Инструкция
по медицинскому применению
А-Клав-Фармекс
(Старое название: Тераклав)
Состав лекарственного средства:
действующие вещества: 1 таблетка (250 мг/125 мг) содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 2:1;
1 таблетка (500 мг/125 мг) содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 4:1;
1 таблетка (875 мг/125 мг) содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли, соотношение 7:1;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала, магния стеарат, дибутилфталат, тальк, титана диоксид (E 171), этилцеллюлоза; для таблеток (500 мг/125 мг) — дикальция фосфат.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R02.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллин / клавулановая кислота.
— Смешанные инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами;
— Инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс);
— Инфекции дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);
— Инфекции кожи и мягких тканей;
— Инфекции костной и соединительной ткани;
— Заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид);
— Инфекции мочевыводящих путей;
— Гинекологические инфекции;
— Абдоминальные инфекции и послеоперационные осложнения в брюшной полости.
Противопоказания.
— Гиперчувствительность к амоксициллину / клавулановой кислоты или других компонентов препарата.
— Гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов в анамнезе.
— Холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе.
— Детский возраст до 12 лет (с массой тела до 40 кг).
Применение.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг): рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке (250 мг/125 мг) каждые 8 ч или по 1 таблетке (500 мг/125 мг) 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекции. Таблетки, А — клав — фармекс (Тераклав) (875 мг/125 мг) применяются у взрослых пациентов с тяжелыми инфекциями по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг / кг массы тела — для детей.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) 600 мг для взрослых и 10 мг / кг массы тела — для детей.
Для больных пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10–30 мл / мин.) Доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между приемами препарата:
| Клиренс креатинина (мл / мин.) |
>30 |
30–10 |
<10 |
|
Интервал между приемами (часов) |
Коррекция дозы не требуется |
12 |
24 |
При гемодиализе рекомендуется преимущественно парентеральные введения препарата. Если отсутствует возможность вводить Тераклав парентерально, то при пероральном приеме доза: по 1 таблетке (500 мг/125 мг) во время диализа и в конце диализа (учитывая снижение концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).
Побочные реакции.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и преходящи. Чаще отмечались желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота) и высыпания на коже.
Проявления со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая препарат во время еды. Со стороны органов и систем могут наблюдаться такие побочные эффекты как:
— инфекции и инвазии: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек;
Со стороны кроветворения: редко отмечаются эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, гипоплазия костного мозга, агранулоцитоз, увеличение тромбинового индекса;
Со стороны эндокринной системы: повышение температуры тела;
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, спутанность сознания, возбуждение, гиперактивность, редко — судороги;
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, редко — боль в животе, стоматит, появление темного налета на языке, кандидоз; иногда — псевдомембранозный колит;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко отмечаются преходящее повышение уровня сывороточных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы; очень редко — дисфункция печени, холестатическая желтуха, холестатический гепатит;
Со стороны кожи и подкожные ткани: зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некролиз; отмечались также реакции, подобные симптомам сывороточной болезни (крапивница или кожная сыпь, сопровождающиеся артритом, артралгия, миалгия и повышением температуры тела, а также бронхоспазмом;
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко наблюдается интерстициальный нефрит и гематурия.
Лечение препаратом необходимо немедленно прекратить при возникновении реакций гиперчувствительности, анафилактического шока, токсического действия на костный мозг, нарушениях сознания, судорогах, псевдомембранозном колите, интерстициальном нефрите, явлениях холестаза, повышении уровня трансаминаз более чем в 5 раз по сравнению с уровнем до лечения.
Передозировка.
Интоксикация вследствие передозировки А-КЛАВ-ФАРМЕКСом (Тераклава) маловероятна. Однако прием большого количества препарата может вызвать возбуждение, бессонницу, головокружение, иногда судороги, кристаллурия.
Лечение — симптоматическое, при возникновении кристаурии нужно вводить достаточное количество жидкости (соответственно функциональному состоянию почек). Если на фоне ее возникновения, обусловленной амоксициллином, ухудшается функциональная способность почек, нужно отменить препарат. Целесообразно применение гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных о тератогенном действии препарата нет.
Следует избегать применения А-КЛАВ-ФАРМЕКСа (Тераклава) во время беременности (особенно в I триместре), кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Детям до 12 лет препарат применяют в другой лекарственной форме.
Особенности применения.
Несмотря на то, что А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) имеет характерную для антибиотиков группы пенициллинов низкую токсичность, при длительном курсе лечения (применение более 14 суток) рекомендуется проводить периодический контроль функции почек, печени, формулы крови.
