядро:
Целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
Оболочка:
таблетки 50 мг опадри 12F20984 голубой (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат, индигокармин);
таблетки 100 мг опадри 12F22609 желтый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат, железа оксид желтый, железа оксид черный).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код ATC N06A B06.
Клинические характеристики.
Показания.
Тяжелые депрессивные состояния.
Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к сертралина и другим компонентам препарата;
– Одновременное применение с ингибитором моноаминоксидазы (МАОИ) и с пимозидом.
Применение.
Сертралин следует принимать ежедневно, один раз в день, утром или вечером, независимо от приема пищи. Обычная суточная доза для взрослых составляет 50 мг. В зависимости от клинического эффекта доза может быть постепенно повышена. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 нед лечения и проводить не чаще одного раза в неделю, каждый раз повышая дозу на 50 мг. Нельзя изменять дозу чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, которая составляет 24 часа. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг в сутки. В ходе длительного поддерживающего лечения следует применять как можно более низкую терапевтически эффективную дозу с последующей коррекцией в зависимости от реакции пациента на лечение.
Пациенты пожилого возраста.
Так как у пациентов пожилого возраста период полувыведения может удлиняться, рекомендуется применять, если возможно, минимальную дозу.
Нарушение функции печени.
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. Рекомендуется уменьшить дозу препарата или увеличивать интервал между дозами.
Нарушение функции почек.
При нарушениях функции почек дозу препарата нельзя не корректировать.
Побочные реакции.
Побочные реакции классифицированы по системам органов и по частоте появления (очень часто: ≥ 1/10; распространены: ≥ 1/100 – <1/10; нечасто: ≥ 1/1000 – <1/100; редко: ≥ 1/10 000 – <1/1000, очень редко: <1/10 000).
Психические расстройства:
Очень распространены: бессонница, сонливость, анорексия.
Распространены: патологическая зевота, ажитация, беспокойство.
Нечасто: эйфория, депрессивные симптомы, галлюцинации, мания, гипомания.
Редко: снижение либидо (у мужчин и женщин), ночные кошмары, агрессивные реакции, психозы, суицидальные мысли (поведение).
Желудочно-кишечный тракт:
Очень распространены: тошнота, диарея, сухость во рту.
Распространены: диспепсия, рвота, боль в животе.
Редко: панкреатит, повышение аппетита.
Мочевыделительная система:
Редко: недержание мочи.
Редко: задержка мочи, отек лица.
Кровь и лимфатическая система:
Распространены: пурпура, нарушение функции тромбоцитов, изменен геморрагический диатез (например, с носовым кровотечением, желудочно-кишечным кровотечением или гематурией).
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Эндокринная система:
Редко: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.
Метаболизм:
Редко: гипонатриемия.
Нервная система:
Очень распространены: головная боль, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, повышенный тонус мышц, скрип зубами и нарушение походки), парестезии, гипестезия, тремор, головокружение.
Нечасто: мигрень.
Редко: психомоторное возбуждение / акатизия, непроизвольные сокращения мышц, кома, припадки, признаки и симптомы, которые ассоциируются с серотониновым синдромом: ажитация, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия. В некоторых случаях, эти симптомы возникли в связи с одновременным применением серотонинергичних средств.
Органы зрения:
Часто: нарушения зрения.
Нечасто: мидриаз.
Органы слуха/вестибулярный аппарат:
Распространены: звон в ушах.
Сердечно-сосудистая система:
Распространены: боль в груди, сердцебиение.
Редко: артериальная гипертензия, обморок, тахикардия.
Дыхательная система:
Редко: бронхоспазм.
Гепатобилиарная система:
Нечасто: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АТЛ и АСТ).
Кожа и подкожная клетчатка:
Распространены: сыпь.
Нечасто: зуд, облысение, мультиформная эритема.
Редко: шкирнифоточутливости реакции, крапивница, отек Квинке, тяжелые случаи эксфолиативных поражений кожи, например синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз).
Мышечно-скелетная система:
Редко: артралгия.
Репродуктивная система:
Очень распространены: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин), нарушение менструального цикла.
Редко: приапизм.
Общие нарушения:
Распространены: усиленное потоотделение, астения, утомляемость, приливы крови.
Редко: недомогание, увеличение массы тела, потеря массы тела, лихорадка.
Редко: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия.
Лабораторные показатели:
Редко: патологические показатели лабораторных анализов.
Другие: реакции отмены при применении сертралина. Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Большинство симптомов, возникающих при отмене сертралина, являются легкими и проходят после прекращения приема препарата.
Передозировка.
Сертралин мие широкий интервал безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки сертралина при его приеме в дозах до 13,5 г. Летальные случаи при передозировке преимущественно наблюдались в комбинации с другими лекарственными средствами и / или алкоголем. Поэтому передозировка потебуе интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают косвенные серотонином побочные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Иногда развивалась кома. Специфического лечения не существует, как не существует и специфических антидотов сертралина. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, надлежащую оксигенацию и вентиляцию. Активированный уголь, который может применяться вместе с сорбитом, может быть не менее эффективным, чем рвота или промывание, и следует рассматривать его применение в лечении передозировки. Рекомендуется контроль жизненных функций и сердечной деятельности наряду с общими симптоматическими и поддерживающими мерами. Вследствие большого объема распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание не будут эффективными.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность: безопасность применения сертралина у беременных женщин не установлена. Как и в случае других лекарственных средств, сертралин следует назначать во время беременности только тогда, когда потенциальная польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью: известно, что сертралин выделяется в грудное молоко. Его действие на ребенка, которого женщина кормит грудью, не установлена. Если лечение сертралином необходимо, следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Сертралин не следует применять для лечения детей в возрасте до 18 лет. Суицидальное поведение (попытка самоубийства и мысли о самоубийстве), а также враждебность (в основном, агрессия, оппозиционные расстройства поведения или гнев) в ходе клинических исследований наблюдается у детей, получавших антидепрессанты. Если принимается решение о назначении препарата на основе клинической необходимости, состояние пациента необходимо тщательно контролировать для выявления суицидальных проявлений. Данные долгосрочной безопасности у детей относительно роста, созревания и конгнитивно-поведенческого развития отсутствуют.
Особенности применения.
Нарушение функции почек: сертралин следует применить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек.
Нарушение функции печени: пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью сертралин следует назначать с осторожностью. Поскольку сертралин подвергается интенсивному метаболизму, незначительное количество препарата выделяется с мочой в неизмененном виде. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушенной функцией почек. Сертралин интенсивно метаболизируется печенью. Мультидозовий фармакинетичне исследования у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полувыведения и увеличения примерно втрое величины площади под кривой и максимальной концентрации плазмы по сравнению со здоровыми лицами. Значительной разницы в параметрах связывании с белками плазмы в этих двух групп не выявлено. Применять сертралин у пациентов с заболеванием печени следует с осторожностью. Для пациентов с нарушениями функции печени следует применять более низкую дозу или вводить препарат реже.
Диабет: у больных диабетом лечение ингибиторами обратного захвата серотонина может изменять гликемичий контроль. Следует регулярно проверять уровень глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в коррекции доз инсулина и / или пероральных гипогликемических средств.
Эпилептические (судорожные) приступы: при применении антидепрессантов или лекарственных средств для лечения навязчивых состояний существует риск возникновения епилептичничних (судорожных) нападений. Если у пациента развиваются приступы, прием лекарственного средства следует прекратить. Применение сертралина следует избегать пациентам с нестабильной эпилепсией, состояние пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно проверять. Применение сертралина необходимо прекратить, если частота приступов растет.
Электроимпульсная терапия: поскольку клинический опыт одновременного применения сертралина и электроимпульсной терапии ограничен, целесообразно соблюдать осторожность.
Мания: сертралин необходимо применять с осторожностью пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Применение сертралина необходимо прекратить, если у пациента развиваеться в маниакальная фаза.
Суицид: больные с депресиеюсхильни к попыткам суицида. Этот риск существует до времени заметен значительный ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение нескольких первых недель или более длительного периода лечения, состояние пациентов следует тщательно контролировать в этот период. Известен опыт клинического применения антидепрессантов свидетельствует, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.
Кровотечение: зарегистрированы случаи аномалий, связанных с кровоточивостью кожи, например, экхимозы и пурпура, при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ингибиторов обратного захвата серотонина пациентам, особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые влияют на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты), а также пациентам с расстройствами, сопровождающихся кровоточивостью, в анамнезе.
Пациенты пожилого возраста: характер и частота развития побочных реакций подобные у людей пожилого возраста и более молодых пациентов.
Шизофрения: у больных шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Серотонинергические лекарственные средства: существует ограниченный контролируемый опыт по оптимальному расчета времени перевода пациента с другого антидепрессанта или лекарственного средства для лечения навязчивых состояний на сертралин. При переводе пациента следует обеспечить уход и надлежащую медицинскую оценку, особенно если пациент применял средства длительного действия. Продолжительность периода «вымывания», который должен предшествовать переводу с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не установлена, поэтому лекарственные средства, такие как трамадол, суматриптан или фенфлурамин, не следует применять одновременно с сертралином вследствие возможного усиления связанных с 5 – гидрокситриптамина эффектов.