Амоксиклав с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, особенно на цефалоспорины, из-за возможного развития перекрестной аллергии, а также с наличием гиперчувствительности к пенициллинам из-за серьезных случаев реакций гиперчувствительности (анафилактические реакции).
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек необходима адекватная коррекция или увеличение интервалов между приемами.
Пациентам с печеночной недостаточностью А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) назначают с осторожностью, регулярно контролируя функцию печени. Нарушение функции печени может проявляться через несколько недель после завершения лечения.
У пациентов пожилого возраста встречается небольшое удлинение периода полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты, обусловлено возрастным снижением клубочковой фильтрации, но нет необходимости в коррекции дозы А-КЛАВ-ФАРМЕКСа (Тераклава).
В связи с возможным развитием псевдомембранозного колита у больных диареей, развившейся после приема антибиотиков, такие больные требуют особого внимания врача.
При развитии вторичного бактериального или грибкового поражения стойкими микроорганизмами следует прекратить лечение и назначить адекватную терапию.
В связи с тем, что у большого количества больных инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритроматозных высыпаний, назначать А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) таким больным не рекомендуется.
Во время лечения пациентам рекомендуется употреблять большое количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
Препараты, содержащие калий, могут повредить пациентам, которые находятся на калиевой диете. Могут наблюдаться гиперкалиемия, желудочно-кишечные расстройства.
Влияние на результаты лабораторных анализов.
С реактивом Бенедикта А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) дает ложноположительные реакции на глюкозу в моче, ложноположительный результат теста Кумбса. Рекомендуется применять ферментативные реакции с глюкозооксидазы.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии А-КЛАВ-ФАРМЕКСа (Тераклава) на скорость реакций. Но, учитывая возможность побочных реакций со стороны центральной нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении А-КЛАВ-ФАРМЕКСа (Тераклава) и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное применение аллопуринола повышает риск развития экзантемы.
А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.
Антибиотики могут снижать эффективность пероральных противозачаточных средств.
В некоторых случаях препарат может увеличивать протромбиновое индексирование, в связи с чем при одновременном назначении А-КЛАВ-ФАРМЕКСа (Тераклава) и пероральных антикоагулянтов необходимо быть осторожными.
Пенициллины, воздействуя на желудочно-кишечную флору, могут изменять фармакокинетику гликозидов наперстянки, всасывание которых может увеличиваться.
Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.
Такие группы препаратов, как хлорамфеникол, макролиды, тетрациклиновые антибиотики, при приеме с Тераклавом могут маскировать действие препарата.
Пробенецид повышает уровень амоксициллина в сыворотке крови при приеме вместе с Тераклавом.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) является комбинацией амоксициллина, полусинтетического пенициллинового антибиотика с широким спектром антибактериального действия и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора β-лактамаз, образующего стабильные неактивные комплексные соединения с ферментами и защищает амоксициллин от распада.
А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) имеет широкий спектр антибактериальной активности. Он активен в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, а также относительно устойчивых бактерий, образующих β-лактамазы, в числе которых — такие виды:
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus * коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Грамположительные анаэробы: видиClostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, виды Salmonella *, виды Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь; влияние на фармакокинетику незначительный, поэтому Тераклав можно принимать независимо от приема пищи. Если препарат принимают в начале еды, абсорбция клавулановой кислоты увеличивается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–1,25 часа после приема. Период полувыведения препарата составляет 78 минутам, а клавулановой кислоты — 60–70 минутам. Оба компонента большинство жидких сред и тканей организма (легкие, из среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкости, предстательная железа, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость). Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся почками; амоксициклин, в основном, в неизмененном виде, а клавулановая кислота — частично в виде метаболитов. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие, в следовых количествах определяется в грудном молоке.
У пациентов с нарушенной функцией почек выведение А-КЛАВ-ФАРМЕКСа (Тераклава) замедленное, в связи с чем следует изменить дозу соответственно степени поражения почек.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) 250 мг/125 и 875 мг/125 мг: белые, удлиненной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне;
А-КЛАВ-ФАРМЕКС (Тераклав) 500 мг/125 мг: белые, удлиненной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Производитель.
Мениш Экспортс.
Местонахождение.
Плот Д-16/7, TTC Индустриал Ареа, MIDC, Турбхе, Нью Мумбай — 400703, Индия.
Владелец регистрационного удостоверения.
Америкэн НОРТОН КОРПОРЕЙШН.
Местонахождение.
1570 Сан-Томас эквино Роуд, 18, Сан-Хосе, СА 95130, США.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС.
Упаковка.
По 6 таблеток в блистере; Тераклав 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг — по 5 блистеров в картонной коробке; Тераклав 875 мг/125 мг — по 4 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.