Зверобой: Совместим применения зверобоя (Hypericum perforatum) пациентам, ингибиторы обратного захвата серотонина, следует избегать, поскольку возможно усиление серотонинергической действия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Серталин имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это относится особенно к начальных этапов терапии, замене препарата и одновременном приеме алкоголя или препаратов, которые влияют на функцию центральной нервной системы. Следует предупреждать пациента о запрете управления автотранспортом или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему: рекомендуется соблюдать осторожность при применении сертралина одновременно с другим лекарственным средством, действующим на центральную нервную систему. В частности, ингибиторы обратного захвата серотонина имеют потенциал взаимодействия с трициклическими антидепрессантами, что ведет к увеличению уровней трициклического антидепрессанта в плазме. Возможный механизм такого взаимодействия заключается в ингибирующим воздействии ингибиторов обратного захвата серотонина на изофермент CYP 2D6. Ингибиторы обратного захвата серотонина демонстрируют вариабельность с точки зрения выраженности ингибированной активности CYP 2D6. Ее клиническое значение зависит от выраженности ингибирования и терапевтического индекса лекарственного средства, вводимого сопутствующе. В ходе практических исследований взаимодействия длительный прием 50 мг сертралина в день продемонстрировало минимальное повышение (в среднем на 23-37%) уровней дезипрамина в плазме в фазе плато (маркер активности изофермента CYP 2D6).
Алкоголь: Одновременное применение сертралина и прием алкоголя пациентам с депрессией не рекомендуется.
Литий и триптофан: Совместное введение сертралина и лития приводит к усилению тремора, указывая на возможное фармакодинамическое взаимодействие. Сообщается также о других случаях усиление эффектов, когда ингибиторы обратного захвата серотонина вводили с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина с указанными лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов, такие как нестероидные противовоспалительные средства.
Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые связываются с белками плазмы.
Одновременное назначение сертралина (200 мг в день) и диазепама или толбутамида вызывает незначительное, статистически значимое изменение некоторых фармакокинетических параметров. Одновременное назначение с циметидином вызывает значительное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение указанных изменений не известно. Сертралин не осуществляет влияния на способность атенолола блокировать бета-адренорецепторы. Не наблюдалось взаимодействия глибенкламида или дигоксина с сертралином (200 мг в день).
Одновременное назначение сертралина (200 мг в день) и варфарина приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, клиническое значение которого не известно. Согласно протромбиновое время необходимо тщательно контролировать в случаях начала или прекращения лечения сертралином.
Сертралин (200 мг в день) не потенцирует действие карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых лиц.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Сертралин-мощный специфический ингибитор обратного захвата нейронального серотонина (5-HT) in vitro которое приводит усиление эффектов 5-HT у животных. Сертралин также незначительно влияет на процессы обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического активности или кардиотоксичности у животных. В контролируемых исследованиях у здоровых лиц сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно своей селективности по угнетение обратного захвата серотонина, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Кроме того, сертралин не проявляет аффинность к мускариновых, серотонинергических, дофаминергических, гистаминергическим, бензодиазепиновых, ГАМК-или адренорецепторов. Длительный прием сертралина приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга.
Фармакокинетика.
Сертралин оказывает дозозависимость параметров фармакокинетики в интервале 50-200 мг. После перорального введения сертралина в течение 14 дней в дозе 50-200 мг в сутки, максимальная концентрация в крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема.
При ежедневном введении сертралина фаза плато достигается после одной недели. Период полувыведения сертралина из плазмы составляет примерно 26 часов со средним периодом полувыведения у молодых людей и людей пожилого возраста от 22 до 36 часов. Сертралин примерно на 98% связывается с белками плазмы. Основной метаболит, N-дезметилсертралин, является неактивным на моделях депрессии in vivo и демонстрирует период полувыведения примерно 62-104 часов. Сертралин и N-дезметилсертралин подвергаются интенсивному метаболизму у мужчин, причем образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Доказано, что фармакокинетика сертралина у пациентов детского возраста с ОКР подобна таковой у взрослых (хотя у пациентов детского возраста сертралин метаболизируется несколько эффективнее). Однако, можно рекомендовать более низкие дозы для пациентов детского возраста с учетом низкой массы тела (особенно в возрасте 6-12 лет), с целью предотвращения слишком высокого уровня в плазме.
Фармакокинетика сертралина у пациентов пожилого возраста подобна таковой у пациентов младшего возраста. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в форме таблеток, покрытых оболочкой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 50 мг: эллипсообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета. С насечкой с одной стороны и маркировкой “9” и “3” с каждой стороны от риска. С другой стороны таблетки – маркировка “7176”;
таблетки по 100 мг: эллипсообразной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. С насечкой с одной стороны и маркировкой “9” и “3” с каждой стороны от риска. С другой стороны таблетки – маркировка “7177”.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд., Израиль.
TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.
Местонахождение.
Ул. ХаШикма 64, а / я 353, 44102 Кфар-Саба, Израиль.
64 HaShikma Str., P.O. Box 353, 44102 Kfar-Saba, Israel.